Клотримазол-Акрихин: инструкция к препарату (мазь), способы применения, противопоказания

Клотримазол-Акрихин

Клотримазол-Акрихин – препарат (мазь), (фармакологическая группа — противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи). Важные особенности из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: с осторожностью

Упаковка

Клотримазол-Акрихин – противогрибковый препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Клотримазол-Акрихин выпускают в двух лекарственных формах:

  • таблетки вагинальные: почти белые или белые, двояковыпуклые, овальные (в упаковках ячейковых контурных по 6 шт., в картонной пачке 1 упаковка);
  • мазь для наружного применения 1%: почти белая или белая, со слабым специфическим запахом (в тубах алюминиевых по 20 г, в картонной пачке 1 туба).

В состав 1 таблетки вагинальной входят:

  • активное вещество: клотримазол – 0,1 г;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, лимонная кислота, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный).

В состав 1 г мази входят:

  • активное вещество: клотримазол – 0,01 г;
  • вспомогательные компоненты: вода очищенная – до 1 г; моноглицериды дистиллированные – 0,015 г; метилцеллюлоза – 0,03 г; касторовое масло – 0,14 г; воск эмульсионный – 0,03 г; натрия бензоат – 0,06 г; янтарная кислота – 0,005 г; метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 0,002 г; пропиленгликоль – 0,125 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действия препарата Клотримазол-Акрихин, обусловленные входящим в его состав активным веществом (клотримазолом):

  • оказывает антимикотическое действие, связанное с нарушением синтеза эргостерина, содержащегося в клеточных мембранах грибов, что изменяет проницаемость мембраны и служит последующему лизису клетки;
  • оказывает фунгистатическое действие при применении в малых концентрациях и фунгицидное – при применении в больших дозах, причем не только в пролиферирующих клетках;
  • увеличивает концентрации перекиси водорода до токсического уровня (что также способствует разрушению грибковых клеток) посредством взаимодействия с митохондриальными и пероксидазными ферментами в фунгицидных концентрациях;
  • проявляет активность в отношении возбудителя эритразмы, разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malassezia furfur), плесневых и дрожжеподобных грибов, дерматофитов;
  • обладает антимикробной активностью в отношении влагалищной трихомонады, стафилококков и стрептококков (грамположительные бактерии), бактероидов и гарднереллы вагиналис (грамотрицательные бактерии).

Фармакокинетика

  • всасывание: абсорбция при интравагинальном применении составляет 3–10%; при наружном применении плохо всасывается в кожу и слизистые оболочки, практически не оказывает системного действия;
  • распределение: на протяжении 48–72 ч сохраняются его низкие концентрации в крови и высокие концентрации в вагинальном секрете; при наружном использовании проникает в кератин ногтей и накапливается в роговом слое эпидермиса; в глубоких слоях эпидермиса его концентрации выше, нежели минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов;
  • метаболизм: быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Показания к применению

Таблетки вагинальные

  • вызванные чувствительными к клотримазолу микроорганизмами генитальные суперинфекции;
  • вызванные дрожжеподобными грибами рода кандида и/или влагалищной трихомонадой (трихомониаз, кандидозный вульвовагинит) генитальные инфекции;
  • санация родовых путей перед родами.

Мазь для наружного применения

  • грибковая паронихия, межпальцевая грибковая эрозия, кандидамикоз, микроспория, эпидермофития, трихофития, дерматофития, дерматомикоз (вызванные плесневыми, дрожжевыми и иными грибами, дерматофитами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу, грибковые патологии кожи, включая стопы и кожные складки);
  • осложненные вторичной пиодермией микозы (в составе комплексного лечения);
  • отрубевидный лишай, эритразма, разноцветный лишай.

Противопоказания

  • период менструации (для вагинальных таблеток);
  • возраст младше 2 лет (для мази);
  • I триместр беременности;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, содержащихся в препарате.

Согласно инструкции, Клотримазол-Акрихин назначают с осторожностью в следующих случаях:

  • таблетки вагинальные: период грудного вскармливания;
  • мазь: II и III триместры беременности, период лактации.

Инструкция по применению Клотримазол-Акрихин: способ и дозировка

Таблетки вагинальные

Таблетки Клотримазол-Акрихин вводят интравагинально, как можно глубже во влагалище, в положении лежа на спине со слегка согнутыми в коленях ногами, вечером.

Суточная доза – 1 шт. Продолжительность терапии – 6 суток, с возможным повторением курса по назначению врача.

С целью санации родовых путей однократно вводят 1 шт.

Мазь для наружного применения

Мазь Клотримазол-Акрихин применяют наружно: наносят тонким слоем на предварительно очищенные и подсушенные пораженные участки кожи. Кратность применения – 2–3 раза в сутки.

Разовая доза препарата при нанесении на пораженный участок размером с ладонь – столбик мази длиной 5 мм.

Для получения терапевтического эффекта важно применять мазь регулярно.

Продолжительность лечения определяет врач в индивидуальном порядке, учитывая тяжесть и локализацию патологии.

Чтобы достичь полного выздоровления, рекомендуется после исчезновения острых симптомов воспаления продолжать применение препарата еще какое-то время.

В среднем Клотримазол-Акрихин применяют около 28 дней.

При отрубевидном лишае для выздоровления обычно достаточно 7–21 дня терапии, при эритразме – 14–28 дней.

В случаях грибковых заболеваний кожи ног мазь Клотримазол-Акрихин используют еще в течение 14 дней после купирования симптомов.

Побочные действия

Таблетки вагинальные

В период применения таблеток Клотримазол-Акрихин возможно появление боли во время полового акта, выделений из влагалища, развитие интеркуррентного цистита, учащенного мочеиспускания, гастралгии, головной боли, отека, жжения или зуда слизистой оболочки влагалища, у полового партнера – ощущения жжения в половом члене.

Мазь для наружного применения

  • аллергические реакции: крапивница, зуд;
  • местные реакции: волдыри, эритематозные высыпания, парестезии, шелушение/раздражение кожи, отек, жжение.

Передозировка

Таблетки вагинальные

Основные симптомы: при случайном пероральном приеме – нарушение функции печени, гастралгия, рвота, тошнота, анорексия; редко – кожные аллергические реакции, поллакиурия, галлюцинации, сонливость.

Терапия: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическое лечение (при необходимости).

Мазь для наружного применения

Поскольку клотримазол обладает низкой системной абсорбцией при наружном использовании, передозировка практически невозможна.

Особые указания

При печеночной недостаточности периодически контролируют функциональное состояние печени.

Клотримазол-Акрихин отменяют при развитии признаков повышенной чувствительности.

Если эффект от терапии отсутствует на протяжении 28 суток, рекомендуется уточнить диагноз.

Таблетки вагинальные

С целью предотвращения урогенитальной реинфекции важна одновременная терапия половых партнеров.

При трихомониазе для более успешного лечения препарат применяют в комбинации с иными средствами системного действия (к примеру, метронидазолом для перорального приема).

В случаях одновременного кандидозного вульвита дополнительно проводят местное лечение кремом, содержащим клотримазол.

При беременности вагинальные таблетки вводят без аппликатора.

Мазь для наружного применения

При нанесении мази важно не допускать ее попадания в глаза.

У детей Клотримазол-Акрихин нельзя наносить на обширные участки.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности мазь для наружного применения Клотримазол-Акрихин используют, соблюдая меры предосторожности.

С осторожностью применяют препарат в период лактации.

Применение в детском возрасте

Мазь Клотримазол-Акрихин противопоказана детям в возрасте младше 2 лет.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки вагинальные

Клотримазол при вагинальном введении снижает активность амфотерицина В и иных полиеновых антибактериальных средств.

Активность клотримазола может снижать нистатин.

Мазь для наружного применения

Эффективность клотримазола снижают натамицин, нистатин, амфотерицин В.

Аналоги

Аналогами Клотримазол-Акрихин являются: Экзифин, Тербинокс, Антифунгол, Микозолон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, таблетки вагинальные – при температуре до 25 °C, мазь – до 15 °C. Беречь от детей.

  • таблетки – 3,5 года;
  • мазь – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы

Видео по теме

Клотримазол-Акрихин вагинальные таблетки — официальная инструкция по применению.

Клотримазол-Акрихин мазь — официальная инструкция по применению.

Клотримазол: формы, побочные явления, прием во время месячных и при беременности

Клотримазол

Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.

Рисунок 1 – Клотримазол может использоваться для лечения анемии

Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.

Применение препарата

Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:

  • Tinea pedis, tinea cruris и tinea corporis, обусловленные Trichophyton rubrum, ментагрофитами Trichophyton, Floccosum Epidermophyton;
  • Кандидоз, вызванный Candida albicans;
  • Опоясывающий лишай, вызванный Malassezia furfur;
  • Опрелости, зараженные Candida Albicans;

В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.

Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.

Фармакологическое действие

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.

Рисунок 2 – Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком

Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.

Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.

Читайте также:  Как проходят роды. Таинство родового процесса по этапам

Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.

Абсорбция

Поскольку Клотримазол, как правило, не всасывается в значительной степени, лекарственные взаимодействия не являются серьезной проблемой при его использовании.

Форма для местного применения минимально всасывается в сыворотке и тканях.

Передозировка

Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.

Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.

Особенности применения

Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.

Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.

При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.

Рисунок 3 – Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям

Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.

Применение и дозировка

Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.

Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.

Длительность курса терапии составляет:

  • дерматомикозов – 3-4 недели;
  • эритразма – 2-4 недели;
  • разноцветного лишая – 1-3 недели;
  • кандидозного вульвита и кандидозного баланита – 1-2 недели.

Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.

Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.

При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.

Аналоги

Рисунок 4 – Аналоги Клотримазола

Клотримазол также известен под такими торговыми названиями, как Амиклон, Имидил, Кандибене, Кандид, Кандизол, Канестен, Канизон, Фунгинал, Фунгицип.

Принимая решение о выборе мази или крема, прежде всего следует исходить из количества активного вещества в единице объема лекарственной формы.

Клотримазол (1%)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

100 г крема содержат

активное вещество – клотримазол 1 г,

вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.

Описание

Однородная масса белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол.

Код АТХ D01AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения крема Клотримазол на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола находятся в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочках и сетчатом слое дермы. Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых с мочой и фекалиями.

Фармакодинамика

Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.

Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.

В грибковой клетке Клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.

Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных C.albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).

Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis и грамм-отрицательных микрооганизмов (Bacteroides). Не оказывает влияния на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.

In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).

В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.

В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.

Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью – Candida guilliermondi.

Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C. albicans с резистентоностью к полиеновым антибиотикам.

Показания к применению

– местное лечение кожных инфекций поверхностей рук, стоп, тела, голеней и ног, вызванных дерматофитами (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis)

– отрубевидный лишай, вызванный Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale)

– дрожжевые инфекции (включая род Candida и balanitis) кожных покровов и слизистых наружных половых органов (половые губы, крайняя плоть)

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день и осторожно втирают (кожу предварительно очищают при помощи мыла с нейтральным рН и промокают сухим полотенцем).

Продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.

Во избежание рецидивов терапию кремом Клотримазол рекомендуется продолжать не менее 2 недель после исчезновения симптомов заболевания.

Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель.

Лечение инфекций, вызванных Candida – как минимум 2 недели.

Отрубевидный лишай эффективно лечится при местном применении в течение 1-3 недели.

Если симптомы заболевания не уменьшаются по прошествии 7 дней применения, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом:

Клотримазол мазь – МПЗ – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения

Состав

100 г препарата содержат:

активное вещество: клотримазол- 1,0 г;

вспомогательные вещества: воск эмульсионный – 4,0 г, цетостеариловый спирт [цетиловй спирт 60%, стеариновый спирт 40%] – 2,0 г, моноглицериды – 4,0 г, полисорбат-80 – 2,0 г, пропиленгликоль – 2,0 г, глицерол – 5,0 г, касторовое масло – 7,0 г, метилпарагидрокси – бензоат – 0,15 г, пропилпарагидроксибензоат – 0,05 г, вода очищенная – до 100,0 г.

Описание

Мазь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Клотримазол является представителем группы имидазольных противогрибковых препаратов. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина входящего в состав клеточной мембраны грибов что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически а в больших фунги- цидно причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня что также способствует разрушению грибковых клеток.

Эффективен в отношении дерматофитов дрожжеподобных и плесневых грибов а также возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) и возбудителя эритразмы.

Фармакокинетика:

Клотримазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов.

При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше чем в дерме и подкожной клетчатке.

Показания:

Грибковые поражения кожи микозы кожных складок стоп. Отрубевидный лишай поверхностные кандидозы вызванные дерматофитами дрожжевыми (включая род Candida) плесневыми и другими грибами и возбудителями чувствительными к клотримазолу.

Читайте также:  Какова связь питания и уровня гемоглобина в крови — обзор научных фактов

Микозы осложненные вторичной пиодермией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам первый триместр беременности.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Противопоказано применение в первый триместр беременности.

Возможно применение препарата во II и III триместрах беременности по назначению врача.

С осторожностью в период лактикации

Способ применения и дозы:

Наружно. Мазь наносят тонким слоем 2-3 раза в день на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением pH) и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирают.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель отрубевидного лишая – 1-3 недель.

По завершении курса терапии (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней при грибковых поражениях кожи ног в течение 2-3 недель.

Побочные эффекты:

Зуд жжение покалывания в местах нанесения мази появление эритемы волдырей отека раздражения и шелушения кожи парестезии. Аллергические реакции (зуд крапивница).

Передозировка:

Применение мази в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний опасных для жизни.

Взаимодействие:

Амфотерицин В нистатин натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.

При применении мази отрицательные взаимодействия с другими средствами не известны и их не следует ожидать т.к. резорбционная способность клотримазола очень низкая.

Особые указания:

Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз.

У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.

При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.

При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.

Форма выпуска/дозировка:

Мазь для наружного применения 1 %.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОАО “Муромский приборостроительный завод”, 602205, Владимирская обл., г. Муром, ул. Ленинградская, д. 7, Россия

Клотримазол (Clotrimazole)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Клотримазол
  • Фармакологическая группа вещества Клотримазол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Клотримазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Клотримазол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Клотримазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Клотримазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клотримазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Клотримазол

  • Противогрибковые средства
  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A59.0 Урогенитальный трихомониаз
  • B35 Дерматофития
  • B36 Другие поверхностные микозы
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
  • L08.0 Пиодермия
  • L08.1 Эритразма
  • N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • O23.9 Другая и неуточненная инфекция мочеполовых путей при беременности

Код CAS

Характеристика вещества Клотримазол

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакология

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Применение вещества Клотримазол

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Побочные действия вещества Клотримазол

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.

При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.

При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Взаимодействие

Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

Передозировка

При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Пути введения

Способ применения и дозы

Местно, наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2–4 раза в сутки. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед; по его завершении (исчезновение клинических проявлений) целесообразно продолжить применение препарата еще в течение 14 дней. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед , разноцветного лишая — 1–3 нед .

Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед .

Местно в полости рта: 10–20 капель (0,5–1 мл) раствора для местного применения наносят на пораженные участки слизистой оболочки полости рта с помощью ватного тампона/палочки 3–4 раза в день. Улучшение состояния обычно наступает на 3–5 день лечения; лечение необходимо продолжать до полного устранения клинических проявлений заболевания.

Местно при урогенитальных инфекциях. При кандидозном вульвите или баланите используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед . Для лечения трихомониаза, вагинита у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней, 1 раз в день, вечером), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки.

При уретрите проводят также инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.

Меры предосторожности вещества Клотримазол

Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

Читайте также:  Болячки на голове в волосах. Фото, причины и лечение в домашних условиях

После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.

Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.

При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Клотримазол

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма; санация родовых путей перед родами.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Крем вагинальный, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки вагинальные

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр).

C осторожностью. Период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в день (3-4 для раствора) и осторожно втирают.

Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь – столбик крема длиной 5 мм или 10-20 кап раствора.

Курс лечения в среднем составляет около 4 нед, по его завершении (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней.

Длительность терапии препаратом эритразмы – 2-4 нед, разноцветного лишая – 1-3 нед.

Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых поражениях кожи ног после достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжить лечение в течение 2-3 нед.

Вагинальный крем или гель вводят порциями по 5 г глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 3 дней. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище: 500 мг однократно, или по 200 мг в течение 3 дней, или по 100 мг 6-7 дней (1 раз в день, вечером). Курс лечения обычно сочетают с обработкой наружных половых органов кремом, мазью или раствором. При необходимости курс лечения можно повторить. Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора в уретру в течение 6 дней.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения, снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств.

В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Malassezia furfur), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis.

Побочные действия

Местные реакции: жжение, отек, раздражение и шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, появление волдырей.

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При интравагинальном введении препарата – зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими ЛС (метронидазол внутрь).

После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки.

Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз.

У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.

При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение препаратом прекращают.

При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз.

Взаимодействие

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность препарата при одновременном их применении.

Клотримазол – инструкция, показания, состав, способ применения мази

Однородная мазь белого или почти белого цвета.

в 100 г мази: Действующее вещество: клотримазол – 1,0 г; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, макрогол-1500 (полиэтиленгликоль-1500, полиэтиленоксид-1500), макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400, полиэтиленоксид-400), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин).

Наружно. Взрослым при отсутствии других назначений рекомендуется наносить мазь 2-3 раза в день тонким слоем на предварительно очищенные и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирать. Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь – столбик мази длиной 5 мм. Для успешного лечения важно регулярное применение мази. Длительность терапии индивидуальна и зависит от тяжести и локализации заболевания. Для достижения полного выздоровления не следует прекращать лечение мазью сразу же после исчезновения острых симптомов или субъективных жалоб. Длительность терапии должна составлять в среднем около 4 недель. Разноцветный лишай излечивается, в основном, в течение 1-3 недель, а эритразма в течение 2-4 недель. При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжать терапию около 2 недель после купирования симптомов заболевания. У детей с 2 лет препарат применяется в указанных выше дозах.

Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз. У детей следует избегать нанесения на обширные поверхности. Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций.

Нистатин, натамицин и амфотерицин В снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении. При применении мази отрицательные взаимодействия с другими средствами неизвестны и их не следует ожидать, так как резорбционная способность клотримазола очень низкая.

Клотримазол – производное имидазола, противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения. Противогрибковый эффект связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Клотримазол обладает широким противогрибковым спектром действия in vitro и in vivo, включая дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. При определенных аналитических условиях показатели минимальной подавляющей концентрации для данных типов грибов находятся в диапазоне от менее 0,062 до 8,0 мкг/мл субстрата. Эффективен в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malassezia furfur). Помимо противогрибкового действия, клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis). In vitro клотримазол подавляет размножение Corinebacteria и грамположительных кокков – за исключением энтерококков – в концентрациях 0,5-10 мкг/мл субстрата. Клотримазол не оказывает влияния на лактобациллы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

Фармакокинетические исследования после нанесения клотримазола на интактную или воспаленную кожу установили, что клотримазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. Максимальные концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0,001 мкг/мл.

– Грибковые заболевания кожи, в том числе кожных складок и стоп, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (Candida sрp.), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; – микозы, осложненные вторичной пиодермией, в составе комплексной терапии; – разноцветный лишай, эритразма.

Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, беременность (I триместр), детский возраст до 2 лет. С осторожностью Период лактации, беременность (II и III триместр). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности (II и III триместр) или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача. Нанесение препарата непосредственно на лактирующую молочную железу противопоказано.

Низкая системная абсорбция активного компонента препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

Местные реакции: жжение, отек, раздражение и шелушение кожи, парестезии, появление волдырей, эритематозные высыпания. Аллергические реакции: зуд, крапивница. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Мазь для наружного применения 1% по 20 г, в тубы. Каждую тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Оцените статью
Добавить комментарий