Агалатес инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Агалатес (Agalates)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки0.5 мг2 8

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Агалатес
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Агалатес
  • Срок годности препарата Агалатес
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
каберголин0,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза — 75,8 мг; L-лейцин — 3,6 мг; магния стеарат (Е572) — 0,1 мг

Описание лекарственной формы

Белые плоские овальные таблетки с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «0.5» с одной стороны от риски и «CBG» с другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2–3 нед , в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2–4 нед применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД . Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ . Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Распределение. Связывание каберголина (при концентрации 0,1–10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41–42%.

Метаболизм. В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбоксиэрголин в количестве 4–6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение. Каберголин обладает длительным Т1/2 — 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

При таком Т1/2 равновесное состояние достигается через 4 нед . В моче и кале обнаружено соответственно 18 и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2–3%.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Показания препарата Агалатес

подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

Противопоказания

послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз ( в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов дофамина;

психозы ( в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;

беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 16 лет;

поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией;

одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, терминальной стадией почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе, пациентам старше 65 лет; при продолжительном лечении каберголином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения.

Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 нед после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ : очень часто (не менее 10%); часто (не менее 1%, но менее 10%); нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%); редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая единичные случаи.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эритромелалгия.

Со стороны нервной системы: часто — галлюцинации, расстройства сна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинез, психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко — внезапный приступ сна, патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны ССС : часто — постуральная гипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца ( в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, приливы, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Со стороны ЖКТ : очень часто — тошнота, боль в животе; часто — диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко — боль в эпигастральной области; очень редко — ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.

Прочие: часто — астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко — судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности креатинфосфокиназы.

Взаимодействие

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействиях каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее не рекомендуется длительное применение таких комбинаций.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с ЛС , снижающими АД .

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно во время еды.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например в понедельник и четверг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг.

Поддерживающая доза — 1 мг/нед (0,25–2 мг/нед); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.

При применении препарата Агалатес в дозах выше 1 мг/нед рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов, в зависимости от переносимости.

Для подавления физиологической послеродовой или уже установившейся лактации: рекомендуемая доза — 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».

Применение у пациентов старше 65 лет. Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД , нарушение сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД . Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

Особые указания

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности препарата Агалатес у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата Агалатес не установлено.

Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с ЛС , снижающими АД . Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3–4 дня после начала лечения.

При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ , в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3–6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6–12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона (см. «Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами»).

При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2–4 нед .

После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 мес после отмены препарата Агалатес.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами. Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 мг. По 2 или 8 табл. во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и крафт-бумаги, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми; флакон содержит мешочек с силикагелем. 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Тева Чешские Предприятия с.р.о., Остравска, 29, 74770, Опава-Комаров, Чешская Республика.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Агалатес

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Послеродовая лактация (предотвращение или подавление); лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией (аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея), пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным спорыньи), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды. Для предотвращения послеродовой лактации – в первый день после родов 1 мг однократно.

Для подавления установившейся лактации – 0.25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

Лечение гиперпролактинемии – 0.5 мг в 1-2 приема в неделю. Терапевтическая доза – 0.25-2 мг/нед, средняя терапевтическая доза – 1 мг/нед за 2 приема. Недельную дозу можно увеличивать со скоростью не более 0.5 мг/мес. Максимальная недельная доза – 4.5 мг.

Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, которым показана длительная терапия препаратом.

Фармакологическое действие

Дофаминергическое средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних – без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Подавляет высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70-90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного вещества головного мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней – при подавлении послеродовой лактации. Нормализация концентрации пролактина происходит в течение 2-4 нед лечения.

Побочные действия

Умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.

Со стороны ССС: бессимптомное снижение АД (в течение первых 3-4 дней после родов), сердцебиение”приливы” крови к коже лица, спазм сосудов пальцев, вальвулопатия; редко – ортостатическая гипотензия.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности КФК, мания, одышка, отеки, плевральный фиброз, плевральный выпот, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Аллергические реакции: гиперчувствительность, сыпь.

Особые указания

Перед применением препарата с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация содержания пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 нед лечения.

После отмены обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес после отмены препарата.

После длительного приема у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофаминовых рецепторов. Поэтому Препарат следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функций сердца, в т.ч. в анамнезе. После прекращения приема у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 нед в течение периода аменореи, а после восстановления менструации – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Пациенты, принимающие препарат, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления др. видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения.

Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 нед после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Макролиды (в т.ч. эритромицин) увеличивают риск развития побочных эффектов (повышают концентрацию в плазме).

Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамид уменьшают эффект от лечения препаратом.

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Агалатес

Агалатес – синтетический алкалоид спорыньи, ингибитор секреции пролактина (дофаминомиметик, производное эрголина).

Форма выпуска и состав

Выпускают Агалатес в форме таблеток: овальные, плоские, белого цвета, на одной из сторон – фаска и риска, по обе стороны от риски гравировка: «0,5»|«CBG» (по 2 или 8 шт. в темном стеклянном флаконе с горлышком, запечатанным мембраной, и крышкой из ПЭВП, 1 флакон в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: каберголин – 0,5 мг;
  • дополнительные компоненты: L-лейцин, лактоза, магния стеарат (Е572).

Показания к применению

  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
  • нарушения, вызванные гиперпролактинемией (включая функциональные расстройства в виде галактореи, ановуляции, олигоменореи, аменореи);
  • подавление уже установившейся лактации или физиологической послеродовой лактации (исключительно по медицинским показаниям);
  • идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания

  • нежелательные явления со стороны легких, включая фиброз и плеврит (в т.ч. в анамнезе), вызванные применением агонистов дофамина;
  • тяжелые функциональные нарушения печени;
  • поражение клапанов сердца в результате длительного курса лечения каберголином, подтвержденное эхокардиографией;
  • неконтролируемая или послеродовая артериальная гипертензия;
  • психозы (включая указания в анамнезе) или угроза их развития;
  • возраст до 16 лет (профиль безопасности каберголина у этой категории больных не был исследован);
  • беременность и возникшие на ее фоне эклампсия и преэклампсия;
  • период кормления грудью;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • сочетание с антибиотиками группы макролидов;
  • гиперчувствительность к алкалоидам спорыньи или к любому из компонентов препарата.

Относительные (следует применять каберголин с крайней осторожностью при наличии следующих заболеваний и состояний):

  • артериальная гипотензия;
  • сердечно-сосудистые патологии;
  • синдром Рейно;
  • желудочно-кишечные кровотечения или пептические язвы;
  • внезапные приступы сна, сонливость;
  • возраст старше 65 лет;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе).

Также требуется соблюдать осторожность в ходе продолжительной терапии препаратом.

Способ применения и дозировка

Таблетки Агалатес принимают внутрь, желательно во время еды.

  • терапия нарушений, обусловленных гиперпролактинемией: начальная доза – 0,5 мг (1 таблетка) в неделю, в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг); для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно повышают на протяжении 1 месяца, увеличивая на 0,5 мг с интервалом в неделю; максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг (6 таблеток).
  • поддерживающая терапия: недельная доза может варьировать от 0,25 до 2 мг ( 1 /2 – 4 таблетки), в среднем принимают 1 мг в неделю, но в отдельных случаях, при лечении гиперпролактинемии, доза может достигать 4,5 мг (9 таблеток) в неделю; прием Агалатеса в дозе, превышающей 1 мг в неделю, рекомендуется делить на 2 или более раза, с учетом переносимости;
  • подавление лактации (физиологической послеродовой или уже установившейся): рекомендуется однократный прием 1 мг (2 таблетки) препарата в течение первых суток после родоразрешения.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: часто – поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), стенокардия, ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия, приливы, перикардит, перикардиальный выпот, периферические отеки;
  • система кроветворения: нечасто – эритромелалгия;
  • пищеварительная система: очень часто – боль в животе, тошнота; часто – запор, гастрит, рвота, диспепсия; редко – боль в эпигастральной области; крайне редко – ретроперитонеальный фиброз;
  • нервная система: часто – расстройства сна, головная боль, замешательство, головокружение, сонливость, дискинезия, галлюцинации, повышение либидо, депрессия; нечасто – психотическое расстройство, гиперкинез, преходящая гемианопсия, парестезия, бред, обморок; крайне редко – патологическое влечение к азартным играм, внезапный приступ сна (особенно у пациентов с болезнью Паркинсона);
  • дыхательная система: часто – одышка, нечасто – носовое кровотечение, фиброз легкого, плевральный выпот;
  • иммунная система: нечасто – кожная сыпь, реакция гиперчувствительности;
  • прочие: часто – нарушение зрения, слабость, астения, боль в молочной железе, нарушение функции печени; крайне редко – судороги в мышцах нижних конечностей, возрастание активности креатинфосфокиназы.

Информации о передозировке Агалатеса не имеется. Однако, основываясь на результатах экспериментов на животных, при передозировке можно предположить появление таких симптомов, как снижение артериального давления, рвота, тошнота, психозы/нарушения сознания или галлюцинации. При подобном состоянии принимают меры для нормализации артериального давления; если возникли галлюцинации, может потребоваться прием антагонистов допамина.

Особые указания

Для того чтобы открыть флакон следует нажать на крышку и затем повернуть, так как на ней изображено. Вынимать из флакона капсулу с силикагелем и употреблять ее внутрь нельзя.

Информация о безопасности и эффективности приема препарата при нарушениях деятельности печени ограничена. Вследствие этого каберголин при таких патологиях следует принимать с особой осторожностью.

Воздействие алкоголя на общую переносимость Агалатеса не было установлено.

При тяжелой или умеренной почечной недостаточности не отмечается существенного изменения фармакокинетики каберголина. При гемодиализе или у больных с терминальной стадией почечной недостаточности она не изучена, поэтому у этой категории пациентов средство следует использовать с осторожностью.

Терапия препаратом может привести к появлению симптоматической артериальной гипотензии, в особенности при комбинации со средствами, снижающими артериальное давление, которое рекомендуется регулярно контролировать в первые 3-4 дня курса.

При продолжительном лечении усугубляется угроза возникновения фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, к которым относится перикардит, легочный, плевральный или ретроперитонеальный фиброз, экссудативный плеврит, поражение одного и более клапанов сердца (митральный, аортальный, трехстворчатый). Отмена приема средства при развитии вышеуказанных поражений позволяет улучшить состояние пациентов.

Перед длительной терапией Агалатесом необходимо провести полное медицинское обследование для выявления возможного наличия поражений клапанов сердца, определения функционального состояния почек и легких (в целях предотвращения обострений сопутствующих болезней).

Если со стороны дыхательной системы отмечается появление новых симптомов, требуется осуществить рентгеноскопию легких. Так как при фиброзе/плевральных выпотах наблюдается повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), то при выявлении повышенной СОЭ (без проявлений клинических признаков) следует также провести рентгенологическое обследование и определение уровня креатинина в плазме.

На фоне продолжительного приема возможно постепенное формирование фиброзных нарушений. Вследствие этого необходимо отслеживать появление таких симптомов: укорочение дыхания, боль в грудной клетке, одышка, кашель, признаки ретроперитонеального фиброза (общее недомогание, боли в пояснице), сердечная недостаточность, отек нижних конечностей.

После начала курса, на протяжении 3-6 месяцев, в целях профилактики фиброзных нарушений рекомендуется осуществлять эхокардиографическое (ЭхоКГ) обследование и контроль состояния клапанов сердца. В процессе дальнейшего лечения частота контроля ЭхоКГ определяется врачом индивидуально, но не реже, чем один раз в 6-12 месяцев.

Агалатес следуетотменить при возникновении или ухудшении клапанной регургитации, утолщении стенки клапана или сужении просвета. Необходимость в других видах клинического обследования лечащий врач определяет для каждого пациента индивидуально.

Прием каберголина может сопровождаться гиперсексуальностью, повышением либидо, патологическим влечением к азартным играм (эти эффекты имеют обратимый характер и исчезают при отмене терапии или уменьшении дозы).

До начала курса требуется обследовать функцию гипофиза, поскольку возникновение гиперпролактинемии, в сочетании с бесплодием и аменореей, может быть вызвано опухолями гипофиза.

Следует каждый месяц определять сывороточный уровень пролактина, т. к. его нормальная концентрация после достижения терапевтического эффекта сохраняется в течение 2-4 недель. Как правило, после отмены приема Агалатеса гиперпролактинемия возникает вновь, но в некоторых случаях возможно стойкое снижение содержания пролактина на протяжении нескольких месяцев.

При наличии у женщин гиперпролактинемического гипогонадизма использование каберголина восстанавливает фертильность и овуляцию.

Ввиду того, что беременность может наступить до возобновления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность во время аменореи, а при восстановлении цикла – при любом случае задержки менструации дольше, чем на 3 дня.

Женщинам, желающим забеременеть, зачатие рекомендуется не ранее чем через 30 дней после прекращения приема средства.

Женщинам, которые не планируют беременность, в период терапии и после ее завершения необходимо использовать эффективные негормональные контрацептивные средства.

Так как во время лечения Агалатесом возможно появление негативных реакций со стороны нервной системы, нужно проявлять предельную осторожность при вождении автотранспорта или управлении другими сложными механизмами. Пациентам, у которых уже были отмечены эпизоды внезапного засыпания или сонливость, необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения других видов работ, требующих быстроты реакций и концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать прием каберголина со следующими препаратами:

  • антагонисты допаминовых рецепторов (бутирофеноны, метоклопрамид, фенотиазины, тиоксантены) – из-за действия каберголина, вызывающего прямую стимуляцию допаминовых рецепторов;
  • макролидные антибиотики – ввиду возможного повышения концентрации каберголина;
  • другие алкалоиды спорыньи (при длительном сочетании) – не имеется сведений о механизме взаимодействия.

При одновременном использовании Агалатеса с препаратами, снижающими артериальное давление, нужно принимать во внимание гипотензивное действие каберголина.

Согласно данным клинических исследований у пациентов с болезнью Паркинсона не обнаружено взаимодействия Агалатеса с селегилином или леводопой.

На основании имеющихся сведений о метаболизме каберголина предсказать его фармакокинетическое взаимодействие с другими веществами/препаратами невозможно.

Сроки и условия хранения

Хранить в плотно закрытом оригинальном флаконе, при температуре, не превышающей 30°C, в недоступном для детей, сухом месте.

Агалатес – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: АГАЛАТЕС

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, L-лейцин, магния стеарат (Е572)

Описание: белые плоские овальные таблетки с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «0.5» с одной стороны от риски и «CBG» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G02CB03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Каберголин – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение артериального давления (АД). Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 часов после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Распределение
Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
Метаболизм
В моче обнаружены метаболиты каберголина: б-аллил-8р-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение

Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: Т½ составлял 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Доклинические данные по безопасности
Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Показания к применению

  • Подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям).
  • Подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям).
  • Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея).
  • Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы). Идиопатическая гиперпролактинемия.
  • Послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (в том числе в анамнезе), связанные с приемом агонистов дофамина.
  • Психозы (в том числе в анамнезе) или риск их развития.
  • Беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия.
  • Грудное вскармливание.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

С осторожностью: у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, у пожилых пациентов.

Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан при беременности и лактации.
Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. . Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.
В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.
Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.
Взрослые
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией
Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг в неделю в один или два приема (например, в понедельник и четверг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 1 мг/нед (0,25 – 2 мг/нед); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.
При использовании препарата в дозах выше 1 мг/нед, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
Для подавления лактации: рекомендуемая доза – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек
Информация представлена в разделах «противопоказания» и «особые указания».
Применение у пожилых
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Побочное действие
Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.
Подавление лактации: нежелательные явления развиваются примерно у 14% пациентов. Наиболее частые: снижение АД (12%), головокружение (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.
Частые (более 1/100, менее 1/10)
Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль и головокружение, парестезии, чувство усталости, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, гастриты, запоры. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи лица.
Нечастые (более 1/1000, менее 1/100)
Со стороны зрения: гемианопсия.
Со стороны ССС: носовые кровотечения.
Редкие (более 1/10000, менее 1/1000)
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны ССС: обмороки.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги в пальцах и икроножных мышцах.
Со стороны ЖКТ: нарушение функции печени.
Снижение АД (систолическое более чем на 20 мм рт. ст. и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.
Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.
Постмаркетинговое наблюдение
Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, особенно в высоких дозах. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопатия, дыхательные нарушения (в том числе дыхательная недостаточность).

Передозировка
Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушения сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Отсутствует информация о взаимодействия каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Особые указания
Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.
Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.
После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.
При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты дофамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование. При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Этот необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.
Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг.
По 2 и 8 таблеток во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и пленки (полиэфир/полиэтилен), с крышкой из ПЭВП, снабженной системой против вскрытия детьми, флакон содержит капсулу цилиндрической формы с силикагелем и уплотнитель из ваты.
1 флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С в сухом месте в плотно закрытом оригинальном флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец ру, производитель, упаковка и выпуск:
Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о., Остравска 29, 747 70 Опава-Комаров, Чешская Республика.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.2.

Агалатес

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, L-лейцин, магния стеарат (Е572)

Фармакодинамика

Каберголин – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение артериального давления (АД). Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 часов после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Распределение
Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
Метаболизм
В моче обнаружены метаболиты каберголина: б-аллил-8р-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение

Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: Т½ составлял 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Доклинические данные по безопасности
Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Показания

  • Подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям).
  • Подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям).
  • Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея).
  • Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы). Идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания

  • Послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (в том числе в анамнезе), связанные с приемом агонистов дофамина.
  • Психозы (в том числе в анамнезе) или риск их развития.
  • Беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия.
  • Грудное вскармливание.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

С осторожностью: у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, у пожилых пациентов.

Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан при беременности и лактации.
Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. . Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.
В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.
Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.
Взрослые
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией
Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг в неделю в один или два приема (например, в понедельник и четверг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 1 мг/нед (0,25 – 2 мг/нед); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.
При использовании препарата в дозах выше 1 мг/нед, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
Для подавления лактации: рекомендуемая доза – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек
Информация представлена в разделах «противопоказания» и «особые указания».
Применение у пожилых
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Предостережения, контроль терапии

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.
Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.
После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.
При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты дофамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование. При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Этот необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.
Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.
Подавление лактации: нежелательные явления развиваются примерно у 14% пациентов. Наиболее частые: снижение АД (12%), головокружение (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.
Частые (более 1/100, менее 1/10)
Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль и головокружение, парестезии, чувство усталости, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, гастриты, запоры. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи лица.
Нечастые (более 1/1000, менее 1/100)
Со стороны зрения: гемианопсия.
Со стороны ССС: носовые кровотечения.
Редкие (более 1/10000, менее 1/1000)
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны ССС: обмороки.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги в пальцах и икроножных мышцах.
Со стороны ЖКТ: нарушение функции печени.
Снижение АД (систолическое более чем на 20 мм рт. ст. и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.
Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.
Постмаркетинговое наблюдение
Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, особенно в высоких дозах. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопатия, дыхательные нарушения (в том числе дыхательная недостаточность).

Передозировка

Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушения сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

Взаимодействие

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Отсутствует информация о взаимодействия каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Условия и сроки хранения

Условия хранения
При температуре не выше 30°С в сухом месте в плотно закрытом оригинальном флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Агалатес

Действующее вещество

АТХ

Фармакологическое действие

Стимуляция дофаминовых рецепторов.

Фармокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза
  • D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза
  • E22.1 Гиперпролактинемия
  • N91.2 Аменорея неуточненная
  • N91.5 Олигоменорея неуточненная
  • N97.0 Женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции
  • O92.6 Галакторея
  • Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери

Состав

вспомогательные вещества: лактоза — 75,8 мг; L-лейцин — 3,6 мг; магния стеарат (Е572) — 0,1 мг

Описание

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Особые условия

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Показания препарата Агалатес

подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

Противопоказания

– Послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;- Тяжелые нарушения функции печени;- Нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;- Психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;- Беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;- Период лактации (грудного вскармливания);- Детский возраст до 16 лет;- Поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное ЭхоКГ;- Непереносимость лактозы;- Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;- Одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;- Повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста старше 65 лет, в течение длительного времени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения.

Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 нед после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия и последствия

Как и любой другой препарат, каберголин тоже имеет ряд побочных эффектов.

Большинство женщин, прекращающие лактацию жалуются на то, что болит грудь после приема таблеток Агалатеса.

Поскольку препарат относится к ряду гормональных средств, то нарушения могут наблюдаться со стороны разных органов и систем, не только молочных желез:

Название системы органовПобочные реакции на препарат

Гиперчувствительность;
Сыпь на кожном покрове.

Галлюцинации;
Плохой сон;
Чувство замешательства;
Головокружение;
Дискинезия;
Повышение либидо;
Головная боль;
Сонливость;
Депрессия;
Бред;
Парестезия;
Обморок;
Приступ внезапного сна;
Патологическое влечение к азартным играм.

Постуральная гипотензия;
Стенокардия;
Поражение клапанов сердца;
Перикардит;
Перикардиальный выпот;
Приливы;
Ощущение сердцебиения;
Периферические отеки.

Тошнота;
Боль в животе;
Диспепсия;
Рвота;
Гастрит;
Запор;
Боль в эпигастральной зоне;
Ретроперитониальный фиброз.

Система органов дыхания

Одышка;
Плевральный выпот;
Фиброз легкого;
Носовое кровотечение.

Астения;
Слабость;
Нарушение функций печени;
Боль в молочной железе;
Нарушение зрения;
Судороги мышц ног;
Повышение активности КФК.

Лекарственное взаимодействие

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся инфо

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно во время еды.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например в понедельник и четверг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг.

Поддерживающая доза — 1 мг/нед (0,25–2 мг/нед); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.

При применении препарата Агалатес в дозах выше 1 мг/нед рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов, в зависимости от переносимости.

Для подавления физиологической послеродовой или уже установившейся лактации: рекомендуемая доза — 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».

Применение у пациентов старше 65 лет. Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушение сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

Хранение препарата

Эффективность таблеток Агалатес сохранится только при условии их правильного хранения.

Они должны находиться в помещении в оригинальной упаковке, где температурный режим не превышает 30 ̊ С.

С момента изготовления таблетки годны 24 месяца.

Условия отпуска из аптек

Агалатес в форме таблеток отпускается по рецепту, поскольку препарат гормональный на основе каберголина.

Аналоги заменители

Употребление таблеток Агалатес можно заменить другими препаратами, у которых каберголин тоже главный компонент:

  • Каберголин;
  • Достинекс;
  • Берголак.

Что лучше Агалатес или Достинекс?

Таблетки Агалатес являются аналогом Достинекса.

Когда истек срок патента на второй препарат, другие производители имеют право создавать дженерики оригинала, но с иным названием.

Некоторые врачи утверждают, что при производстве таблеток Агалатес нарушаются технологии, изменяется рецептура и добавляются другие вспомогательные компоненты.

По этой причине этот препарат в два раза дешевле, чем Достинекс, хоть они оба и содержат каберголин.

Подробнее ознакомиться с препаратом Достинекс можно в этой статье.

Производитель

Тева Чешские Предприятия с.р.о.,

Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Автолюлька для новорожденного: комфорт и безопасность

Главная » Советы родителям » Детские вещи » Автолюлька для новорожденного: комфорт и безопасность

Вы планируете забирать своего долгожданного малыша из роддома на автомобиле? В связи с этим стоит позаботиться о том, чтобы самая первая в жизни маленького человечка дорога была безопасной для него.

Рынок детских товаров предлагает множество моделей автолюлек для перевозки грудничков. Рекомендации по выбору столь необходимого изделия помогут избежать ошибок при покупке и сэкономить при этом время.

Нужна ли автолюлька для новорожденного?

В 2007 году в России установлены правила перевозки детей только в специальных удерживающих устройствах (п. 22.9 ПДД). Чтобы не стать правонарушителем и надежно защитить своего ребенка от возможных неприятных моментов, обязательно следует приобрести автолюльку. Ее конструкция и эксплуатационные характеристики должны отвечать возрасту и росту малыша, обеспечивать комфорт и безопасность.

Как правильно выбрать автолюльку для новорожденных?

Автолюлька – специальное автокресло для перевозки младенцев, не умеющих самостоятельно сидеть. Конструктивные особенности изделия: ортопедическая форма внутренней поверхности; прочный корпус; ремни безопасности.

Все огромное количество моделей делится на две группы по способу расположения ребенка:

  • Группа 0. В этом типе люлек ребенка размещают в положении лежа.
  • Группа 0+. В них малыша располагают полулежа: ножки слегка приподняты, под спинку и шейку подложены валики. Эта категория относится к автокреслам, отличаясь от них ручкой для переноски и возможностью фиксации на шасси коляски.

Производители устанавливают для обеих категорий предельный вес ребенка до 13 кг (иногда 10) и верхний возрастной предел 1 – 1,3 года. На практике дети вырастают из классической люльки к 6 месяцам.

Автолюлька или автокресло для новорожденных: что лучше?

Прежде чем сопоставлять два приспособления, следует вспомнить своеобразие пропорций тела и скелета младенцев:

  • недостаточная жесткость костей;
  • преобладание в скелете хрящевой ткани;
  • вес головы составляет пятую часть от общей массы — это при тонкой шее со слабо развитыми мышцами создает опасность травмы даже при резком встряхивании на руках;
  • дыхательные процессы у грудничков несовершенны, они зависят от положения тела.

На основании вышеизложенного проще оценить те риски и выгоды, которые обеспечивает перевозка новорожденного в двух различных устройствах безопасности.

Положение тела во время поездки

Люлька рассчитана на горизонтальное положение младенца: оно является наиболее физиологичным до полугодичного возраста. Когда ребенок лежит, не создаются помехи для дыхания из-за опущенного подбородка, отсутствует давление на слабый позвоночник. В автокресле малыш до 6 месяцев располагается полулежа, под углом 30 – 45 о к горизонтали. Комфорт для новорожденного несколько снижается, но он вполне достаточен.

Возрастные пределы

Автолюлька применима только в течение первых шести месяцев жизни, если вес ребенка не превышает 9 кг, а рост – 70 см (хотя есть варианты и для более крупных детей). В автокресле «0 + 1» удобно чувствует себя малыш до 15 месяцев при массе тела 13 кг и росте 75 см.

Размещение в салоне и фиксация

Люльку располагают перпендикулярно движению автомобиля и крепят к заднему сидению штатным ремнем. Ребенка фиксируют в автолюльке ее внутренними ремнями. Аналогичная фиксация предусмотрена конструкцией автокресла, но располагают его против движения. Минус автолюльки: она занимает в салоне больше места.

Безопасность

Учитывая ориентацию люльки поперек движения машины, следует заметить, что при фронтальном ударе это опаснее для головы (при том, что она никак не зафиксирована) и шеи. Именно такие травмы характерны для 70% аварий.

Новорожденный, находящийся в кресле, лучше защищен от экстренного торможения: при оптимальном наклоне кресла головка ребенка не упадет вниз, не будет перелома шеи. Чтобы скорректировать угол наклона, под автокресло кладут специальные валики или жгуты из полотенец. По бокам спинки приспособления есть боковые ограничители для удержания головки.

В заключение стоит сказать, что автокресло обеспечивает более высокий уровень безопасности новорожденного, а кратковременное пребывание в полусидячем положении не вредно для позвоночника. Если мама все же сомневается в удобстве кресла, или есть медицинские ограничения, то лучше купить автолюльку.

Как выбрать лучшую автолюльку для новорожденного?

К защитному устройству для новорожденного предъявляется целый ряд требований.

  • Надежность конструкции и прочность корпуса. Автолюлька выдержит нагрузку при аварии, если корпус изготовлен из ударопрочного пластика. Чтобы не травмировать ребенка, все крепежи, ручки и другие съемные элементы должны быть хорошо закреплены.
  • Внутренние ремни. Самыми безопасными считаются пятиточечные ремни, удерживающие малыша за плечи, пояс и в промежности. Лучше, если ремни снабжены мягкими накладками.
  • Эргономичность. Тело ребенка должно занимать в люльке наиболее физиологичное положение, чтобы не было вреда для позвоночника. Лучшие модели имеют сертификаты безопасности – они подтверждают, что конструкция изделия согласована с ортопедами.
  • Способ крепления в автомобиле. Есть два варианта: фиксация автолюльки ремнями безопасности (напрямую или через специальную базу); через систему Изофикс (с помощью баз с фиксаторами). Первый способ более универсален.
  • Комфорт. Кроме удобного положения, в это понятие входит экологичный материал отделки, наличие подголовников, валиков под шейку и головку, защитного козырька.
  • Европейский сертификат соответствия ECE R44/04 или ГОСТ Р41.44-2005. Сертифицированное по европейским стандартам изделие обязательно проходит краш-тесты и соответствует всем нормам безопасности.

Популярные модели автолюлек

Автолюлька ROMERBaby-SafeSLEEPER (Германия). Она относится к группе 0 и служит для перевозки ребенка весом до 13 кг в интервале от 0 до 15 месяцев. Это возможно благодаря увеличенным внутренним размерам: 90 х 43 х 62 см (высота указана с поднятым верхом). Вес изделия – 7 кг. Автолюлька используется для прогулок, если установить ее посредством специального адаптера на шасси колясок Britax-Romer.

Устройство крепится к автомобилю двумя штатными трехточечными ремнями. Неподвижность малыша в автолюльке обеспечивается с помощью внутренних трехточечных ремней с тканевыми накладками.

  • прочность каркаса и внутренней обивки обеспечивают максимальное поглощение кинетической энергии при столкновении;
  • ручка — дополнительная защитная дуга при боковом ударе;
  • горизонтальное положение спинки – оно регулируется и контролируется;
  • съемный внутренний вкладыш – он играет роль поддержки для тельца ребенка;
  • обивка и вкладыш изготовлены из дышащего гипоаллергенного материала, легко поддающегося машинной стирке в деликатном режиме;
  • соответствие стандарту ECE-R44/04

Цена автолюльки 19000 – 20000 руб.

Автолюлька-переноска Maxi-Cosi CabrioFix. Ею можно пользоваться, если ребенок не старше года, а вес его не более 13 кг. Устанавливается модель по типу автокресла – против движения, на заднее или переднее сидение. Варианты крепления в автомобиле: трехточечными штатными ремнями или установка на базу EasyFix с помощью системы ремней EasyBase (второй вариант надежнее).

  • просторная;
  • легко закрепляется;
  • легкая – весит всего 3,25 кг;
  • имеет увеличенные борта для поддержки головки и защиты от боковых ударов;
  • ручка — защита от фронтального удара;
  • имеется централизованная система натяжения внутренних ремней;
  • соответствует стандарту ECE-R44/04.

Переноска Maxi-Cosi Pebble. Это более универсальная модификация предыдущей модели. Ее особенностью является возможность установки не только на базу EasyFix, но и на FamilyFix. Второй вариант служит для крепления к автомобилям, оснащенным системой IsoFix.

Цена усовершенствованной переноски – от 16 до 20 тысяч руб.

Если приобрести базу FamilyFix (цена 15 – 19 тысяч руб.), она пригодится и для установки кресел для следующего возрастного цикла (от 9 до 18 кг). Устройство не только соединяется с системой IsoFix, но и оснащено опорной ножкой, упирающейся в пол автомашины. С помощью FamilyFix автолюлька устанавливается за несколько секунд с помощью кнопки, при этом обеспечивается высокая надежность крепления и правильность положения. Параметры базы выдержаны в соответствии со стандартом ECE-R44/04.

Люлька для новорожденных BOB (США). Она предназначена для младенцев до 9-месячного возраста. Внутренние размеры: 74 х 32 х 20 см. Вес 3,5 кг. Это универсальное изделие устанавливается на шасси прогулочных колясок. В режим автокресла модель переводится с помощью встроенных адаптеров, вставляемых в переходники для автокресла BOB (их покупают отдельно).

Цена люльки BOB – 7750 руб.

Детская автолюлька для новорожденных: инструкция по применению

Основная функция автолюльки – сделать поездку для ребенка совершенно безопасной. Чтобы в случае ДТП, при резкой остановке или во время крутого поворота обошлось без травм, люльку следует правильно прикрепить к сидению автомобиля, а ребенка пристегнуть. Обычно удерживающие устройства снабжены инструкцией или наклейками с наглядной информацией о способе крепления.

Общие правила практического использования автолюлек формулируются ниже.

  • Модели для лежачего положения размещают только на заднем сидении, боком к движению машины, крепление осуществляют ремнями-переходниками – их соединяют с автомобильными ремнями безопасности.
  • Автолюльку-переноску ставят против движения, лучше на заднее сидение. Крепление переноски осуществляется переходными ремнями к штатным ремням либо с помощью фиксаторов к базовой подставке (она может находиться в машине постоянно). В этом случае о неверной установке сообщает световой индикатор.

Эффективное лечение конъюнктивита у новорожденного.

Меры предосторожности при использовании автолюльки-переноски для новорожденных

  • Классическую автолюльку поворачивают на заднем сидении так, чтобы головка ребенка находилась подальше от двери — это предотвратит травму головы при боковом ударе.
  • На сидении с размещенной автолюлькой не должно быть посторонних предметов (их следует класть в багажник).
  • Если штатные ремни короче, чем нужно, их следует заменить в сервисном центре.
  • Установка переноски на переднем сидении допускается только с отключенной подушкой безопасности.
  • Нельзя фиксировать автолюльку двухточечным или неисправным ремнем безопасности.
  • Не допускается эксплуатация автолюльки, побывавшей в аварии.
  • Если вес ребенка превышает нормативное значение, автокресло подлежит замене.

Автолюлька для новорожденных: отзывы

Ирина Баева (Мытищи). Нам удалось сэкономить при покупке Maxi-Cosi Pebble вместе с базой FamilyFix. Этот комплект мы заказали в Германии: вышло вдвое дешевле, чем в России. Очень классное кресло, вместительное, в нем мой богатырь (81 см в 9 месяцев) отлично помещается.

Анастасия Брянцева (Москва). Мы купили для дочки переноску Maxi Cosi CabrioFix. Все его характеристики замечательные: удобный вкладыш для грудничка, регулировка глубины, наличие ручки. А вот по цене модель дороговата. Но самый главный недостаток – дочке в автокресле дискомфортно (она потеет и сразу начинает кричать).

Евгения Рыжова (Кострома). У нас была автолюлька ROMER Baby-Safe SLEEPER – вчера мы ее продали (покупатели быстро нашлись). Дочка в ней каталась до 5 месяцев, она у меня крупненькая. Могли бы и сразу кресло купить, но на выписку приобрели конверт, поэтому оставался вариант автолюльки. Она больше подходит для недоношенных деток, которых нельзя располагать полулежа.

Елена Борцова (Москва). Я не успевала заказать Ровер в Германии, а переплачивать не хотелось. Прочитав краш-тест, решила купить недорогое кресло-переноску Cybex Aton (фирма немецкая, сборка китайская). Люлька легкая и удобная, есть вкладыш для грудничка, капюшон, удобное положение ребенка, чехлы хорошо стираются, ручка ставится в трех положениях. Минус: плохая совместимость с колясками, так как адаптеры Cybex встречаются редко.

Яна Кириллова (Екатеринбург). А мы очень довольны автолюлькой ROMER Baby-Safe SLEEPER. Ребенку так уютно в ней: сразу засыпает, как только уложишь. Я рожала в декабре, выписывались мы в зимнем конверте, да и сейчас пеленаю. Поэтому люлька для меня – лучший вариант. Модель несколько тяжеловата, но зато одна из лучших по краш-тестам.

Выбирая автолюльку для новорожденного, не старайтесь сэкономить – это может отразиться на качестве приспособления. Добротное фирменное изделие вы сможете продать и заменить его новым автокреслом.

Читайте также:  Лютеин-комплекс для глаз инструкция по применению для детей и взрослых, цена, состав
Оцените статью
Добавить комментарий