Диласидом – инструкция по применению, взаимодействие и меры предосторожности

Диласидом

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (профилактика и купирование приступов), острая недостаточность ЛЖ, острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики), ХСН (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками), гипертензия в “малом” круге кровообращения, хроническое “легочное” сердце.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения ЛЖ, острая стадия инфаркта миокарда, беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия – только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения), глаукома (особенно закрытоугольная), нарушение мозгового кровообращения, черепно-мозговая гипертензия, склонность к артериальной гипотензии, пожилой возрапст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, для профилактики приступов стенокардии – по 1-4 мг 2-3 раза в сутки.

Таблетки-ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях – 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Купирование приступов стенокардии – сублингвально, 1-2 мг.

Фармакологическое действие

Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как “донатор” NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени – вен).

Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.

Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и др. проагрегантов.

У больных с ХСН, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда, УОК.

Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин – при сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.

Побочные действия

Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм).

Особые указания

Первую дозу назначают под контролем АД.

Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

На время лечения следует исключить прием этанола.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном назначении с др. сосудорасширяющими, гипотензивными ЛС и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта. АСК усиливает антиагрегантную активность.

Диласидом : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа. •
  • Показания •
  • Противопоказания.
  • Способ применения и дозы. •
  • Побочные реакции.
  • Передозировки.
  • Дети •
  • Особенности применения.
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами •
  • Фармакологические свойства. •
  • Фармацевтические характеристики •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •
  • Производитель •

Состав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка 2 мг содержит молсидомина 2 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110) повидон К 25; магния стеарат

1 таблетка 4 мг содержит молсидомина 4 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; кошениль красная А (Е 124) повидон К 25; магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа.

Периферические вазодилататоры для лечения болезней сердца. Код АТС C01D X12.

Показания

  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Глаукома, особенно закрытоугольная.
  • Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.
  • Кардиогенный шок.
  • Артериальная гипотония.
  • Совместное применение молсидомина и силденафила.

ДетиДети

Способ применения и дозы.

Дозировка и частота приема препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить побочных реакций в виде устойчивого головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Обычно назначают 1-2 мг 3-4 раза в сутки (3-8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки).

Побочные реакции.

Наблюдаются следующие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс;

Со стороны центральной нервной системы – головная боль, возникающая от начала лечения и исчезает при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость,

Со стороны желудочно-кишечного тракта – анорексия, тошнота, рвота

Со стороны кожи – покраснение лица; аллергические реакции, включая сыпь на коже.

Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм.

Передозировки.

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышает обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных относительно безопасности препарата, применение Диласидому® при лечении беременных женщин противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Не использовать детям.

Особенности применения.

Предостережения и специальные меры при применении

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипотонией, у пациентов пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особого внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивных реакций.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозирования молсидомина при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата учитывая индивидуальной реакции пациентов на препарат.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редким наследственное нарушение, связанное с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахараз-изомальтазы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, управляющих автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивают картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности необратимого артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредсказуемо резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения сильденафилом это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфату (цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина и приводит к резкому снижению артериального давления.

Препарат можно применять одновременно с бета-блокаторами и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя во время лечения.

Фармакологические свойства.

Молсидомин является производным сидноимину. Активный метаболит молсидомина – линсидомин (SIN 1А) – сочетание, снижает тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда, и как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия оказывается примерно через 20 минут после приема, время действия после приема разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 30-60 минут. Биодоступность становит около 65%, с белками плазмы на 11%. Молсидомин метаболизируется в печени ферментным путем активного метаболита – сиднонимину 1 (SIN-1), который неферментативные путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрилу (SIN 1А) – линсидомину.

Неизвестно, проникает молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Прежде всего молсидомин выделяется с мочой – 90-95% (2% в неизмененном виде) и калом – 3 – 4%. Общий клиренс станеовить 40-80 л / ч, а SIN-1 – 170 л / ч. Период полувыведения составляет 1,6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени – около 13,1 часов). Период полувыведения метаболита линсидомину составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулирует в организме.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета (по 2 мг) или неоднородного розового цвета (по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон с фаской, с насечкой с одной стороны.

Диласидом – инструкция по применению

Регистрационный номер:.

П N014294/0229.10.2008

Торговое патентованное название: Диласидом ®

Международное непатентованное название: молсидомин

Лекарственная форма: таблетки

Состав 1 таблетки
таблетка 2 мг:
активное вещество: молсидомин 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110], повидон К-25, магния стеарат.
таблетка 4 мг:
активное вещество: молсидомин 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124], повидон К-25, магния стеарат.

Описание:
Таблетки круглой формы; плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны риска. Допускаются на поверхности таблеток единичные вкрапления темного цвета. Таблетки дозировкой 2 мг – светло-оранжевого неоднородного цвета. Таблетки дозировкой 4 мг – розового неоднородного цвета.

Читайте также:  Высокая температура и красное горло у ребенка: причины, чем лечить, выбор препаратов

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство.

Код АТХ: С01DХ12.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Молсидомин является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца. В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) – линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90 – 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3-4 %). Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 – составляет 170 л/ч.
Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита – линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.

Показания к применению

  • профилактика приступов стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
  • повышенная чувствительность к молсидомину;
  • шок, коллапс;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
  • понижение центрального венозного давления;
  • низкое давление заполнения левого желудочка;
  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил – в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при глаукоме (особенно закрытоугольной); больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, почечно/печеночной недостаточности.

Беременность и период грудного вскармливания
Применение молсидомина у беременных, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки диласидома должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Для профилактики приступов стенокардии обычно применяют по 2-4 мг 1-2 раза в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка по 4 мг 3-4 раза).
У лиц пожилого возраста, с печеночной или почечной недостаточностью, а также с низким артериальным давлением следует применять более низкие дозы.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипртензия.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения иногда – головная боль, в редких случаях – головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Аллергические реакции: покраснение лица, кожная сыпь (очень редко), зуд, бронхоспазм.
Крайне редко – развитие анафилактического шока.

Передозировка.
Симптомами передозировки являются сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа – следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил.
Совместное применение. ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.

Особые указания
Первую дозу назначают под контролем АД.
Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей кровообращения.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижений (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 30 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. 1 блистер (1×30) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ:
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85.

Диласидом : инструкция по применению

Описание

Диласидом 2 мг – таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со срезанными краями; с риской с одной стороны, позволяющей разделить таблетку пополам.

Диласидом 4 мг – таблетки неоднородного розового цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со срезанными краями; с риской с одной стороны, позволяющей разделить таблетку пополам.

Состав лекарственного средства

1 таблетка содержит:

Активное вещество: молсидомин 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е 110), повидон К-25, магния стеарат.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: молсидомин 4,0 мг.

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) (Е 124), повидон К-25, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие вазодилятирующие средства, применяемые при заболеваниях сердца.

Молсидомин расширяет артериальные сосуды и уменьшает спазм коронарных артерий. Снижает потребность сердца в кислороде и облегчает его работу, что повышает переносимость к физической нагрузке и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ препарата.

Острый ангинальный приступ, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Сосудистый коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм.рт.ст.).

Понижение центрального венозного давления.

Период грудного вскармливания.

Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) – силденафил, тадалафил, варденафил – в связи с риском развития артериальной гипотензии.

Токсический отек легких.

Возраст до 18 лет.

Препарат назначают с осторожностью: пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах.

Молсидомин не применим для купирования приступов стенокардии!

В острой фазе инфаркта миокарда молсидомин может быть использован только после стабилизации кровообращения.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению – нитратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Одновременное применение молсидомина и ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано из-за возможности резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом. Перед назначением молсидомина врач должен сообщить пациенту о невозможности одновременного лечения молсидомином и ингибиторами ФДЭ-5. В случае необходимости принимать молсидомин можно не раньше, чем через 24 часа после приема ингибиторов ФДЭ-5.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени и почек врач может модифицировать дозировку в зависимости от состояния пациента.

У пациентов с печеночной недостаточностью врач может назначить лечение от наименьшей дозы и постепенно ее увеличивать, до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста обычно не требуется коррекция дозы. Однако, пожилым пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови или принимающим другие препараты, расширяющие кровеносные сосуды, рекомендуется применять препарат с осторожностью из-за риска развития гипотензии.

Применение во время беременности и лактации

Если пациентка беременна, или кормит грудью, или подозревает, что может быть беременной, или когда планирует беременность, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.

Применение молсидомина во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

В случае, если возникает необходимость применения препарата Диласидом у женщин, кормящих грудью, необходимо прекратить вскармливание грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Диласидом (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Важная информация о некоторых компонентах препарата

Препарат содержит лактозу и сахарозу. Если у пациента ранее установлена непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом препарата, он должен сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые пациент принимает или принимал в последнее время, а также тех, которые пациент планирует принимать.

Молсидомин усиливает действие вазодилататоров (препаратов, расширяющих кровеносные сосуды), что может привести к резкому падению артериального давления. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.

При одновременном применении молсидомина и илопроста может наступить выраженное угнетение агрегации тромбоцитов. У пациентов, которые одновременно применяют илопрост и молсидомин, следует проводить анализы, оценивающие картину крови и агрегацию тромбоцитов.

Во время применения молсидомина противопоказано применение ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил), так как может развиться внезапное выраженное падение артериального давления с опасными последствиями.

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.

Алкоголь усиливает действие молсидомина.

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания, состояния пациента и сопутствующей терапии.

Таблетки должны приниматься через равные промежутки времени, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать как до, так и во время или после еды.

Обычно Диласидом назначается по 1-2 мг2-3 раза в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 4 мг 3-4 раза в сутки (до 12-16 мг молсидомина в сутки).

Если возникает необходимость повышения дозы, это следует делать постепенно, чтобы избежать развития таких побочных эффектов, как головная боль.

Читайте также:  Возможные причины рвоты, температуры без поноса у ребенка

Особенности дозирования у пациентов с патологией печени и (или) почек и пациентов пожилого возраста представлены в разделе «Особые указания».

Пропуск приема дозы лекарственного средства

Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: сильные головные боли, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Врач может принять решение о промывании желудка. При необходимости может назначить симптоматическое лечение.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (>1/10), часто (>1/100 – 1/1.000 – 1/10.000 –

Диласидом – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Диласидом (Dilasydom)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.

Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.

Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.

Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Показания к применению

Форма выпуска

таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 30 , пачка картонная 1;
таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 , пачка картонная 2;
таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 15 , пачка картонная 2;
таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 , пачка картонная 1;
таблетки ретард 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
молсидомин 2 или 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза; сахароза; крахмал картофельный; оранжевый лак; коллидон 25; магния стеарат
в контурной ячейковой упаковке 15 или 30 шт.; в пачке картонной 2 или 1 упаковка соответственно.

Таблетки ретард 1 табл.
молсидомин 8 мг
вспомогательные вещества: лактоза; оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; желтый лак; магния стеарат
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.

Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.

Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.

Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь молсидомин всасывается из ЖКТ примерно на 90%. Биодоступность составляет около 65%.

На 11% связывается с белками плазмы. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком.

Молсидомин не кумулирует в организме.

Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем с образованием активного метаболита сиднонимина-1 (SIN-1), из которого неферментативным путем образуется SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил) – линсидомин.

Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90-95%, в т.ч. 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 – 170 л/ч. T1/2 молсидомина составляет 1.6 ч, а линсидомина – от 1 до 2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 молсидомина увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13.1 ч. T1/2 линсидомина также увеличивается примерно до 7.5 ч.

Использование во время беременности

Применение Диласидома противопоказано при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации.

При необходимости применения Диласидома в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование при нарушением функции почек

Другие особые случаи при приеме

Противопоказания к применению

— шок, коллапс;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
— понижение центрального венозного давления;
— низкое давление заполнения левого желудочка;
— острая стадия инфаркта миокарда;
— одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к молсидомину.

С осторожностью следует назначать препарат при глаукоме (особенно закрытоугольной), нарушении мозгового кровообращения, повышении внутричерепного давления, пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда – головная боль, в редких случаях – головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: гиперемия лица, зуд, бронхоспазм; очень редко – кожная сыпь, развитие анафилактического шока.

Способ применения и дозы

Для профилактики приступов стенокардии Диласидом® назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут).

У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить.

Таблетки следует принимать через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа – следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5, таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ5 с молсидомином противопоказано.

Меры предосторожности при приеме

Особые указания при приеме

Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.

Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.

В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом® может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Диласидом

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Диласидом
  • Показания к примененинию препарата Диласидом
  • Применение препарата Диласидом
  • Противопоказания к примененинию препарата Диласидом
  • Побочные эффекты препарата Диласидом
  • Особые указания по применению препарата Диласидом
  • Взаимодействия препарата Диласидом
  • Передозировка препарата Диласидом, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Диласидом

Фармакологические свойства препарата Диласидом

Фармакодинамика. Молсидомин — производное сиднонимина. Активный метаболит молсидомина — линсидомин (SIN 1А) — соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что ведет к уменьшению венозного возврата, за счет чего снижается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия коронарного кровообращения. Расширение артериальных сосудов вызывает снижение ОПСС, вследствие чего уменьшаются нагрузка на сердце, напряжение миокарда и снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.
Фармакокинетика. После приема внутрь молсидомин всасывается в ЖКТ приблизительно на 90%. Начало действия проявляется через 20 мин после приема, время действия после применения разовой дозы составляет 4–6 ч. Максимальная концентрация в крови определяется приблизительно через 30–60 мин. Биодоступность составляет около 65%, с белками плазмы крови связывается на 11%. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем в активный метаболит — сиднонимин 1 (SIN-1), который неферментативным путем трансформируется в морфолино-N-аминоацетонитрил (SIN 1А)-линсидомина.
Неизвестно, проникают ли молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.
В основном молсидомин выводится с мочой — 90–95% (2% — в неизменном состоянии) и калом — 3–4%. Общий клиренс — 40–80 л/г, а SIN-1 — 170 л/г. Период полувыведения препарата составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени — около 13,1 ч). Период полувыведения метаболита линсидомина составляет 1–2 ч и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 ч. Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению препарата Диласидом

Профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.

Применение препарата Диласидом

Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно применяют по 4–12 мг в сутки после приема пищи.
Терапию начинают с 1–2 мг 4–6 раз в сутки в течение 1–2 суток, после чего повышают дозу до 2–4 мг 2–3 раза в сутки при необходимости.
Лицам пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью и пациентам с низким уровнем АД необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Диласидом

Кардиогенный шок; артериальная гипотензия; период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью; глаукома, особенно закрытоугольная форма; острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением АД.

Побочные эффекты препарата Диласидом

Отмечают следующие побочные действия:
со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение АД, ортостатическая гипотензия;
со стороны ЦНС — головная боль, возникающая в начале лечения и исчезающая при продолжении лечения, головокружение;
со стороны ЖКТ — тошнота;
со стороны кожи — покраснение лица, очень редко — кожная сыпь.

Особые указания по применению препарата Диласидом

предупреждения и специальные мероприятия при применении.Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения АД, однако пациентам с артериальной гипотензией, сниженным ОЦК и пациентам, получающим другие вазодилататоры, следует быть осторожными.
Пациентам пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью необходимо применять более низкие дозы.
Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при непереносимости фруктозы, дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозо-галактозы или дефиците сахаразы-изомальтазы.
Применение у детей
В педиатрической практике препарат не применяется.
Применение в период беременности и кормления грудью
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия необходимых исследований среди людей препарат в период беременности (особенно в I триместр) противопоказан.
В период кормления грудью прием препарата также противопоказан. При необходимости применения молсидомина кормление грудью следует прекратить на период лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Препарат обычно не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако необходимо помнить о возможности возникновения в некоторых случаях ортостатической гипотензии или головокружения.

Читайте также:  Быстрая жесткая диета для похудения - особенности, меню

Взаимодействия препарата Диласидом

Молсидомин может усиливать действие других вазодилататоров. При одновременном применении препарата с периферическими вазодилататорами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками потенцируется гипотензивный эффект.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой усиливает антиагрегантный эффект последнего.
Сочетанное применение молсидомина и илопроста ведет к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, чтобы оценить картину крови и степень агрегации тромбоцитов.
При лечении препаратом не следует применять сильденафил в связи с возможностью возникновения необратимой артериальной гипотензии с опасными последствиями.
Алкоголь усиливает действие препарата.

Передозировка препарата Диласидом

Симптомы: сильная головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую, и если прошло не более 1 ч после приема, необходимо промыть желудок (при условии, что пациент находится в сознании). При необходимости — проводить симптоматическое лечение.
В легких случаях передозировки может быть достаточным придать пациенту горизонтальное положение с приподнятым кверху ножным концом кровати.
При тяжелой передозировке или увеличении выраженности симптомов необходимо проводить инфузионную терапию, например физиологическим р-ром или другими р-рами, необходимыми, по мнению врача, для восполнения ОЦК.

Условия хранения препарата Диласидом

При температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Список аптек, где можно купить Диласидом:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

ДИЛАПРЕЛ® , капсулы

DILAPREL

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности в комбинации с диуретиками);

— диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в т.ч. с выраженной протеинурией в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией;

— снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:

1) у пациентов с подтвержденной ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование;

2) у пациентов с инсультом в анамнезе;

3) у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;

4) у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций общего Хс, снижение плазменных концентраций Хс-ЛПВП, курение);

— сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда.

Применение при нарушениях функции почек

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушения функции печени (недостаточность опыта применения: возможно как усиление, так и ослабление эффектов рамиприла; при наличии у пациентов цирроза печени с асцитом и отеками возможна значительная активация РААС);

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лечение препаратом Дилапрел ® обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Во время лечения требуется регулярный врачебный контроль, в частности, для пациентов с нарушением функций печени и почек.

Перед началом лечения препаратом Дилапрел ® необходимо устранить гипонатриемию и гиповолемию. У пациентов, ранее принимавших диуретики, необходимо их отменить или, по крайней мере, снизить их дозу за 2-3 дня до начала приема препарата Дилапрел ® (в этом случае следует тщательно контролировать состояние пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в связи с возможностью развития у них декомпенсации в связи с увеличением ОЦК).

После приема первой дозы препарата, а также при увеличении его дозы и/или дозы диуретиков (особенно “петлевых”) необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом в течение не менее 8 ч для своевременного принятия соответствующих мер в случае чрезмерного снижения АД.

Если препарат Дилапрел ® применяется впервые или в высокой дозе у пациентов с повышенной активностью РААС, то у них следует тщательно контролировать АД, особенно в начале лечения, т.к. у этих пациентов имеется повышенный риск чрезмерного снижения АД.

При злокачественной артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, в особенности в острой стадии инфаркта миокарда, лечение препаратом Дилапрел ® следует начинать только в условиях стационара.

У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженного снижения АД, которое в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, т.к. они могут быть особенно чувствительны к ингибиторам АПФ, в начальной фазе лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.

У пациентов, для которых снижение АД может представлять определенный риск (например, у пациентов с атеросклеротическим сужением коронарных или мозговых артерий) лечение следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Следует соблюдать осторожность при физической нагрузке и/или жаркой погоде из-за риска повышенного потоотделения и дегидратации с развитием артериальной гипотензии, вследствие уменьшения ОЦК и снижения концентрации натрия в крови.

Во время лечения препаратом Дилапрел ® не рекомендуется употреблять алкоголь.

Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного развития выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Одновременное применение препарата Дилапрел ® с препаратами, содержащими алискирен, или с антагонистами рецепторов к ангиотензину II, приводящее к двойной блокаде РААС, не рекомендуется в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития гиперкалиемии и ухудшения функции почек по сравнению с монотерапией.

Одновременное применение препарата Дилапрел ® с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) противопоказано.

Одновременное применение с антагонистами рецепторов к ангиотензину II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.

У пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани. При возникновении отечности в области лица (губы, веки) или языка, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата.

Ангионевротический отек, локализующийся в области языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и требует проведения неотложных мер по его купированию: п/к введение 0.3-0.5 мг или в/в капельное введение 0.1 мг эпинефрина (под контролем АД, ЧСС и ЭКГ) с последующим применением ГКС (в/в, в/м или внутрь); также рекомендуется в/в введение антигистаминных средств (блокаторов H1– и Н2-гистаминовых рецепторов), а в случае недостаточности инактиваторов фермента C1-эстеразы можно рассмотреть вопрос о необходимости введения в дополнение к эпинефрину ингибиторов фермента C1-эстеразы. Пациента следует госпитализировать и обеспечить наблюдение за ним до полного купирования симптомов, но не менее 24 ч.

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдались случаи интестинального ангионевротического отека, который проявлялся болями в животе с тошнотой и рвотой или без них; в некоторых случаях одновременно наблюдался и ангионевротический отек лица. Интестинальный ангионевротический отек диагностировали с помощью компьютерной томографии, ультразвукового исследования или при оперативном вмешательстве. При появлении у пациента на фоне лечения ингибиторами АПФ вышеописанных симптомов следует при проведении дифференциального диагноза рассматривать и возможность развития у них интестинального ангионевротического отека.

Лечение, направленное на десенсибилизацию к яду перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы), и одновременный прием ингибиторов АПФ могут инициировать анафилактические и анафилактоидные реакции (например, снижение АД, одышка, рвота, аллергические кожные реакции), которые могут иногда быть опасными для жизни. На фоне лечения ингибиторами АПФ реакции повышенной чувствительности на яд насекомых (например, пчелы, осы) развиваются быстрее и протекают тяжелее. Если необходимо проведение десенсибилизации к яду насекомых, то ингибитор АПФ должен быть временно заменен соответствующим лекарственным препаратом другого класса.

При применении ингибиторов АПФ были описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока во время проведения гемодиализа или плазмофильтрации с использованием определенных высокопроточных мембран (например, полиакрилнитрильных мембран). Необходимо избегать совместного применения препарата Дилапрел ® и такого рода мембран, например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В данном случае предпочтительно использование других мембран или исключение приема ингибиторов АПФ. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением декстрана сульфата. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, получающих ингибиторы АПФ.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы.

Опыт клинического применения препарата Дилапрел ® у детей и подростков до 18 лет недостаточен.

У пациентов с нарушениями функции печени реакция на лечение препаратом Дилапрел ® может быть или усиленной, или ослабленной. Кроме этого, у пациентов с тяжелым циррозом печени с отеками и/или асцитом возможна значительная активация РААС, поэтому при лечении этих пациентов следует соблюдать особую осторожность.

Контроль лабораторных показателей до и во время лечения препаратом Дилапрел ® (до 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев лечения)

Контроль функции почек

При лечении ингибиторами АПФ в первые недели лечения и в последующем рекомендуется проводить контроль функции почек. Особенно тщательный контроль требуется пациентам с острой и хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, после трансплантации почки, пациентам с реноваскулярными заболеваниями, включая пациентов с гемодинамически значимым односторонним стенозом почечной артерии при наличии двух почек (у таких пациентов даже незначительное повышение концентрации креатинина в плазме крови может быть показателем снижения функции почек).

Контроль содержания электролитов

Рекомендуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг содержания калия в сыворотке крови требуется пациентам с нарушениями функции почек, значимыми нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью.

Контроль показателей общего анализа крови

Рекомендуется контролировать показатели общего анализа крови для выявления возможной лейкопении. Более регулярный контроль рекомендуется в начале лечения и у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов с заболеваниями соединительной ткани или у пациентов, получающих одновременно другие лекарственные средства, способные изменять картину периферической крови. Контроль количества лейкоцитов необходим для раннего выявления лейкопении, что особенно важно у больных с повышенным риском ее развития, а также при первых признаках развития инфекции. При появлении симптомов, обусловленных лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых оболочках) необходим также контроль числа тромбоцитов в периферической крови.

При появлении желтухи или значимого повышения активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) лечение препаратом Дилапрел ® следует прекратить и обеспечить врачебное наблюдение за пациентом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Дилапрел ® необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами, т.к. на фоне приема препарата Дилапрел ® возможно появление головокружения, снижение быстроты психомоторных реакций и внимания, особенно после приема первой дозы и при одновременном приеме диуретиков.

Оцените статью
Добавить комментарий