Депакин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Депакин

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа

Наименование:

Депакин (Depakin)

Состав

1 таблетка Депакин содержит 0,2 или 0,5 г вальпроевой кислоты и вспомогательные вещества: метилгидроксипропилцеллюлозу 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлозу, натрия сахаринат, коллоидный гидратированный диоксид кремния.
Оболочка таблеток состоит из метилгидроксипропилцеллюлозы 6 мПа.с (гипромеллоза), макрогол 6000, талька, диоксида титана, 30% дисперсии полиакрилата при выражении в сухом экстракте.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат, эффективный при различных формах эпилепсии. Обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Механизм действия препарата окончательно не изучен. Считается, что вальпроевая кислота, являющаяся основным действующим веществом Депакина, вызывает повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе, оказывает тормозящее действие на фермент ГАМК-трансферазу. В результате этого происходит снижение возбудимости и судорожной готовности моторных участков коры головного мозга. Препарат обладает противоаритмической активностью, улучшает настроение и психическое состояние больных.

Биодоступность препарата составляет до 100%. Вальпроевая кислота проникает через гематоэнцефалический барьер, поступая в головной мозг и спинномозговую жидкость. Препарат оказывает терапевтическое действие при достижении уровня концентрации в плазме крови 40-100 мг/л. Уровень концентрации препарата свыше 200 мг/л требует снижения дозировки. Равновесная концентрация препарата в организме достигается через 3-4 дня регулярного приема. Выведение из организма в конъюгированном состоянии преимущественно происходит с мочой.

Показания к применению

Препарат показан к применению при наличии генерализованных и малых эпилептических припадков, а также очаговых парциальных припадках, характеризующихся простыми и сложными симптомами. Депакин эффективен при судорожном синдроме, сопровождающем органические заболевания головного мозга, нарушениях поведения, связанных с эпилепсией. Назначение препарата детям показано при наличии фибрильных судорог и тика.
В психиатрии препарат показан при маниакально-депрессивном психозе с биполярным течением, резистентном к назначению препаратов лития и других лекарственных средств, а также при специфических синдромах Веста и Леннокса-Гасто.

Способ применения

Депакин в таблетках следует принимать внутрь, 2-3 раза в день, запивая небольшим количеством воды. Препарат в сиропе перед употреблением смешивают с пищей или любой жидкостью. Препарат назначают взрослым и детям с массой более 25 кг. Начальная доза препарата должна быть 5-15 мг/кг в сутки, постепенно эту дозу увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю.
Для взрослых и подростков суточная доза препарата составляет 20-30 мг/кг. для достижения устойчивого клинического эффекта дозу препарата можно увеличить на 200 мг/сут с интервалом в 3-4 дня. Высшая суточная доза 50 мг/кг. новорожденным и детям раннего возраста дозу устанавливают индивидуально.

Побочные действия

К побочным действиям Депакин относятся следующие симптомы:
– со стороны пищеварительной системы появление тошноты, ноющей боли в эпигастральной области, нарушение в работе печени, снижение или повышение аппетита, склонность к поносам, реже к запорам, симптомы панкреатита вплоть до тяжелых расстройств функции поджелудочной железы;
– со стороны ЦНС часто развивается тремор, нарушения поведения, лабильность настроения вплоть до депрессии, галлюцинаций, агрессивности, гиперактивного состояния, психозов, тонические и клонические судороги, изолированный ступор, а также головные боли, головокружения, повышенная сонливость, энцефалопатии, дизартрия, атаксия, нарушения сознания вплоть до комы;
– со стороны крови и гомеостаза развитие тромбоцитопении, увеличение времени кровотечения, снижение уровня фибриногена в крови, в редких случаях анемия и лейкопения;
– со стороны обмена веществ наблюдается увеличение или снижение массы тела;
– со стороны зрения возможна диплопия, зрительные нарушения в виде «звездочек» или «мушек» перед глазами, нистагм;
– возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, фотосенсибилизации, злокачественной экссудативной эритемы;
– со стороны эндокринной системы развитие дисменореи, вторичной аменореи, галактореи, увеличение грудных желез;
– в отдельных случаях наблюдается выпадение волос вплоть до развития алопеции.

Противопоказания

Депакин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, острой или хронической форме гепатита, печеночной недостаточности, нарушениях функций поджелудочной железы, порфирии, геморрагическом диатезе, выраженной тромбоцитопении, а также в первом триместре беременности, в период лактации, детям до 3 лет.
Необходима осторожность применения препарата при наличии симптомов угнетения костномозгового кроветворения в виде лейкопении, тромбоцитопении, анемии, органических заболеваниях центральной нервной системы, умственной отсталости у детей, врожденных ферментопатиях, почечной недостаточности.

Беременность

Применение Депакина в период беременности противопоказано, так как в 1-2% случаев может вызывать пороки развития нервной трубки у плода с образованием менингоцеле и расщелины позвоночника.

Лекарственное взаимодействие

Из-за подобного метаболизма препарат не следует применять одновременно с салицилатами.
Одновременное применение с Депакином нейролептиков и антидепрессантов сопровождается усилением их действия и выраженной симптоматикой побочных эффектов.
Одновременное использование фентоина сопровождается снижением концентрации фентоина и возрастанием уровня его концентрации в свободной форме, что может приводить к развитию симптомов передозировки.
Применение противосудорожных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, приводит к снижению концентрации Депакина в сыворотке крови. при необходимости их одновременного применения требуется коррекция доз соответственно концентрации в крови.

Препарат усиливает действие противоэпилептических, антипсихотических препаратов, антидепрессантов, барбитуратов, ингибиторов МАО и этанола. Применение этанола и гепатотоксических препаратов увеличивает риск поражения печени с развитием печеночной недостаточности.
Не снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном приеме с миелотоксическими препаратами возрастает риск угнетения кроветворения.

Передозировка

При передозировке препарата возможно развитие коматозного состояния, резкого снижения артериального давления, нарушение дыхательной функции, появление гипорефлексии, миоза.
При появлении симптомов передозировки необходимо проведение промывания желудка в том случае, если препарат был принят не позже, чем 10-12 часов назад. Требуется проведение осмотического диуреза, контроль артериального давления, частоты дыхания и пульса, при необходимости коррекция работы сердечно-сосудистой системы. По показаниям проводится гемодиализ.

Форма выпуска

Депакин выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых оболочкой, по 0,2 г, упакованных по 40 штук во флаконе или в таблетках цвета слоновой кости, покрытых оболочкой, по 0,5 г по 10 штук в упаковке, а также в виде сиропа, капсул, лиофилизованного порошка для приготовления раствора для парентерального введения.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Апилепсин, Ацедипрол, Вальпарин, Конвулекс, Конвульсофин, Энкорат.
Смотрите также список аналогов препарата Депакин.

Депакин хроно, 500 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 30 шт.

Цены в аптеках на Депакин хроно

История стоимости Депакин хроно

Инструкция на Депакин хроно

Состав

Капсулы мягкие1 капс.
вальпроевая кислота150 мг
300 мг
500 мг
вспомогательные вещества: сорбит (Карион 83); глицерин 85%; желатин; титана диоксид; железа оксид красный E172; хлористоводородная кислота 25%; шеллак; железа оксид черный E172; гипромеллозы фталат; дибутилфталат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 10 упаковок (150 и 500 мг) или в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в коробке 5 упаковок (300 мг).

Сироп для детей100 мл
вальпроевая кислота4,338 г
вспомогательные вещества: натрия гидроксид; ликазин 80/55; сахарина натрий; натрия цикламат; метилгидроксибензоат; пропилгидроксибензоат; натрия хлорид; вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307); вода очищенная

во флаконах по 100 мл, в комплекте с мерным шприцем; в коробке 1 комплект.

Капли для приема внутрь1 мл
вальпроевая кислота300 мг
вспомогательные вещества: вода очищенная

во флаконах по 100 мл; в коробке 1 флакон.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой1 табл.
вальпроевая кислота300 мг
500 мг
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат; этилцеллюлоза; Эудрагит RS30D; тальк очищенный; кремний коллоидный безводный; магния стеарат; Эудрагит L30D; дибутилфталат; натрия кармеллоза; макрогол 6000; титана диоксид; ванилин; симетикон

во флаконах полиэтиленовых или флаконах темного стекла по 50 или 100 шт.; в картонной пачке 1 флакон

Описание

Капсулы: мягкие желатиновые капсулы коричневато-розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле надпись черными чернилами «150», «300» или «500».

Сироп для детей: бесцветный или слегка желтоватый сироп с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Капли для приема внутрь: бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с запахом ванили, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской и гравировкой «CC3» (таблетки 300 мг) или «CC5» (таблетки 500 мг) с одной стороны; на поперечном разрезе белого цвета.

Фармакодинамика

Ингибирует ГАМК-трансферазу и повышает содержание ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax определяется через через 3–4 ч. Равновесная концентрация достигается на 2–4 день лечения (в зависимости от интервалов дозирования). Терапевтическая концентрация в плазме — 50–150 мг/л. Связывание с белками плазмы составляет 90–95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и 80–85% при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинно-мозговой жидкости коррелируют с величиной, не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени; метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества — с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. T1/2 у здоровых испытуемых и при монотерапии — 8–20 ч, при сочетании с индукторами метаболических ферментов T1/2 — 6–8 ч; у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может значительно удлиняться.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Депакин хроно: Показания

эпилепсия любого генеза;

эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

расстройства характера и поведения, связанные с эпилепсией;

фебрильные судороги у детей;

маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими ЛС.

Характеристика

Способ применения и дозы

Капсулы: не разжевывая, независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 2–3 раза в день.

Сироп и капли: независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 2–3 раза в день.

Таблетки: не разжевывая, независимо от еды, с небольшим количеством жидкости, 1–2 раза в день.

Взрослым, начальная суточная доза — 600 мг с постепенным увеличением дозы каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

При монотерапии начальная доза — 5–15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 5–10 мг/кг в неделю.

Средняя суточная доза — около 1000–2000 мг/сут, т.е. 20–30 мг/кг. При необходимости дозу увеличивают до 2500 мг/сут.

Максимальная доза — 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии — 10–30 мг/кг/сут с последующим увеличением дозы на 5–10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг: начальная суточная доза — 300 мг (независимо от массы тела), может постепенно увеличиваться пока не будет достигнут клинический эффект (исчезновение судорожных припадков) до 20–30 мг/кг в день. Начальная доза при монотерапии — 5–15 мг/кг/сут, затем ее постепенно увеличивают на 5–10 мг/кг в неделю. Максимальная доза 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

Детям с массой тела 17–25 кг (таблетки), 7,5–25 кг (капсулы, сироп, капли): средняя суточная доза при монотерапии — 15–45 мг/кг, максимальная — 50 мг/кг. При комбинированной терапии — 30–100 мг/кг/сут.

Средние суточные дозы — см. таблицу.

Средние суточные дозы Конвулекса ®

Масса тела ребенка, подростка или взрослого, кгДоза, мг/сутКоличество капсул (150 мг)Количество капсул или таблеток (300 мг)Количество капсул или таблеток (500 мг)Количество сиропа, млКоличество капель
7,5–14150–4501–33–915–45
14–21300–6002–41–26–1230–60
21–32600–9004–62–312–1860–90
32–50900–15003–52–3
50–901500–25003–5

Пожилым и больным с почечной недостаточностью возможно назначение меньших доз препарата (необходим тщательный подбор дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности.

В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в I триместре беременности, составляет 1–2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты.

Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя уровень препарата в плазме.

При лактации препарат следует принимать с осторожностью. В то же время, грудное вскармливание возможно, т.к. концентрация в молоке не превышает 1–10% от уровня препарата в плазме крови матери.

Депакин хроно: Противопоказания

выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;

беременность (I триместр);

детский возраст до 3 лет (таблетки).

Депакин хроно: Побочные действия

В целом, Конвулекс ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12 нед).

Читайте также:  Жидкий стул у грудничка на грудном вскармливании со слизью и комочками, причины и лечение

Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, прекращаются после отмены препарата).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10–12 ч), назначение активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление угнетения ЦНС. Этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс ® усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч — у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс ® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% (необходима коррекция дозы).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Во время лечения целесообразен контроль активности «печеночных» трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы каждые 3 мес (особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислоты следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, затем возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии и у детей.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса ® может привести к учащению эпилептических припадков.

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы, поражении костного мозга, нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, органических поражениях головного мозга, гипопротеинемии, у умственно отсталых детей.

Депакин

Цены в интернет-аптеках:

Депакин – лекарственный противосудорожный препарат. Снимает спазмы скелетной мускулатуры, улучшает обменные процессы в нервных клетках головного мозга.

Форма выпуска и состав

Депакин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки;
  • Сироп;
  • Лиофилизат – основа для приготовления инъекционного раствора.

Действующее вещество лекарственного препарата – вальпроевая кислота.

Показания к применению

Согласно прилагаемой инструкции, Депакин имеет следующие показания к назначению:

  • Генерализованные приступы эпилепсии;
  • Парциальные припадки;
  • Профилактика фебрильных судорог.

Противопоказания

При применении Депакина необходимо учитывать такие противопоказания, как:

  • Индивидуальная чувствительность организма к составляющим препарата;
  • Нарушение функции печени;
  • Гепатит в любой форме;
  • Заболевания поджелудочной железы;
  • Тромбоцитопения, лейкопения;
  • Порфирия;
  • Диатез геморрагический;
  • Период беременности и лактации;
  • Возраст до 6 месяцев;
  • Возраст до 3 лет – не назначают препарат в инъекциях.

С осторожностью следует применять Депакин при заболеваниях почек.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Депакин в форме таблеток и сиропа применяется внутрь 2-3 раза в течение дня, в форме лиофилизата – разводится для парентерального введения.

Сироп перед употреблением необходимо смешивать с пищей или любой жидкостью. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой.

Начальная дозировка для пациентов с массой тела более 25 кг – 5-10 мг/кг/сутки. Количество лекарства постепенно увеличивают через каждые 3-4 дня до получения стойкого клинического эффекта, максимально – до 50 мг/кг/сутки.

Дозу препарата для детей раннего возраста устанавливают индивидуально.

Депакин в форме инъекций после разведения лиофилизата вводят внутривенно струйно либо капельно. Дозировка зависит от возраста пациента, его массы тела и степени тяжести заболевания.

Побочные действия

Применение Депакина может сопровождаться такими побочными явлениями, как:

  • Головокружение, тремор, сонливость, головная боль, дизартрия, судороги и нарушения сознания;
  • Нистагм, диплопия;
  • Боли в эпигастральной области, потеря аппетита, изменение характера стула – диарея либо запор, нарушения пищеварения, тошнота, рвота, панкреатит;
  • Увеличение времени кровотечения, снижение уровня фибриногена в крови;
  • Тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
  • Изменение массы тела, нарушение менструального цикла, галакторея, увеличение грудных желез;
  • Крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, экссудативная эритема;
  • Выпадение волос, периферические отеки.

Особые указания

В начале применения Депакина могут возникать нарушения функции печени, поэтому во время лечения необходим регулярный контроль ее показателей. В случае значительного отклонения от нормальной картины крови препарат подлежит отмене.

Для исключения возможной беременности на фоне противосудорожной терапии требуется надежная контрацепция, так как препарат оказывает негативное влияние на развитие плода.

В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Детям младше 3 лет рекомендуется прием Депакина в форме сиропа.

При использовании противосудорожного средства следует воздерживаться от занятий, которые требуют особого внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аналоги

Синонимами Депакина являются препараты с идентичным действующим веществом – вальпроевой кислотой:

  • Апилепсин;
  • Вальпарин;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Ацедипрол;
  • Энкорат и другие.

Аналогичным действием обладают лекарственные средства Аминалон, Карбамазепин, Топирамат.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Депакин подлежит хранению в сухом месте при температуре не более 25 °С. Срок его годности 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Депакин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Препарат Депакин относится к лекарственным средствам с противоэпилептическим действием. Он назначается для купирования приступов судорог при различных видах эпилепсии. Лекарство используется для взрослых и детей до 1-го года. Не рекомендуется применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в лекарственных формах сироп для приема внутрь и порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Сироп представляет собой вязкую жидкость, имеющую светло-желтое окрашивание и запах вишневых косточек. Он находится во флаконе объемом 150 мл.

Порошок представляет собой прессованную пористую массу белого цвета. Он расфасован в стеклянных флаконах. В комплекте содержатся ампулы с растворителем.

Описание и состав

Активным компонентом медикамента является вальпорат натрия (вальпроевая кислота), его содержание в 1 мл сиропа составляет 57,64 мг, в 1 флаконе с порошком – 400 мг. Сироп содержит следующие вспомогательные соединения:

  • Пропилпарабен.
  • Раствор сорбита.
  • Искусственная вкусовая добавка косточка вишни.
  • Очищенная вода.
  • Метилпарабен.
  • Сахароза.
  • Глицерин.

Фармакологическая группа

Лекарство представляет фармакологическую группу противоэпилептические средства. Механизм фармакологического действия заключается в том, что активное соединение препарата вальпроевая кислота воздействует на ГАМК-ергическую систему (система нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты), за счет чего снижается судорожная готовность двигательных центров и чрезмерная импульсация в нейроцитах различных отделов головного мозга. Медикамент также способствует улучшению психического состояния.

После приема внутрь или парентерального введения вальпроевая кислота быстро накапливается в крови. Она проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга, где оказывает лечебное действие. Метаболизм происходит в печени, неактивные продукты распада выводятся с мочой.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения приступов судорог при различных видах эпилепсии.

для взрослых

Препарат назначается изолированно или с другими лекарственными средствами при наличии следующих медицинских показаний:

  • Парциальные приступы эпилепсии с генерализацией или без нее.
  • Различные виды генерализованных эпилептических судорог – тонические, клонические, тонико-клонические судороги, абсансы, синдром Леннокса-Гасто.

для детей

Лекарство используется в педиатрической практике при наличии таких же медицинских показаний. Дополнительно в детском возрасте препарат назначается для профилактики обострений фебрильных судорог, особенно в случаях недостаточной эффективности средств бензодиазепинового ряда.

для беременных и в период лактации

Применение не рекомендуется.

Противопоказания

В случае наличия следующих медицинских противопоказаний исключается применение лекарственного средства:

  • Нарушение функционального состояния печени различной степени выраженности.
  • Патологические процессы, локализующиеся в поджелудочной железе и влияющие на ее активность.
  • Острый или хронический гепатит.
  • Индивидуальная непереносимость вальпроевой кислоты.
  • Порфирия (обменное нарушение).

Применения и дозы

Порошок предназначен для приготовления раствора, который затем вводится внутривенно капельно или струйно. Манипуляция должна выполняться только в условиях медицинского учреждения квалифицированным персоналом. Обязательно должны соблюдаться правила асептики и антисептики, направленные на профилактику инфицирования человека. Сироп принимается внутрь.

для взрослых

Средняя рекомендуемая доза сиропа или раствора для парентерального внутривенного введения составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Режим применения, длительность курса лечения устанавливаются врачом индивидуально.

для детей

Доза для детей в возрасте до 12 лет составляет 30 мг на 1 кг массы тела. Подросткам старше 12-ти лет назначается взрослая дозировка. Длительность и режим применения препарата независимо от лекарственной формы устанавливается медицинским специалистом индивидуально.

для беременных и в период лактации

Использование лекарственного средства не рекомендуется, так как не исключается негативное влияние на организм развивающегося плода или грудного ребенка.

Побочные действия

После начала применения медикамента не исключается развитие негативных реакций со стороны нескольких систем органов:

  • Система пищеварения – ощущения дискомфорта в виде спазмов в животе, преимущество в области желудка, снижение или отсутствие аппетита, тошнота, редко развивается панкреатит и запоры.
  • Нервная система – тремор рук, преимущественно в области кисти, поведенческие изменения, ухудшение настроения, нистагм, скотомы, головокружение, сонливость, раздражительность, повышенная двигательная активность, головная боль, нарушение координации движений.
  • Метаболизм – патологическое повышение или снижение массы тела.
  • Гемостаз – увеличение длительности свертывания крови, тромбоцитопения.
  • Кода и подкожная клетчатка – алопеция (выпадение волос) различной степени выраженности.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротические отеки различной локализации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении лекарства с препаратами других групп возможно их взаимодействие между собой и изменение фармакодинамики:

  • Повышение концентрации фенобарбитала, примидона, зидовудина в крови.
  • Усиление терапевтического действия ингибиторов моноаминоокмидазы, бензодиазепинов, нейролептиков, антидепрессантов.
  • Повышение токсичности карбамазепина.
  • Замедление метаболизма ламотриджина.
  • Снижение концентрации фенитоина в плазме.
  • Усиление гипотензивного действия нимодипина.
  • Снижение выведения вальпроевой кислоты при совместном назначении с фелбаматом.
  • Карбапенемы, рифампицин снижают концентрацию вальпроевой кислоты в крови.
  • Повышение уровня вальпроевой кислоты на фоне одновременного применения с циметидином, эритромицином.
  • Топирамат усиливает риск развития энцефалопатии.
  • Этанол усиливает гепатотоксичность препарата.
  • Клоназепам усиливает риск развития абсансного статуса.
  • Препараты с миелотоксическим действием в большей степени оказывают угнетающее влияние на костномозговое кроветворение.

Особые указания

Перед началом применения лекарства важно обращать внимание на несколько особых указаний:

  • С осторожностью лекарственное средство должно применяться у пациентов с сопутствующей патологией системы крови, головного мозга, гипопротеинемии.
  • Проведение комбинированной противосудорожной терапии повышает риск развития осложнений со стороны печени.
  • У маленьких детей существует риск развития тяжелого токсического влияния на печень.
  • При одновременном использовании других противосудорожных средств вальпроевую кислоту назначают в минимальной дозе, которую затем постепенно в течение достаточно длительного периода времени (около 2-х недель) увеличивают.
  • Во время курса лечения требуется периодический лабораторный и инструментальный контроль функционального состояния печени, почек, периферической картины крови.
  • Во время перорального приема сиропа или парентерального введения раствора следует с особой осторожностью выполнять потенциально опасную работу, требующую достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой лечебной дозы сопровождается угнетением сознания, вплоть до развития комы, снижением выраженности рефлексов и тонуса поперечнополосатой скелетной мускулатуры, сужением зрачков, метаболическим ацидозом, угнетением дыхания. В этом случае проводится патогенетическая и симптоматическая терапия в условиях медицинского стационара. При необходимости назначается гемодиализ. Специфического антидота нет. Прогноз после передозировки обычно благоприятный.

Условия хранения

Срок годности сиропа составляет 3 года, лиофилизированного порошка – 5 лет. Лекарственное средство должно храниться в оригинальной неповрежденной первичной упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Аналоги

Структурный аналог лекарственного средства, который выпускается в лекарственной форме таблетки, сироп и капли для приема внутрь. Он назначается взрослым людям и детям старше 3-х лет для лечения эпилепсии. Не рекомендуется использование медикамента во время беременности и в период грудного вскармливания.

Читайте также:  Может ли сильно кровить (кровоточить) эрозия шейки матки во время беременности и что при этом делать

Вальпарин

Таблетки, которые содержат в своем состав вальпроевую кислоту. Они оказывают противосудорожное действие и назначаются для лечения различных форм эпилепсии в качестве средства для монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Лекарство предназначено для взрослых людей и детей старше 3-х лет. Не рекомендуется применение препарата беременным и кормящим грудью женщинам.

Энкорат

Структурный аналог, который выпускается в нескольких лекарственных формах – гранулы, таблетки для приема внутрь, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Медикамент используется у взрослых людей и детей старше 2-х лет. Исключается его применение для беременных и кормящих грудью женщин.

Стоимость Депакина составляет в среднем 4017 рублей. Цены колеблются от 112 до 159860 рублей.

Депакин Хроносфера

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Эпилепсия различного генеза.

Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).

Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).

Фебрильные судороги (у детей), детский тик.

Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, сироп, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп [для детей], таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, гранулы пролонгированно

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.

Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза – 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии у взрослых – 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.

Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным – 30 мг/кг, от 3 до 10 лет – 30-40 мг/кг/сут, до 1 года – в 2 приема, у более старших – в 3 приема. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут.

Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.

В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др. гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция.

Особые указания

Во время лечения целесообразен контроль активности “печеночных” трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Пациентам, которые получают др. противоэпилептические ЛС, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики “острого” живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.

Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме.

Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей).

Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС.

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Миелотоксичные ЛС – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Депакин Хроносфера

Депакин Хроносфера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Depakine chronosphere

Код ATX: N03AG01

Действующее вещество: вальпроевая кислота (valproic acid)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 515 руб.

Депакин Хроносфера – противоэпилептический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – гранулы с пролонгированным высвобождением: воскообразные, слегка желтоватого или почти белого цвета, легко сыпучие, не образующие агломераты [по 100, 250, 500, 750 и 1000 мг в пакетиках из трехслойного комплекса (бумага + алюминий + иономерная смола), в картонной пачке 30 или 50 пакетиков и инструкция по применению Депакина Хроносфера].

  • Депакин Хроносфера 100 мг: вальпроат натрия – 66,66 мг, вальпроевая кислота – 29,03 мг (в перерасчете на вальпроат натрия суммарно 100 мг);
  • Депакин Хроносфера 250 мг: вальпроат натрия – 166,76 мг, вальпроевая кислота – 72,61 мг (в перерасчете на вальпроат натрия суммарно 250 мг);
  • Депакин Хроносфера 500 мг: вальпроат натрия – 333,3 мг, вальпроевая кислота – 145,14 мг (в перерасчете на вальпроат натрия суммарно 500 мг);
  • Депакин Хроносфера 750 мг: вальпроат натрия – 500,06 мг, вальпроевая кислота – 217,75 мг (в перерасчете на вальпроат натрия суммарно 750 мг);
  • Депакин Хроносфера 1000 мг: вальпроат натрия – 666,6 мг, вальпроевая кислота – 290,27 мг (в перерасчете на вальпроат натрия суммарно 1000 мг).

Вспомогательные компоненты (в гранулах 100/250/500/750/1000 мг): парафин твердый – 101,26/253,32/506,31/759,64/1012,63 мг, глицерола дибегенат – 106,05/265,3/530,25/795,55/1060,5 мг, кремния диоксид коллоидный водный (добавляется разбрызгиванием после процесса охлаждения расплава) – 0,7% от количества четырех других компонентов, на гранулах абсорбируется 0,56%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Депакин Хроносфера является противоэпилептическим средством, оказывающим седативное и центральное миорелаксирующее действие.

Противосудорожную активность проявляет при различных типах эпилепсии.

Основной механизм действия препарата связан, предположительно, с воздействием вальпроевой кислоты на ГАМКергическую систему, а именно с повышением ГАМК в центральной нервной системе и активацией ГАМКергической передачи.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность вальпроевой кислоты составляет почти 100%. Одновременный прием пищи на фармакокинетику Депакина Хроносфера не влияет.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) препарата отмечается примерно через 7 часов после приема Депакина Хроносфера.

По сравнению с вальпроевой кислотой в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, гранулы в эквивалентных дозах характеризуются более длительной абсорбцией, аналогичной биодоступностью, а также более линейной корреляцией между дозами и концентрацией препарата в плазме крови (общей концентрацией и концентрацией свободной фракции). Общая Cmax и Cmax свободной фракции являются более низкими (примерно на 25%), но при этом отмечается относительно более стабильная фаза плато плазменных концентраций – от 4 до 14 ч после приема. Уровень колебаний плазменных концентраций при приеме гранул по сравнению с таблетками, покрытыми кишечнорастворимой оболочкой, уменьшается в 2 раза, вследствие чего препарат более равномерно распределяется в тканях организма в течение суток.

Равновесная концентрация вальпроевой кислоты в сыворотке крови при курсовом приеме Депакина Хроносфера достигается в течение 3–14 дней.

Для достижения терапевтического эффекта обычно требуются сывороточные концентрации препарата от 40 до 100 мг/л. При концентрациях более 100 мг/л ожидается увеличение частоты и тяжести развития побочных эффектов, вплоть до развития интоксикации.

Объем распределения вальпроевой кислоты зависит от возраста, в среднем составляет 0,13–0,23 л/кг, у молодых людей – 0,13–0,19 л/кг.

Препарат характеризуется высокой связью с белками плазмы (преимущественно альбумином) – 90–95%, которая является дозозависимой и насыщаемой. Связь с белками плазмы уменьшается у пожилых людей и пациентов с почечной/печеночной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты может увеличиваться до 8,5–20%. При сопутствующей гипопротеинемии общая концентрация вальпроевой кислоты (свободная + связанная с белками плазмы фракция) может не меняться, но может и уменьшается по причине увеличения метаболизма свободной фракции (не связанной с белками плазмы крови).

Препарат проникает в головной мозг и цереброспинальную жидкость. Концентрация в ликворе составляет порядка 10% от сывороточного уровня, т. е. примерно аналогична концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Препарат проникает в грудное молоко. У женщин, в сыворотке крови которых достигнута равновесная концентрация вальпроевой кислоты, в грудном молоке обнаруживается до 10% от сывороточной концентрации.

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем глюкуронирования, а также омега, омега1– и бета-окисления, в результате чего образуется большое количество метаболитов (установлено более 20). Метаболиты, образующиеся в результате омега-окисления, обладают гепатотоксическим действием.

Вальпроевая кислота не индуцирует ферменты системы цитохрома Р450, поскольку не влияет на степень ни собственного метаболизма, ни метаболизма других веществ (непрямых антикоагулянтов, прогестагенов, эстрогенов и др.).

Из организма препарат выводится преимущественно почками после конъюгации с глюкуроновой кислотой и бета-окисления.

Если Депакин Хроносфера применяется в качестве монопрепарата, период полувыведения (Т½) вальпроевой кислоты составляет 12–17 ч. При использовании препарата в комбинации с противоэпилептическими средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, примидоном), увеличивается плазменный клиренс вальпроевой кислоты и уменьшается период ее полувыведения, величина этих изменений зависит от степени индукции микросомальных ферментов печени другими противоэпилептическими средствами.

У детей старше 2 месяцев Т½ примерно схож с таковым у взрослых.

У пациентов с сопутствующими заболеваниями печени увеличивается Т½ препарата. При передозировке возможно увеличение Т½ до 30 ч. С помощью гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроевой кислоты в крови (5–10%).

При увеличении объема распределения вальпроевой кислоты в III триместре беременности увеличиваются ее печеночный и почечный клиренс. Даже при приеме Депакина Хроносфера в постоянной дозе это может сопровождаться снижением сывороточных концентраций вальпроевой кислоты. Также у беременных возможно изменение связи препарата с белками плазмы, вследствие чего сывороточная концентрация свободной терапевтически активной фракции может увеличиваться.

Показания к применению

Общие показания для взрослых и детей в возрасте от 6 месяцев:

  • парциальные эпилептические приступы, в том числе с вторичной генерализацией;
  • генерализованные эпилептические приступы (атонические, миоклонические, тонические, клонические, тонико-клонические, абсансы, синдром Леннокса – Гасто).
  • взрослые: лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств;
  • дети в возрасте от 6 месяцев: высокая температура – для предупреждения развития судорог (в случаях, когда такая профилактика необходима).
Читайте также:  Диклоген гель (мазь): инструкция по применению, от чего помогает, обзор аналогов и отзывы

Депакин Хроносфера применяют либо в качестве монопрепарата, либо в составе комбинированной терапии одновременно с другими противоэпилептическими средствами.

Противопоказания

  • тромбоцитопения, геморрагический диатез;
  • тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы;
  • печеночная порфирия;
  • острый или хронический гепатит;
  • тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и его близких кровных родственников;
  • тяжелые поражения печени, развившиеся при применении вальпроевой кислоты и приведшие к летальному исходу, у близких кровных родственников пациента;
  • установленные нарушения карбамидного цикла (цикла мочевины);
  • диагностированные митохондриальные заболевания, вызванные мутациями ядерного гена, который кодирует митохондриальный фермент γ-полимеразу (POLG), например, синдром Альперса – Хуттенлохера;
  • подозрение на заболевания, вызванные дефектами POLG, у детей в возрасте до 2 лет;
  • одновременное применение зверобоя продырявленного или мефлохина;
  • детский возраст до 6 месяцев;
  • индивидуальная гиперчувствительность к вальпроевой кислоте, вальпроату натрия, вальпромиду, вальпроату семинатрия или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Депакин Хроносфера должен применяться с особой осторожностью в следующих случаях:

  • врожденные ферментопатии;
  • гипопротеинемия;
  • угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
  • заболевания печени/поджелудочной железы в анамнезе;
  • почечная недостаточность;
  • недостаточность карнитин-пальмитоилтрансферазы (КПТ) типа II (повышается риск развития рабдомиолиза);
  • беременность;
  • одновременное назначение нескольких противосудорожных препаратов (в связи с повышенным риском поражения печени);
  • одновременный прием препаратов, которые могут снижать порог судорожной готовности или провоцировать судорожные припадки, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), производные бутирофенона, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, хлорохин (из-за риска развития судорожных припадков);
  • сочетанное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), бензодиазепинов, нейролептиков, антидепрессантов (могут потенцироваться эффекты);
  • одновременное применение ацетазоламида или топирамата (появляется риск развития энцефалопатии);
  • совместный прием карбамазепина (могут усиливаться его токсические эффекты, возможно снижение плазменной концентрации вальпроевой кислоты);
  • сочетанное применение следующих лекарственных средств: непрямые антикоагулянты, фенобарбитал, фенитоин, примидон, фелбамат, циметидин, зидовудин, ламотриджин, нимодипин, эритромицин, рифампицин, карбапенемы, колестирамин, ингибиторы протеаз (лопинавир, ритонавир), ацетилсалициловая кислота, руфинамид (особенно у детей).

Депакин Хроносфера, инструкция по применению: способ и дозировка

Депакин Хроносфера следует принимать внутрь. Гранулы особенно хорошо походят детям и взрослым, у которых имеются проблемы с глотанием.

Пакетики Депакин Хроносфера 100 мг назначают только детям, Депакин Хроносфера 1000 мг – только взрослым.

Гранулы нужно насыпать на поверхность холодной (не выше комнатной температуры) мягкой пищи или напитка (например, фруктового пюре, йогурта или апельсинового сока). Нельзя принимать препарат с горячими блюдами и напитками (супами, чаем, кофе и т. д.). При приеме препарата с жидкостями следует учитывать, что гранулы могут прилипнуть к стеклу, поэтому после приема рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством питьевой воды и выпить ее.

Пища/напиток с добавленными гранулами не подлежит хранению. Ее следует проглатывать, не разжевывая.

Не следует высыпать гранулы в детскую бутылочку с соской, поскольку они могут забить отверстие соски.

Режим дозирования

Доза Депакина Хроносфера всегда считается по количеству вальпроата натрия.

Для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах доза Депакина Хроносфера подбирается индивидуально (с учетом возраста и массы тела пациента) и контролируется лечащим врачом. В начале терапии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг/кг. Ее по возможности следует быстро увеличить до минимальной дозы, которая будет обеспечивать необходимый терапевтический эффект.

Поддерживающая суточная доза при биполярных расстройствах может варьировать в пределах 1000–2000 мг, подбирается индивидуально в зависимости от клинического ответа пациента на терапию.

Для профилактики маниакальных состояний рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

В монотерапии эпилепсии Депакин Хроносфера обычно назначают в начальной дозе 5–10 мг/кг с постепенным повышением – на 5 мг/кг каждые 4–7 дней до тех пор, пока не будет достигнута оптимальная доза, позволяющая предупредить развитие приступов эпилепсии.

Средние суточные дозы для лечения эпилепсии:

  • дети до 14 лет – 30 мг/кг;
  • подростки 14–18 лет – 25 мг/кг;
  • взрослые, в том числе пожилые пациенты (с массой тела > 60 кг) – 20 мг/кг.

Таким образом, рекомендуются следующие суточные дозы:

  • дети 6–12 месяцев (масса тела 7,5–10 кг) – 150–300 мг;
  • дети 1–3 лет (10–15 кг) – 300–450 мг;
  • дети 3–6 лет (15–25 кг) – 450–750 мг;
  • дети 7–14 лет (25–40 кг) – 750–1200 мг;
  • подростки от 14 лет (40–60 кг) – 1000–1500 мг;
  • взрослые (от 60 кг) – 1200–2100 мг.

При необходимости под контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови среднюю суточную дозу увеличивают.

Полный терапевтический эффект Депакина Хроносфера в некоторых случаях развивается в течение 4–6 недель, поэтому раньше этого срока увеличивать суточную дозу выше средней рекомендуемой не следует. Кроме возраста и массы тела пациента необходимо учитывать также широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроевой кислоте.

Четкая зависимость терапевтического эффекта от суточной дозы и концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови не установлена, поэтому оптимальную дозу врач должен подбирать преимущественно на основании клинического ответа пациента. Определение сывороточной концентрации вальпроевой кислоты можно использовать в дополнение к клиническому наблюдению в случаях, когда эпилепсия не поддается контролю или есть подозрение на развитие побочных эффектов. Эффективными являются дозы, при которых сывороточный уровень вальпроевой кислоты составляет 40–100 мг/л. При концентрациях более 100 мг/л возможно усиление побочных эффектов, поэтому при необходимости повышения доз для достижения более высоких сывороточных концентраций препарата следует тщательно оценивать ожидаемую пользу и возможные риски интоксикации.

Сывороточная концентрация вальпроевой кислоты определяется перед первым приемом Депакина Хроносфера в этот день, она не должна превышать 100 мг/мл.

Особые случаи

При переводе пациента на Депакин Хроносфера с других лекарственных форм линейки Депакин, которые позволяли хорошо контролировать эпилепсию, следует сохранять ту же дозу вальпроевой кислоты.

Следует соблюдать осторожность при переводе пациента на Депакин Хроносфера с других противоэпилептических средств. Смену препарата нужно осуществлять постепенно, достигая оптимальной дозы в течение примерно 2 недель. При этом дозу ранее применяемого противоэпилептического средства (особенно фенобарбитала) снижают сразу, однако полную отмену проводят постепенно. Данные препараты могут обратимо индуцировать микросомальные ферменты в печени, поэтому в течение 4–6 недель после их полной отмены следует контролировать уровень вальпроевой кислоты в крови и при необходимости снижать дозу.

Если возникает необходимость добавления к Депакину Хроносфера других противоэпилептических средств, делать это следует постепенно.

Лечение детей, девушек-подростков, женщин детородного возраста и беременных должно начинаться под контролем специалиста, у которого имеется опыт лечения эпилепсии и биполярных расстройств. Депакин Хроносфера назначают только в случае, если другие виды терапии оказались неэффективными, либо плохо переносились. При регулярном контроле врач должен повторно оценивать соотношение пользы и рисков. Этим категориям пациентов Депакин Хроносфера предпочтительно применять в качестве монопрепарата в наименьших эффективных дозах. Во время беременности суточную дозу делят на 2 приема.

Побочные действия

Классификация частоты нежелательных реакций: очень часто – ≥ 10%, часто – от ≥ 1 до

Отзывы о препарате Депакин хроносфера

Депакин хроносфера: отзывы больных и врачей. Состав препарата, показания к применению, побочные эффекты

Краткое содержание статьи:

Противосудорожное лекарство Депакин хроносфера применяется при эпилептической терапии. Достаточно серьезный препарат с сильным действием. Депакин хроносфера, отзывы о котором достаточно противоречивы, лучше всего применять только по назначению врача. Препарат выпускается в форме таблеток. В зависимости от дозировки он стоит от 600 до 1000 рублей. В аптеке его можно купить только по рецепту от врача. Депакин имеет ряд достаточно серьезных и неприятных побочных эффектов. Они настораживают очень многих, особенно родителей, чьим детям прописан препарат. Но клинические исследования показали высокую эффективность лекарства в борьбе с эпилептическими припадками.

Состав и показания к применению

Главным действующим веществом Депакина является вальпроевая кислота. Сильное седативное, которое предотвращает судороги. Кислота блокирует активность некоторых участков мозга, подавляет активную работу центральной нервной системы.

Другие компоненты препарата:

  • Парафин;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Глицерола дибегенат.

Основной болезнью, при которой применяется это лекарство, является эпилепсия. Препарат снижает частоту припадков, а также имеет профилактическое свойство. После длительного курса у некоторых пациентов наблюдалось отсутствие судорог.

Депакин также применяют при лечении биполярных расстройств. Он помогает успокоить нервную систему, снять напряжение и исключить обострение болезни. В некоторых случаях препарат назначают детям во время болезней, которые сопровождаются высокой температурой. Ведь она может вызвать судороги, а они в свою очередь серьезные повреждения головного мозга и ЦНС. Депакин в подобных ситуациях применяется как профилактическое противосудорожное средство.

Положительное действие на организм

Депакин хроносфера – один из самых эффективных препаратов в борьбе с эпилепсией, припадками и судорогами. Множественные клинические исследования показали у больных положительную динамику после курса этого лекарства.

Препарат действует на психику человека и центральную нервную систему. Он успокаивает человека, улучшает настроение. Благодаря компонентам, входящим в состав лекарства, блокируются те зоны мозга, в которых формируется судорога. Они перестают быть активными. Что значительно сокращает частоту припадков. Депакин помогает мышцам расслабиться и успокоиться. Вещества накапливаются в организме и активизируются во время припадка. Благодаря этому он проходит быстрее, не вызывая серьезных последствий для организма.

Из других плюсов этого препарата стоит отметить легкость приема. Обычно достаточно 1-2 таблеток в сутки для полноценного лечения. Он также легко растворяется в воде. Это достаточно приятный момент, особенно когда курс проходят маленькие дети, еще не способные проглотить целую таблетку. Активные вещества Депактина достаточно быстро всасываются в стенки кишечника, откуда поступают в кровь. И этому процессу не мешает пища. Так что можно смело принимать лекарство во время еды или после приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты Депакина

Как уже говорилось ранее, Депакин хроносфера достаточно сильнодействующий препарат. В его составе очень серьезные вещества. И, конечно, он имеет ряд противопоказаний:

  1. Серьезные заболевания печени – гепатиты всех типов, цирроз, порфирия;
  2. Заболевания почек, почечная недостаточность, нарушение системы мочевого выведения;
  3. Болезни костного мозга;
  4. Дерматит.

С осторожностью следует принимать препарат во время беременности, грудного вскармливания и детям до 6 месяцев. В этих случаях необходима обязательная консультация врача. Депакин не очень хорошо сочетается с другими препаратами. Например, в качестве противосудорожного он может приниматься только в одиночестве. Его также нельзя пить в совокупности с нейролептиками, карбамазепином и другими препаратами, которые воздействуют на ЦНС и печень.

Список побочных эффектов Депактина достаточно большой. Долгий курс приема может остановить умственное и физическое развитие маленьких детей. Влияет лекарство и на работу ЖКТ. Он может вызвать увеличение аппетита или же наоборот снизить его практически полностью. У многих больных после начала приема наблюдается депрессия, апатия, снижение либидо. У других же – агрессия и истерики.

Обо всех побочных эффектах и противопоказаниях следует знать лечащему врачу. Только он сможет оптимально подобрать курс приема, который не будет приносить неудобства.

Положительные отзывы врачей и пациентов

Врачи однозначно выступают «за» Депакин хроносфера. Многие отмечают у своих пациентов снижение частоты припадков. Кроме этого, некоторые из больных достигают долгой устойчивой ремиссии.

В клинической картине принимающих Депакин выявлено улучшение психического состояния и настроения. На энцефалограмме четко наблюдается положительная активность мозга, которая не провоцирует судороги. Множественные исследования доказывают, что хоть препарат не может привести к полному излечению, он прекрасно борется с припадками и улучшает качество жизни больного. Половина принимающих Депакин пациентов отметили улучшение самочувствия, увеличение энергии. Они утверждают, что с уменьшением количества приступов пришла бодрость и возможность заниматься активной умственной и физической деятельностью.

Больные также отмечают удобство приема препарата и отсутствия у них серьезных побочных эффектов. Многие родители заметили у своих детей скачок в развитии интеллекта, улучшение успеваемости. Некоторые больные эпилепсией дети после курса препарата даже смогли заняться спортом.

Отрицательные отзывы о Депакине

Врачи отменяют препарат только в случае серьезных побочных действий. Заменяя его более щадящим. Конечно, специалисты не назначают Депакин хроносфера в случае аллергии на составляющие лекарства.

А вот отзывы пациентов не столь однозначны. Здесь общество разделилось. У детей часто наблюдается задержка развития. Родители отмечают, что догнать сверстников после нескольких курсов Депакина практически невозможно. В отзывах также написано, что сильно страдает речь, память и логическое мышление. В школе у таких детей возникают проблемы с математикой, иностранными языками. Им сложно освоить компьютер и учить стихи. В интернете присутствуют отзывы от тех, кто принимал препарат. Они утверждают, что практически сразу начиналась апатия, переходящая в затяжную депрессию. Единственным выходом становилась отмена препарата и стационарное лечение психологических проблем. На некоторых форумах можно найти информацию, что Депакин хроносфера сильно снижал физическую активность. Усталость наступала мгновенно, даже после самых легких и простых действий.

Депакин хроносфера – препарат очень эффективный, хоть и не однозначный. Но чужое мнение в интернете не должно стать для вас определяющим. На каждого человека воздействие индивидуально. И обсуждать все нюансы необходимо только со своим лечащим врачом.

Видео: лечение эпилепсии

В этом видео вы узнаете о проблемах в лечении заболевания:

Оцените статью
Добавить комментарий