Инспра 25 и 50 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

ИНСПРА

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции

Состав

действующее вещество : эплеренон;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона;

вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк магния стеарат Opadry желтый YS-1-12524-А.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, ромбовидной формы, со стилизованным гравировкой «Pfizer» с одной стороны таблетки и «NSR» над «25» или «50» – с другой стороны таблетки для таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТХ C03D A04.

Фармакологические свойства

Механизм действия. Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека в минералокортикоидов сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона – важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамические эффекты. Было продемонстрировано, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровней альдостерона в крови не приводит к подавлению действия эплеренона.

В ходе исследований по определению диапазона доз при хронической сердечной недостаточности (классы II-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) добавления эплеренона к стандартной схеме лечения приводило к ожидаемому дозозависимого повышение уровня альдостерона. Подобным образом в ходе кардиологическо-нефрологического исследования EPHESUS (исследование эффективности и летальности при применении эплеренона пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненной дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью) лечение эплереноном приводило к значительному повышению уровня альдостерона.

Эплеренон изучали в ходе исследования EPHESUS. Это было двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 3 года, в котором участвовало 6632 субъектов с острым инфарктом миокарда, дисфункцией левого желудочка (оценивалось по фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности. Через 3-14 дней после острого инфаркта миокарда (медиана составила 7 дней) субъекты дополнительно к стандартному лечению получали эплеренон или плацебо в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу постепенно (в течение 4 недель) повышали до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки при условии, что уровень калия в сыворотке крови был ниже 5 ммоль / л. В течение исследования субъекты получали стандартное лечение, включавшее ацетилсалициловую кислоту (92%), ингибиторы АПФ (90%), β-блокаторы (83%), нитраты (72%), петлевые диуретики (66%) или ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (60%).

Первичными конечными точками в исследовании EPHESUS были общая летальность и комбинированная конечная точка (летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы). 14,4% субъектов из группы эплеренона и 16,7% субъектов из группы плацебо умерли (по любым причинам), а 26,7% субъектов из группы эплеренона и 30% субъектов из группы плацебо достигли соответствия критериям комбинированной конечной точки (летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы). Таким образом, в ходе исследования EPHESUS эплеренон снижал риск летального исхода по любым причинам на 15% (ВР 0,85; 95% ДИ 0,75-0,96; p = 0,008) по сравнению с плацебо в основном за счет снижения летальности вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Риск летального исхода или госпитализации вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении эплеренона был снижен на 13% (ВР 0,87; 95% ДИ 0,79-0,95, р = 0,002). Абсолютное снижение риска составило 2,3% для такой конечной точки как общая летальность, и 3,3% – для такой конечной точки, как летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Клиническая эффективность эплеренона, в первую очередь, была продемонстрирована при назначении лечения пациентам в возрасте до 75 лет. Польза от лечения субъектов в возрасте от 75 лет изучена недостаточно. Улучшение или стабилизацию показателей функциональной классификации по NYHA наблюдали в статистически значимо большей части субъектов, принимавших эплеренон, по сравнению с пациентами из группы плацебо.

В общем рандомизацию (в двойном слепом режиме) прошло 2737 субъектов, которым был назначен эплеренон или плацебо на фоне базового лечения мочегонными препаратами (85%), ингибиторами АПФ (78%), блокаторами рецепторов ангиотензина II типа (19%), β- блокаторами (87%), антикоагулянтами (88%), средствами для снижения уровня липидов (63%) и гликозидами наперстянки (27%). Средний уровень фракции выброса левого желудочка составлял

26%, а средняя продолжительность комплекса QRS равна

122 мс. Большинство субъектов (83,4%) в предыдущие 6 месяцев до рандомизации были госпитализированы в результате нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, причем примерно половина из этих субъектов – в результате сердечной недостаточности.

Первичная конечная точка (летальный исход от сердечно-сосудистых нарушений или госпитализация в связи с сердечной недостаточностью) наблюдалась в 249 субъектов (18,3%) в группе эплеренона и в 356 субъектов (25,9%) в группе плацебо (ВР 0,63; 95% ДИ 0,54-0,74; р 5,5 ммоль / л) возникала в 158 субъектов (11,8%) в группе эплеренона и в 96 субъектов (7,2%) в группе плацебо (p 5 ммоль / л на момент начала лечения.

  • Почечная недостаточность тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации 2 ).
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
  • Лечение калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина.
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащими добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащими добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. Раздел «Противопоказания»). Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных препаратов и других мочегонных средств.

    Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатор рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться. Рекомендовано осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например, у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

    Литий. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, у пациентов, получавших литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, были описаны случаи токсического действия лития (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития.

    Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. В случае необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). За счет непосредственного влияния на клубочковую фильтрацию лечения НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов, входящих в группу высокого риска (пожилой возраст и / или обезвоживания). Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватную водный режим и контролировать их функцию почек.

    Триметоприм. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек.

    α-1-блокаторы (например, празозин, альфузозин). При комбинировании α-1-блокаторов и эплеренона существует возможность усиления гипотензивного действия и / или развития ортостатической гипотензии. В ходе одновременного применения α-1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов по ортостатической гипотензии.

    Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск развития ортостатической гипотензии.

    Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.

    Исследования in vitro свидетельствуют, что эплеренон не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

    Дигоксин. Уровень системной экспозиции (AUC) дигоксина при одновременном применении с эплереноном растет на 16% (90% ДИ 4-30%).

    Варфарин. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

    Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 (то есть мидазоламом и цизапридом) не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих средств и эплеренона.

    • Мощные ингибиторы CYP3A4 При одновременном применении эплеренона и средств, угнетающих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Под влиянием мощного ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) AUC эплеренона увеличивалась на 441% (см. Раздел «Противопоказания»). Одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазадону) противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
    • Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: применение одновременно с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом или флуконазолом приводило к выраженным фармакокинетических взаимодействий с повышением уровней AUC на 98-187%. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

    Индукторы CYP3A4. Одновременное применение эплеренона и зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) приводило к снижению AUC эплеренона на 30%. Применение мощных индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин) может приводить к более выраженному снижению AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим препаратом мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) (см. Раздел «Особенности применения»).

    Антациды. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных препаратов не ожидается выраженных взаимодействий.

    Особенности применения

    Гиперкалиемия. В ходе лечения эплереноном, согласно его механизма действия, возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и в ходе изменения дозы препарата следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы») и диабетом). После начала лечения эплереноном Не рекомендуется использовать калийсодержащими добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии. Было продемонстрировано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида в ходе лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови.

    При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатор рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией) следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. Хотя результаты исследования EPHESUS, проведенного с участием пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией, ограничены, в этой малой группе пациентов наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа.

    Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) повышение уровня калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль / л не происходило. Такие пациенты нуждаются в контроле уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению таким пациентам (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

    Индукторы CYP3A4: одновременное применение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 Не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Применение лития, циклоспорина, такролимуса следует избегать во время лечения эплереноном (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Фертильность. Информации о влиянии на фертильность человека нет.

    В состав препарата входит лактоза моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами (непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы).

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Беременность. Адекватных данных о применении эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовый развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

    Кормления грудью. Неизвестно, эплеренон проникает в грудное молоко после перорального применения. В то же время данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии эплеренона и / или его метаболитов в молоке крыс и о нормальном развитии потомства, испытало влияние эплеренона следующим образом. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании не исследован, следует решить, прекращать кормление грудью или прекращать применение препарата в зависимости от важности препарата для матери.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Исследований влияния эплеренона на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но в ходе управления автотранспортом или другими механизмами следует учитывать возможность развития головокружения у ходе лечения.

    Способ применения и дозы

    Для индивидуального подбора дозы препарат существует в дозах 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки.

    Эплеренон можно применять как с пищей, так и независимо от приема пищи (см. Раздел «Фармакокинетика»).

    Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки.

    Лечение эплереноном обычно начинают через 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

    Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу ниже и раздел «Особенности применения»).

    Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль / л, не следует начинать лечение эплереноном (см. Раздел «Противопоказания»).

    Читайте также:  Как перетянуть грудное молоко (перевязать грудь) для предотвращения лактации: фото

    Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения эплереноном, в ходе первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В случае необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови позже в течение лечения.

    После начала лечения дозу препарата следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.

    Коррекция дозы после начала лечения.

    Инспра

    Состав

    Эплеренон, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, магния стеарат, тальк, opadry желтый.

    Форма выпуска

    Таблетки ромбовидной формы желтого цвета по 25 и 50 мг в блистере в картонной упаковке, № 30.

    Фармакологическое действие

    Диуретическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Действующее вещество препарата препятствует связыванию андрогенных и прогестероновых рецепторов с альдостероном, принимающим участие в регуляции АД и процессе развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. Добавление эплеренона к терапии ХСН приводит к прогнозируемому увеличению уровня альдостерона. Назначение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда значительно снижает риск смертности при этой группе заболеваний. Гипотензивный эффект проявлялся в среднем через две недели и через месяц постоянного приема достигал максимума, а его выраженность сохранялась в течение 8–24 недель.

    Фармакокинетика

    Всасывание эплеренона и его распределение в организме происходит достаточно быстро (Cmax достигается через 2 часа). Биодоступность — 69%. Прием пищи на абсорбцию не влияет. Эплеренон связывается с белками крови плазмы на 50%, не связывается с эритроцитами. Выводится с мочой (около 67%) и калом (около 32%). Период полувыведения — около 3-5 часов.

    Показания к применению

    В терапии инфаркта миокарда с целью уменьшения внезапной сердечной и общей смертности; после инфаркта миокарда при наличии левожелудочковой недостаточности.

    В составе стандартного лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности).

    Противопоказания

    • Печеночная/почечная недостаточность в тяжелой форме;
    • Клинически выраженная гиперкалиемия;
    • Индивидуальная гиперчувствительность к препарату;
    • Одновременный прием препаратов калия;
    • Недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
    • Возраст до 18 лет.

    Побочные действия

    Головокружение, головная боль, обморок; гиперкалиемия, эозинофилия, бессонница, снижение АД, фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, кашель, фарингит, диарея, тошнота, запор, холецистит, рвота, метеоризм, повышенная потливость, зуд, местные аллергические реакции, астения, недомогание.

    Инспра, инструкция по применению

    При инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности прием препарата начинают с дозы 25 мг и увеличивают дозу до 50 мг в течение месяца под контролем концентрации калия в крови. Принимать препарат один раз в сутки.

    Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями легкой степени функции печени и почек коррекция стартовой дозировки не требуется. Прием препарата с приемом пищи не связан.

    Передозировка

    Случаи передозировки эплеренона не описаны. Вероятной симптоматикой передозировки могут быть гиперкалиемия и снижение АД.

    Взаимодействие

    Эплеренон не рекомендуется принимать одновременно с препаратами калия, поскольку они усиливают действие антигипертензивных препаратов. Необходимо избегать одновременного приема эплеренона и лития, так как увеличивается риск развития интоксикации литием. Нельзя одновременного назначать эплеренон с такролимусом и циклоспорином, так как возрастает риск развития гиперкалиемии и нарушения функции почек.

    Нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен и амифостин при одновременном применении с эплереноном усиливают антигипертензивный эффект. Одновременное применение эплеренона с глюкокортикоидами приводит к задержке жидкости и натрия в организме. Одновременное назначение эплеренона с триметопримом повышает риск возникновения гиперкалиемии.

    Инструкция по применению препарата Инспра и его аналоги

    В терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, сопровождаемых повышением артериального давления, применяются средства разных групп. Один из наиболее часто назначаемых препаратов – калийсберегающий диуретик Инспра. Рассмотрим подробнее, как он действует, когда и в какой дозировке используется, а также чем может быть заменен в случае необходимости.

    Общая характеристика

    Инспра – антагонист альдостерона. Входит в группу калийсберегающих диуретиков. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Eplerenone (Эплеренон).

    Принцип действия и фармакокинетика

    Использование Инспра при болезнях сердечно-сосудистой системы объясняется его свойствами. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

    • препятствует связыванию гормона, который берет участие в регуляции давления, развитии патологий сердца и сосудов, с минералокортикоидными рецепторами;
    • увеличивает концентрацию ренина в плазме;
    • повышает показатель содержания альдостерона в сыворотке крови.

    Медикамент существенно не влияет на частоту сердцебиения, длительность интервалов PR, QT или QRS. Исследованиями доказано, что терапия калийсберегающим диуретиком на 15% уменьшает вероятность летального исхода, связанного с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у больных возрастом не старше 75 лет.

    Инспра быстро всасывается в кишечнике и распределяется в организме. Его биологическая доступность – 69%. Концентрация действующего компонента в крови наивысшая по истечении 2 часов после его приема.

    Эплеренон — активный компонент Инспры

    Эплеренон связывается с белками плазмы на 50%. Около 67% принятой дозы выводится из организма вместе с мочой, 32% активного компонента – через кишечник. Максимальный период полувыведения лекарства – 5 часов, минимальный – 3 часа.

    Форма выпуска, состав

    Выпускают Инспра в таблетках. В каждой из них содержится 25 или 50 действующего вещества – эплеренона. Другие их составляющие:

    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • лаурилсульфат и кроскармеллоза натрия;
    • моногидрат лактозы;
    • гипромеллоза;
    • тальк;
    • диоксид титана;
    • стеарат магния;
    • краситель железа оксид желтый и красный;
    • макрогол;
    • полисорбат 80.

    Форма у таблеток – ромбовидная, а цвет – желтый. Внешне они покрыты пленочной оболочкой. Помещены таблетки в контурные ячейки по 10 или 14 штук. Количество блистеров в упаковке – 2, 3, 5, 10 или 20.

    Стоимость

    Чтобы приобрести таблетки, необходимо предоставить фармацевту рецепт врача. Цена зависит от количества содержания действующего вещества в таблетках, точки его реализации. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл.1).

    Таблица 1 – Стоимость в Москве

    Сеть аптек Москвы, где можно купитьРасположение аптекСтоимость 30 таблеток, руб.
    Содержание эплеренона, мг
    2550
    «Здоров. ру»Бульвар Дмитрия Донского, 616652339
    Планерная, 122329
    Тушинская, 162245
    Фестивальная, 1319852351
    Красного маяка, 223702399
    «Столички»Воронцовская, 4823152430
    Марксистская, 523302480
    Новочеркасский бульвар, 5119552440
    «Планета здоровья»Ленинградское шоссе, 821722460
    Чонгарский бульвар, 121902560
    «Неофарм»Маршала Бирюзова, 1323802580

    Инструкция по применению

    Расчет дозировки и длительность приема средства зависят от характера течения патологии, а также наличия противопоказаний у пациента.

    Показания и противопоказания

    Терапию Инспра рекомендуют при:

    • хронической сердечной недостаточности;
    • инфаркте.

    Как и все медицинские средства, Инспра имеет противопоказания к приему. Его не назначают при:

    • недостаточности печени, почек тяжелой формы;
    • аллергии на составляющие средства;
    • дефиците лактазы;
    • гиперкалиемии;
    • нарушении всасывания глюкозы и галактозы;
    • содержании калия в крови вначале терапии больше 5 ммоль/л;
    • непереносимости лактозы;
    • лечении другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия;
    • уровне креатинина в плазме крови больше 177 и 159 ммоль/л (у мужчин и женщин, соответственно).

    С осторожностью Инспра прописывают пожилым больным и тем, кто имеет:

    • дисфункцию почек;
    • сахарный диабет II типа;
    • микроальбуминурию.

    Детям, не достигшим совершеннолетия, препарат не назначают. Влияние активного вещества таблеток на плод и грудное молоко изучено недостаточно, поэтому беременным и кормящим матерям их прием не рекомендуется.

    Исключения возможны в случаях, когда вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить ребенку. Если применение лекарства в период лактации необходимо, от грудного вскармливания нужно временно отказаться.

    Дозировка и особенности применения таблеток 25 и 50 мг

    Дозировка, длительность и частота приема определяются врачом в индивидуальном порядке: схема лечения зависит от поставленного диагноза, переносимости средства, общего самочувствия больного и наличия у него сопутствующих заболеваний.

    При инфаркте миокарда прием начинают с небольших доз – 25 мг или 1 таблетка. При наличии показаний дозировку постепенно (в течение 4 недель) увеличивают до 50 мг. Таблетки пьют раз в сутки. Оптимальная поддерживающая доза средства – 50 мг: 1 или 2 таблетки.

    Рекомендуемые варианты врачебной тактики при различных уровнях калия сыворотки крови на фоне лечения

    Рекомендуемая начальная дозировка для больных недостаточностью сердца – 25 мг. Затем ее повышают до максимально возможной дозы – 50 мг. Частота применения – раз в сутки. Если на фоне приема концентрация калия в крови повысилась до 6 ммоль/л и более, терапию на время прекращают. При снижении данного показателя до уровня меньше 5 ммоль/л, лечение возобновляют. Принимают по 1 таблетке, содержащей 25 мг активного вещества, через день.

    Можно ли делить таблетку?

    Так как препарат представлен в двух формах – по 25 и 50 мг активного вещества, цена которых практически не отличается, у пациентов часто возникает вопрос, можно ли покупать таблетки с большей дозировкой и делить их, чтобы сэкономить, ведь стоимость достаточно высока.

    Действительно, относительно некоторых препаратов эта практика допустима, но специалисты, несмотря на кажущуюся простоту действия, не рекомендуют самостоятельно делить таблетки Инспра. Это связано с такими моментами:

    В инструкции сказано, что таблетка покрыта специальной пленочной оболочкой и принимается целиком.

    Нарушение целостности покрытия (разжевывание, разделение) крайне нежелательно, так как приводит к изменению фармакокинетики препарата – действующий компонент начинает действовать намного раньше, чем необходимо, что приводит к снижению эффективности и развитию побочных эффектов. То есть вся доза сразу всасывается в кровь и так же быстро выводится, не оказав достаточного действия.

  • Получить точную дозировку как действующего компонента, так и дополнительных ингредиентов практически невозможно, так как отсутствует разделительная риска.
  • Возможные побочные действия

    При правильном применении Инспра обычно хорошо переносится. Но иногда на фоне приема лекарственного средства возникают побочные действия (Табл. 2).

    Таблица 2 – Негативные реакции организма

    Система, работа которой может нарушитьсяПоследствия терапии
    НервнаяГоловная боль.
    Обмороки.
    Головокружение.
    Гипестезия.
    Нарушение сна (бессонница).
    КроветворнаяЭозинофилия.
    Сердечно-сосудистаяУчащенное сердцебиение.
    Фибрилляция предсердий.
    Недостаточность левого желудочка.
    Инфаркт.
    Ортостатическая гипотензия.
    Образование тромбов в артериях ног.
    ПищеварительнаяТошнота.
    Диарея.
    Рвота.
    Запор.
    Повышенное газообразование в кишечнике.
    Холецистит.
    ДыхательнаяКашель.
    Фарингит.
    Опорно-двигательный аппаратБоли в суставах, мышцах, спине.
    Судороги ног.
    МочевыводящаяДисфункции почек.
    Кожный покровПовышенная потливость.
    Зуд.
    Сыпь.
    Ангионевротический отек.

    При лечении также возможны:

    • недомогание;
    • астения;
    • нарушения со стороны обмена веществ;
    • гинекомастия;
    • пиелонефрит.

    Может наблюдаться и изменение результатов лабораторных анализов:

    • повышение показателя остаточного азота мочевины, креатинина;
    • уменьшение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста;
    • увеличение уровня глюкозы в крови.

    Риск возникновения всех этих побочных действий возрастает при неправильном применении Инспра. В период лечения необходимо строго соблюдать рекомендации врача.

    Взаимодействие с другими медицинскими средствами

    Стоит учитывать такие особенности препарата при применении его в комплексной терапии:

    • Прием Инспра и препаратов калия может стать причиной развития гиперкалиемии. По этой причине одновременный их прием не назначается.
    • С осторожностью необходимо совмещать Инспра с другими диуретиками, гипотензивными средствами: он усиливает их действие.
    • Взаимодействие калийсберегающего диуретика с препаратами лития не изучалось. Но у некоторых больных, принимавших эти лекарственные средства вместе с ингибиторами АПФ, наблюдалась интоксикация литием. Если терапия препаратами необходима, должен регулярно проводиться контроль показателей лития в плазме крови.
    • При одновременном применении с Циклоспорином, Такролимусом могут возникнуть: нарушения в работе почек, гиперкалиемия. Поэтому совместный их прием допускается в крайних случаях. В период лечения обязательно контролируют уровень калия в крови и функции почек.
    • Если принимать нестероидные противовоспалительные средства вместе с Инспра, существует риск развития острой почечной недостаточности (в наибольшей степени – у больных пожилого возраста и пациентов с дегидратацией): препараты группы НПВС подавляют клубочковую фильтрацию.

    Если их прием необходим, до лечения и во время него нужно соблюдать водный режим и регулярно оценивать работу почек.

    Аналоги

    Если применение Инспра невозможно, его заменяют препаратами с аналогичным составом или лекарственными средствами, обладающими сходными терапевтическими свойствами.

    Структурные

    Существуют такие структурные аналоги таблеток Инспра:

    • Эспиро – диуретический калийсберегающий препарат. Применяется в ходе комплексной терапии инфаркта и хронической недостаточности сердца для снижения риска летального исхода и сердечно-сосудистых патологий. Выпускается в таблетках. Оказывает тот же эффект, что Инспра, но имеет меньшую стоимость. Цена 30 таблеток: от 682 руб. – с 25 мг эплеренона, от 944 руб. – содержащих 50 мг активного вещества.
    • Декриз – калийсберегающий медикамент и антагонист альдостерона, выпускаемый польским производителем. Применяется вместе с бета-блокаторами при недостаточности сердца, после перенесения инфаркта миокарда. Представлен он в виде таблеток, содержащих 25 или 50 действующего вещества. Их стоимость – около 800 и 1120 руб., соответственно.
    • Эриданус – производится в Венгрии. Назначается для лечения сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, снижения риска заболеваемости и летальности от сердечно-сосудистых патологий у больных с дисфункциями левого желудочка. Как и препарат Инспра, этот диуретик выпускается в таблетках. Приобрести их сложно: они не всегда есть в наличии в аптеках России.
    • Эплепрес – выпускается украинским производителем (Киевским витаминным заводом). Обладает идентичными свойствами, имеет те же ограничения к применению и форму выпуска. Средняя стоимость таблеток – 585-890 руб.
    • Эплеренон – диуретик, калийсберегающее средство. Предотвращает связывание альдостерона, замедляет прогрессирование недостаточности сердца и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Не назначается при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте. Форма выпуска препарата – таблетки. Их стоимость – от 2000 руб.

    Все эти препараты имеют одинаковые свойства, состав и особенности применения. От таблеток Инспра они отличаются лишь страной-производителем, ценой и торговым названием.

    Препараты со схожим принципом действия

    На рынке фармакологии есть немало средств, имеющих те же показания к приему, что и Инспра. Сходными терапевтическими свойствами обладают:

    Спиронолактон – таблетированный препарат, входящий в группу калий- и магнийсберегающих диуретиков. Назначается при длительном и стойком высоком давлении, отеках, вызванных недостаточностью сердечной мышцы.

    Может применяться и для лечения гиперальдостеронизма при циррозе печени, сопровождающемся асцитом. Представлен препарат в виде таблеток и капсул. Основное их действующее вещество – спиронолактон (25 или 100 мг). Цена лекарственного средства – от 70 руб.

    Верошпилактон – специфический антагонист альдостерона, диуретическое калийсберегающее средство. Форма его выпуска – таблетки и капсулы. В каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг действующего вещества – спиронолактона.

    Применяется в ходе комплексной терапии эссенциальной гипертензии, при низком уровне калия и магния в организме, первичном и вторичном гиперальдостеронизме. Не назначается беременным женщинам и кормящим матерям. Приобрести лекарственное средство можно за 63-243 руб.

    Эффективность

    Положительный эффект от применения диуретика Инспра подтвержден отзывами врачей-кардиологов и людей, принимавших этот препарат при сердечной недостаточности, после перенесения инфаркта миокарда, при отечном синдроме.

    Отзывы врачей

    По мнению специалистов, Инспра – достаточно эффективный препарат. Он снижает нагрузку на сердце, нормализует давление, препятствует прогрессированию и развитию гипертрофии левого желудочка, улучшает его функции. Прием таблеток также приводит к уменьшению застойных явлений и отеков мягких тканей.

    Отзывы пациентов

    Больные, принимавшие Инспра, или их родственники положительно отзываются об эффективности препарата. Несмотря на высокую стоимость, они готовы рекомендовать его другим людям:

    Инспра – эффективный и, по сравнению с его аналогами, более безопасный сберегающий калий диуретик. Он улучшает работу сердца, устраняет отеки и снижает артериальное давление. Но положительный результат от лечения наступает лишь при правильном его применении и соблюдении всех указаний лечащего врача.

    Инспра®

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг

    Латинское название

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    1 таблетка содержит:

    Активное вещество:

    Эплеренон 25 мг или 50 мг;

    Вспомогательные вещества:

    Лактозы моногидрат 35,700/71,400 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,375/30,750 мг, кроскармеллоза натрия 4,250/8,500 мг, гипромеллоза 2,550/5,100 мг, натрия лаурилсульфат 0,850/1,700 мг, тальк 0,850/1,700 мг, магния стеарат 0,425/0,850 мг;

    Пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А 3,825/5,10 мг [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат-80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный].

    Описание лекарственной формы

    Таблетки 25 мг: таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «25» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

    Таблетки 50 мг: таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «50» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

    Фармакодинамика

    Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

    Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

    Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) 5,0 ммоль/л;

    – Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ® . Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг.

    Инфаркт миокарда

    Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

    Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. табл. 1).

    Максимальная суточная доза составляет 50 мг. После временного прекращения приема препарата в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит ® , в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.

    Пожилые пациенты

    Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. табл. №1, а также разделы «Особые указания», «С осторожностью»).

    Нарушение функции почек

    Коррекции начальной дозы у больных с легкими нарушениями функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. табл. №1, а также раздел «Особые указания»). Препарат Инспра ® не удаляется при гемодиализе. У пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA и нарушениями функции почек средней степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от содержания калия в сыворотке крови (см. табл. №1).

    У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (КК ® у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК ® у таких пациентов (см. раздел «С осторожностью»).

    У пациентов с КК ® в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. раздели «Особые указания»).

    Нарушение функции печени

    Коррекции начальной дозы у больных с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата Инспра ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Сопутствующая терапия

    При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Инспра ® следует проводить в дозе 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения

    Содержание калия в сыворотке крови (ммоль/л)

    1/100, 1/1000, ® может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, больным с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Инспра ® приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии (см. раздел «С осторожностью»). В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Инспра ® не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Инспра ® противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

    Нарушение функции печени

    У больных с легкими или умеренными нарушениями функции печени (5–6 и 7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. В связи с повышенной экспозицией эплеренона у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени следует проводить частый и регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Индукторы изофермента CYP3A4

    Одновременное применение препарата Инспра ® с сильными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

    Во время лечения препаратом Инспра ® следует избегать применения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Таблетки препарата Инспра ® содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и пользоваться техникой

    Эффекты препарата Инспра ® на способность управлять автотранспортом или пользоваться техникой не изучались. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или пользовании техникой на фоне приема препарата Инспра ® .

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг или 50 мг.

    По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Al-фольги; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

    По 10 таблеток в блистере ПВХ/Al-фольги; по 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

    Производитель

    Фирма-производитель

    «Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи», Пуэрто-Рико

    1,9 км №689, Вега Вайя, Пуэрто-Рико 00693

    Выпускающий контроль качества

    Зон Эндюстриэль, 29 рут дез Эндюстри, 37530 Посэ Сюр Сис, Франция

    Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер»:

    123112 Москва, Пресненская наб., д. 10 БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)

    Телефон: + 7 (495) 287-5000

    Факс: +7 (495) 287-5300/287-5067

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту

    Срок годности препарата Инспра®

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия хранения препарата Инспра®

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Порошок Пиросан для лечения кровепаразитарных заболеваний собак, жвачных и лошадей

    Инспра: показания к применению

    Препарат используется в таких случаях:

    Во-первых, при инфаркте миокарда. Инспра – это препарат, который относится к стандартной терапии во время инфаркта. Его применяют для того, чтобы снизить вероятность внезапной сердечной смерти, а также уменьшить количество повторных госпитализаций больных после перенесения инфаркта.

    Во-вторых, при хронической сердечной недостаточности. Препарат используют как неотъемлемый компонент стандартного курса терапии. Его применяют для снижения смертности, а также чтобы минимизировать вероятность повторной госпитализации.

    Назначение Верошпирона

    Диуретики приходят на помощь в состояниях, когда требуется вывести из организма избыток жидкости, восстановить водно-солевой баланс или снизить артериальное давление. Так, Верошпирон могут назначить при застойной сердечной недостаточности, отёках ног и лица, скоплении жидкости в тканях при циррозе печени. Выводя из организма воду, мочегонное помогает в лечении гипертонической болезни.

    Способность Верошпирона уменьшать потерю с мочой калия позволяет рекомендовать его для лечения гипокалиемии, а конкуренция с гормоном надпочечников альдостероном помогает при его избыточном синтезе. Иногда препараты со спиронолактоном назначают женщинам при поликистозе яичников и предменструальном синдроме. Для каждого случая использования Верошпирона можно найти свой подходящий заменитель.

    Инструкция по применению

    Нужно отметить, что препарат нужно употребляться исключительно внутрь. Кроме того, приём пищи и лекарственного средства никак не связаны. Врач подбирает дозу индивидуально, опираясь на анализы пациента. Лечение рекомендуется начинать с 25 мг 1 раз в сутки, а потом постепенно увеличивать дозу до 50 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель. Что касается рекомендуемой поддерживающей дозы, то она составляет 50 мг 1 раз в сутки.

    Примечательно, то, что после того, как терапия была прервана на длительное время из-за повышения концентрации калия в сыворотке крови до или больше 6 ммоль/л, лечение можно возобновить начиная с дозы в 25 мг через сутки.

    Дозу препарата может увеличивать только врач. Что касается эффективности лечения Инспрой, она может оцениваться по увеличению диуреза или же объёма мочи до 2 раз, а также по снижению веса.

    Инспра хоть и является слабым диуретиком, однако, это лекарственное средство имеет более мягкие и устойчивые блокирующие действия.

    Показання

    • Доповнення до стандартного лікування із застосуванням β-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40 %) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.
    • Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаної із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із серцевою недостатністю II класу (хронічною) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 30 %) (див. розділ «Фармакодинаміка»).

    Побочные действия

    Эплеренон инспра имеет ряд побочных эффектов, о которых следует знать, перед тем как начать приём препарата. Так, все побочные эффекты можно разделить на группы за сферами влияния. Зачастую возникают такие проблемы, как:

    • Нарушения в работе сердца. Очень часто встречается инфаркт миокарда, а немого реже тахикардия и фибрилляция предсердий.
    • Психические расстройства могут проявляться в виде бессонницы. Однако, этот побочный эффект встречается очень редко.
    • К нарушениям, что имеют неврологический характер можно отнести частые головокружения, обморок и головные боли.
    • Со стороны сосудистой системы можно наблюдать такие осложнения, как: ярко выраженное снижение АД и тромбоз нижних конечностей.
    • Могу возникать дерматологические проблемы: кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
    • Проблемы с почками и мочевыводящими путями могут выражаться нарушением работы почек.
    • Если говорить о сбоях в работе опорно-двигательного аппарата, то нужно отметить, что они сопровождаются такой симптоматикой, как: судороги, частые боли в мышцах ног и нечастые, но сильные боли в спине.
    • Со стороны ЖКТ можно наблюдать такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота, рвота и метеоризм.

    Кроме того, может присутствовать общее недомогание, а также астения.

    Какие существуют противопоказания?

    Нужно подчеркнуть, что есть список клинических противопоказаний, когда эплеренон принимать запрещено. Такими являются:

    • выраженная почечная недостаточность;
    • гиперкалиемия;
    • одновременная терапия калийсберегающими диуретиками и мощных ингибиторов.
    • наличие редких наследственных заболеваний. Например: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
    • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

    С осторожностью препарат следует принимать при таких клинических состояниях, как:

    • сахарный диабет 2 типа;
    • микроальбуминурия;
    • одновременный приём эплеренон и циклоспорина или варфарина в максимальных терапевтических дозах.

    Использование в педиатрии

    Если говорить о применении эплеренона в педиатрии, то следует обратить внимание на тот факт, что опыта проведения терапии у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому этот препарат не назначается для детской и подростковой возрастной группы.

    Применение препарата при беременности

    Нужно отметить, что неточных данных о применении эплеренона для лечения беременных женщин. Если же врач решил назначить этот препарат, то польза от него должна в несколько раз превышать все возможные риски как для матери, так и для ребёнка. Кроме того, следует обратить внимание на то, что эплеренон может оказать негативное влияние на ребёнка, который находится на грудном кормлении. Поэтому на время приёма препарата следует отказаться от грудного кормления.

    Симптоматика и лечение передозировки

    Примечательно, то, что случаи передозировки этим лекарственным средством не были описаны. Однако, если говорить о возможной симптоматике, то она может проявляться в гиперкалиеми и выраженном снижении АД. Что касается лечения, то оно симптоматическое.

    Как Инспра взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

    Если одновременно принимать Инспру с:

    • антигипертензивными препаратами, то лекарственный эффект Инспры увеличится.
    • диуретиками, то возрастает риск развития гиперкалиемии или же почечной недостаточности.
    • лекарственными средствами, в состав которых входит литий, то тогда возможна интоксикация организма.
    • антидепрессантами – возможно резкое снижение артериального давления.

    Форма выпуска

    Таблетки ромбовидной формы желтого цвета по 25 и 50 мг в блистере в картонной упаковке, № 30.

    ИНСПРА 0,05 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

    Действующие вещества: Эплеренон

    в избранное Рецептурный препарат

    Оригинальный препарат

    ИНСПРА 0,025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

    Пфайзер ПГМ Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Фарева Амбуаз Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер ПГМПуэрто-Рико/Франция США/ФранцияМочеполовая система

    Диуретик

    Особые условия

    Гиперкалиемия При применении эплеренона возможно возникновение гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет неназначения многокомпонентной сопутствующей терапии, правильного подбора пациентов и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия.

    Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови.

    Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровня электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось, поэтому оно противопоказано. Нарушение функции почек См.

    Индукторы и ингибиторы CYP 3A4 Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендовано.

    Информация для пациентов Пациенты, которые принимают эплеренон, должны быть проинформированы о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или применять противопоказанные препараты без консультации врача, который назначил эплеренон. Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат

    Состав

    • Эплеренон25 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A Эплеренон50 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.
    • Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ?40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами
    • повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови gt;5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
    • АГ Указанные побочные эффекты отмечали с частотой gt;1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных АГ в дозах 25–400 мг. Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит. Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение. Со стороны органов дыхания: часто — кашель. Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ. Со стороны мочевыделительной системы: часто — альбуминурия. Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость. В других клинических исследованиях выявляли: Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия. Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия.

    Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков. Литий. Исследований взаимодействия между эплереноном и литием не проводили.

    Сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые получали литий совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Необходимо избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация является необходимой, следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови.

    Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса.

    Условия хранения

    • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
    • беречь от детей

    Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств. Фото

    Инспра в Москве, Инспра в Санкт-Петербурге, Инспра в Новосибирске, Инспра в Екатеринбурге, Инспра в Нижнем Новгороде, Инспра в Казани, Инспра в Челябинске, Инспра в Омске, Инспра в Самаре, Инспра в Ростове-на-Дону, Инспра в Уфе, Инспра в Красноярске, Инспра в Перми, Инспра в Волгограде, Инспра в Воронеже, Инспра в Краснодаре, Инспра в Саратове, Инспра в Тюмени Доставка заказа в Москве

    Инспра: аналоги

    Дело в том, что этот препарат имеет высокую цену и не все могут себе позволить его купить, поэтому чаще всего пациенты выбирают бюджетные аналоги.

    К таким можно отнести следующие препараты:

    • Верошпирон;
    • Декриз;
    • Рениаль;
    • Эспиро.

    Примечательно, то, что цена Верошпирона может быть ниже раз в 10, чем цена Инспры. Поэтому аналоги являются более востребованными.

    Передозування

    Повідомлень про побічні реакції, пов’язані з передозуванням еплеренону у людей, отримано не було. Очікується, що найімовірнішими проявами передозування препарату у людини будуть артеріальна гіпотензія або гіперкаліємія. Еплеренон неможливо вивести з організму за допомогою гемодіалізу. Було продемонстровано, що еплеренон ефективно зв’язується з активованим вугіллям. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід розпочинати підтримуюче лікування. При розвитку гіперкаліємії слід починати лікування згідно зі стандартами.

    Глазные капли Инокса — инструкция по применению

    Васильковые капли Инокса для глаз – проверенное лекарственное средство, разработанное на основе растительных экстрактов. В составе увлажняющих капель отсутствуют консерванты и другие агрессивные вещества. Этот гипоаллергенный медикамент также назначают в комплексной терапии тяжелых форм офтальмологических патологий. Его применяют для устранения раздражения, сухости, напряжения, усталости органа зрения.

    Состав, лекарственная форма

    В состав капель Инокса (Innoxa) входит целый комплекс натуральных компонентов. Экстракты ромашки, бузины, василька, гамамелиса, донника — главные составляющие. Дистиллированная вода является основой, придающей лекарственному составу жидкую форму.

    Компания-производитель: Laboratories Omega Pharma France, Франция. Инокса представляет собой прозрачный раствор голубого цвета. Он расфасован по флаконам из стекла объемом 5 или 10 мл. Оригинальная картонная коробка содержит флакон, вкладыш-листок с подробной характеристикой и инструкцией по использованию.

    Механизм действия

    Глазные капли Инокса устраняют покраснение, зуд, жжение, усталость органа зрения, а также увлажняют слизистую оболочку. Терапевтический эффект достигается за счет полезных свойств растительных компонентов:

    • аптечная ромашка оказывает антисептическое действие;
    • луговой василек улучшает передвижение крови по мелким сосудам;
    • виргинский гамамелис оказывает сосудосуживающее действие;
    • травянистая бузина и лекарственный донник устраняют раздражение.

    Таким образом, глазные капли Инокса оказывают целый комплекс действий. К ним относятся:

    • устраняют покраснение, усталость, раздражение;
    • сужают кровеносные сосуды;
    • возвращают здоровье, естественный блеск глазам;
    • создают благоприятные комфортные условия при ношении контактных линз.

    После инстилляции радужная оболочка приобретает нежно-голубоватый оттенок. Такое отбеливающее свойство особенно заметно у людей со светлым цветом радужки.

    Показания и противопоказания к использованию

    Иноксу применяют для устранения неприятных признаков, которые возникли на фоне воздействия внешних факторов. Синдром сухого глаза – еще одно показание к использованию. Такое состояние часто появляется в результате продолжительной работы за монитором компьютера. Кроме того, помогает быстро адаптироваться органу зрения к контактным линзам. Также применяют для профилактики повреждения роговицы офтальмологическим устройством.

    В большинстве случаев Инокса хорошо переносится пациентами, т.к. обладает высоким уровнем безопасности. Единственное прямое противопоказание – индивидуальная непереносимость хотя бы одного компонента. Нежелательно использовать для лечения детей младше 14 лет. Это обусловлено тем, что на сегодняшний день достоверных исследований в этой области не проводилось. При астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ярко выраженном атеросклерозе используют осторожно.

    Составляющие компоненты не проникают в системный кровоток, поэтому допускается применение у беременных, кормящих женщин. Важно, чтобы все лечение проходило под контролем специалиста.

    Инструкция по применению (способ, дозировка)

    В инструкции по применению указано, что их можно использовать при необходимости в течение всего дня – 4-5 раз. В каждый конъюнктивитный мешок достаточно закапать 1-2 капли лекарственного раствора.

    При проведении процедуры следует придерживаться следующих правил:

    • перед использованием тщательно моют руки;
    • слегка запрокидывают голову;
    • немного оттягивают нижнее веко;
    • производят инстилляцию;
    • после закапывания в течение 10-15 секунд воздержаться от моргания.

    Важно понимать, что Инокса не лечит, а только устраняет симптомы синдрома сухого глаза. При офтальмологической патологии медикамент окажется бесполезным.

    Нежелательные последствия, передозировка

    Побочные реакции крайне редко возникают. Они проявляются, если у человека наблюдается аллергическая предрасположенность к компонентам лекарства. В таких случаях симптомы не купируются, а даже усиливаются. Человек жалуется на дискомфорт, ощущение песка. Появляется зуд, раздражение, покраснение. Следует отказаться от применения капель, обратиться к офтальмологу.

    Случаев передозировки официально не зафиксировано.

    Особые рекомендации

    Применение медикамента придает белкам глаз легкий голубоватый оттенок, что необходимо учитывать. Лекарственный раствор не обладает антисептическими свойствами. Если произойдет загрязнение наконечника флакона, велика вероятность инфицирования. Поэтому после применения тюбик плотно закрывают.

    При ношении контактных линз надо закапывать раствор до их надевания. Надеть устройство можно спустя 10-15 минут. Лекарство не наносит вреда офтальмологическим линзам, но может их окрасить.

    Инокса не воздействует на центрально-нервную систему, т.е. скорость реакции остается прежней. Поэтому после закапывания можно сразу садиться за руль автомобиля, выполнять потенциально опасную работу.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Информация о лекарственном взаимодействии отсутствует.

    Условия продажи

    Из аптек голубые капли для глаз Инокса отпускаются без рецептурного бланка.

    Срок годности, условия хранения

    Срок годности медикамента – 3 года от даты изготовления. После вскрытия флакона голубой раствор пригоден к использованию 30 дней. Хранят Иноксу в темном месте, куда не попадают прямые лучи солнца, при температуре не выше 30°С. Доступ детей, домашних животных обязательно ограничивают.

    Популярные аналоги

    В аптеках представлен большой выбор офтальмологических средств с увлажняющим действием. Но все они отличаются составом от капель Innoxa. Обычно препараты-аналоги разработаны на основе химических веществ. Названия популярных заменителей:

    1. Визин Чистая слеза. Усовершенствованная формула Визина позволяет использовать его при беременности, во время лактации. Действующие, вспомогательные компоненты не всасываются в кровь. Они действуют только на роговицу, с нее же испаряются. Капли способствуют отличному увлажнению, снятию напряжения, а также помогают надолго вернуть комфортное состояние.
    2. Натуральная слеза. Лекарственный препарат относится к фармакологической группе офтальмологических комбинированных средств. Используется при различных глазных заболеваниях, которые сопровождаются сухостью слизистой. Эффективность лекарства обусловлена его составом.
    3. Хилозар-Комод. Принадлежит к группе увлажняющих кератопротекторов, которые используют в офтальмологии при разных патологических состояниях. Декспантенол, гиалуроновая кислота – два действующих вещества.
    4. Офтагель. Относится к фармакологической группе искусственных слез, увлажняющих лекарственных средств для слизистой глаза. Глазной гель состоит из основного действующего вещества – карбомера, который оказывает увлажняющее, защитное действие на роговицу.
    5. Систейн Ультра. Это медикамент искусственной слезы. Он имеет оптимально подобранный состав, который максимально приближается к естественной слезной жидкости.Благодаря специально подобранной фармакологической композиции, препарат не вызывает раздражение и равномерно распределяется по поверхности роговицы, образуя при этом защитную пленку.
    6. Офтолик. Офтальмологический препарат местного действия, используют для лечения синдрома сухого глаза, снятия раздражения и отечности. Форма выпуска — лекарственный раствор.

    Аптеки предлагают дорогие или бюджетные аналоги. Нужно выбирать, основываясь на рекомендациях офтальмолога.

    Инокса – уникальное офтальмологическое средство, разработанное только на основе натуральных компонентов. Медикамент неоднократно проходил медицинский, офтальмологический контроль. Они полностью безопасны для терапии взрослых, детей, беременных женщин.

    Инокса

    Голубые капли Инокса – косметическое средство, имеющее выраженный лечебный эффект. Препарат, на основе натурального растительного сырья, применяемый в офтальмологии для увлажнения роговицы глаза, снятия зрительного напряжения и раздражения тканей. Один из первых препаратов-кератопротекторов, недавно отмечавший 60-летний юбилей создания. Гипоаллергенный раствор, в состав которого входят только экстракты лекарственных трав.

    Состав и форма выпуска

    Инокса – раствор стерильный капель для глаз, насыщенного голубого цвета, содержит:

    • Экстракты целебных растений: ромашки аптечной, василька, бузины, гамамелиса виргинского и донника лекарственного.

    Упаковка. Флаконы светлого стекла по 10 мл в коробке картонной.

    Фармакологические свойства

    Голубые капли Инокса способны быстро устранять сухость, а также признаки раздражения глаз (покраснение, ощущение дискомфорта, зуд). Они помогают в расслаблении глазных мышц, эффективно снимают усталость. Голубые капли отлично справляются с сухостью глаз, возникающей из-за продолжительной работы за компьютером или просмотра телевизора. Защитная пленка образующаяся при закапывании предохраняет орган зрения от воздействия внешних факторов: ультрафиолета, ветра, пыли.

    Инокса обеспечивает особый комфорт при использовании контактных линз и помогает быстрой регенерации тканей. Включенные в состав препарата экстракты целебных трав, обладают следующими свойствами:

    • Ромашка аптечная – известный природный антисептик.
    • Василек луговой способствует нормализации микроциркуляции в тканях глаза.
    • Гамамелис виргинский обладает способностью мягко сужать сосуды.
    • Донник лекарственный, а также бузина травянистая уменьшают симптомы раздражения.

    При применении быстро снимают покраснение, придают белкам глаз ослепительную белизну.

    Показания к применению

    • Синдром сухости глаз.
    • Ощущение дискомфорта от воздействия на глаза неблагоприятных внешних факторов (пыль, дым, хлорированная вода, пересушенный воздух и пр.)
    • Перенапряжение зрения, усталость глаз.
    • Профилактика повреждения роговичной ткани контактными линзами.

    Способ применения и дозы

    Лосьон для глаз увлажняющий Инокса рекомендуется применять на протяжении дня, закапывая по 1 или 2 капли по мере необходимости в каждый глаз.

    Противопоказания

    Побочные действия

    Аллергические реакции на составляющие средства у людей с индивидуальной гиперчувствительностью.

    Передозировка

    Лекарственные взаимодействия

    Особые указания

    Применение препарата придает белкам глаз легкий голубоватый оттенок. Во избежание загрязнения раствора, необходимо следить за отсутствием контакта кончика флакона и каких-либо поверхностей.

    Хранят лосьон Инокса плотно укупоренным при комнатной температуре. Не дают детям.

    Срок годности препарата после вскрытия оригинальной упаковки – 1 месяц.

    Цена препарата Инокса

    Стоимость препарата “Инокса” в аптеках Москвы начинается от 490 руб.

    Аналоги Иноксы

    Артелак

    Дефислез

    Оксиал

    Хило-Комод

    Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

    Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36 .

    Так же Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

    Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

    Оцените статью
    Добавить комментарий