Бетавер: от чего помогает (таблетки), показания, противопоказания

Бетавер

Товары из категории – Венотонизирующие препараты

Инструкция по применению

Немного фактов

Бетавер представляет собой ангиопротекторный гистаминомиметический препарат , предназначенный для лечения заболеваний вестибулярного аппарата. Средство улучшает микроциркуляцию, а также хорошо переносится всеми группами пациентов.

Медпрепарат является основой терапии падалекмиксии (болезни Меньера) с 1970 года, а впервые его действующее вещество синтезировали в 1941 году. Средство представляет собой искусственную копию природного гистамина.

Состав и форма выпуска

Средство представляет собой белые пилюли плоской цилиндрической формы, имеющие фаску и поперечную риску. Возможны незначительные отличия в оттенке. Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук (три блистера в картонной коробке) и баночки по 30 штук (одна банка из тёмного стекла в картонной упаковке). В составе Бетавера следующие компоненты:

  • бетагистин в форме дигидрохлорида (0,008 или 0,016 грамма);
  • микрокристаллы целлюлозы;
  • лактобиоза;
  • кукурузный крахмал;
  • повидон (поливинилпирролидон);
  • натрий гликолят крахмала (примогель);
  • тальк;
  • коллоидная пирогенная двуокись силиция.

Вспомогательные вещества обеспечивают длительное хранение лекарства, а также его быстрое и эффективное всасывание в желудочно-кишечном тракте при пероральном применении . Двуокись силиция создаёт условия для стремительного распада компонентов пилюли в физиологических жидкостях организма, образуя хорошо усваиваемую мелкую коллоидную взвесь.

Фармакологические свойства

Содержащийся в Бетавере дигидрохлорид бетагистина представляет собой синтетическое вещество, свойства которого аналогичны таковым у природного гистамина. Медпрепарат оказывает действие преимущественно на рецепторы H-1 и H-3, расположенные в области вестибулярного аппарата и внутреннего уха.

Средство оказывает непосредственное действие на рецепторы гистамина H-1 капилляров вестибулярного аппарата, а также косвенно влияют на рецепторы H-3. Это обеспечивает увеличение интенсивности местной циркуляции, а также улучшает проводимость стенок сосудов лабиринта и улитки, оказывая гипотензивное воздействие на локальные физиологические жидкости. Также медпрепарат улучшает кровообращение в основных артериях головного мозга.

Сильнее всего выражен централизованный эффект от употребления лекарства, поскольку оно представляет собой ингибитор H-3 рецепторов гистамина клеток преддверно-улиткового нервного узла. Это позволяет восстановить электрическую и химическую проводимость нервов в масштабах ствола головного мозга.

На практике употребление Бетавера проявляется в виде уменьшения частоты и интенсивности проявления симптомов головокружения, ослабления звона и шумовых помех в ушах, относительного повышения остроты слуха (если ранее болезнь приводила к его ухудшению).

Показания

Препарат используется для лечения заболеваний , проявляющихся симптомами вестибулярной природы. Назначение лекарственного средства оправдано при следующих клинических симптомах :

  • различные виды головокружений;
  • постепенное ухудшение остроты слуха;
  • шум и звон в ушах;
  • длительные мигрени;
  • диспепсия и рвота;
  • падалекмиксия.

Средство может использоваться в комплексной терапии недугов, затрагивающих соответствующие отделы центральной нервной системы для купирования симптомов нарушения работы вестибулярного аппарата. Также таблетки помогают улучшить состояние пациента в период послеоперационного или посттравматического восстановления.

Способ и особенности применения

Бетавер применяется перорально в процессе приёма пищи. Для достижения стойкого клинического эффекта нужно соблюдать следующие дозировки :

  • 0,008 грамма бетагистина одна-две пилюли три раза в день;
  • 0,016 грамма бетагистина от половины до целой пилюли три раза в день.

С самого начала терапии отмечается существенное улучшение симптоматики. Стойкое улучшение наступает на протяжении 14 дней употребления лекарства, продолжая развиваться следующие несколько месяцев. Доза и длительность использования Бетавера определяется врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести наблюдаемых симптомов.

Действующее вещество хорошо всасывается в начальной части ЖКТ, достигая максимальной эффективной концентрации всего через 3 часа после употребления пилюль. Период полувыведения составляет 180-240 минут. Основная доля бетагистина выделяется через почки в виде продуктов метаболизма, почти полностью исчезая из плазмы через сутки после употребления.

При беременности

Средство не подходит для терапии в период лактации и беременности. Эффективность и безопасность употребления таблеток в это время не доказаны. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется предпринимать надёжные меры контрацепции и прекратить грудное вскармливание на протяжении периода использования лекарства.

Побочные эффекты

Применение медикаментов на основе бетагистина способно вызывать системные и локальные сбои в работе пищеварительной системы. Реже встречаются аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний, зуда, уртикарии или ангионевротической отёчности.

Входящие в состав таблеток вещества не оказывают воздействия на скорость реакции, не угнетают деятельность головного мозга и не вызывают сонливости. Нет клинических противопоказаний по управлению автомобилем и другой техникой, потенциально небезопасной для окружающих, в период терапии.

Противопоказания

Терапию с использованием Бетавера не назначают пациентам, имеющим в своём анамнезе следующие ограничения :

  • кормление грудным молоком;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к ингредиентам лекарства.

Дополнительного контроля со стороны лечащего врача при назначении производных бетагистина требуют пациенты со следующими болезнями:

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • гормонально-активные опухоли;
  • бронхиальная астма.

Влияние лекарства на людей, имеющих в своём анамнезе почечную или печеночную недостаточность, не описано. Средство хорошо переносится пациентами пожилого возраста. Необходимость коррекции суточного потребления таблеток должна определяться индивидуально.

Совместимость с алкоголем

Взаимодействие медикамента с алкоголесодержащими напитками и психоактивными веществами не описано. С целью предотвращения нежелательных индивидуальных реакций рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя на время терапии.

Передозировка

В случае превышения допустимой дозировки могут развиваться различные побочные эффекты, включающие в себя следующие симптомы:

  • головокружение и диспепсия;
  • рвотные позывы;
  • судороги (при разовом употреблении более 0,640 грамма бетагистина).

В случае возникновения вышеперечисленных признаков передозировки необходимо срочно прекратить употребление таблеток, а также как можно скорее обратиться к врачу для получения медицинской помощи:

  • удаления остатков лекарства из желудка;
  • употребление активированного угля;
  • противосимптомные мероприятия.

Во избежание развития острой передозировки необходимо строго соблюдать указания из инструкции по применению , а также рекомендации лечащего врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействие средства с другими медпрепаратами не описано. В мировой медицинской практике не было выявлено случаев какой-либо несовместимости. Рекомендуется консультироваться с доктором перед началом параллельного употребления иных лекарств.

Условия продажи

Бетавер предназначен для реализации по рецепту лечащего доктора при наличии в анамнезе соответствующих медицинских показаний.

Условия хранения

Инструкция предусматривает хранение лекарства в тёмном сухом месте без доступа прямых солнечных лучей при комнатной температуре (18-25 градусов). Таблетки нужно беречь от детей и домашних животных. Срок годности средства составляет 24 месяца. Использовать просроченные пилюли запрещено независимо от того, насколько сильно превышен срок хранения.

Аналоги

Средства на основе дигидрохлорида бетагистина широко используются для терапии болезней, затрагивающих давление эндолимфы внутреннего уха. В продаже можно найти следующие аналоги Бетавера :

  • Бетагистин;
  • Бетагистин-СЗ;
  • Вестибо;
  • Тагиста.

Бетавер

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа
  • Производитель

Наименование:

Бетавер (Betaver)

Состав

1 таблетка Бетавер 8 содержит бетагистина (в форме гидрохлоридной соли) 8 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, тальк, МКЦ, примогель, лактоза, аэросил, ПВП.

1 таблетка Бетавер 16 содержит бетагистина (в форме гидрохлоридной соли) 16 мг. Аддитивные компоненты: крахмал, тальк, МКЦ, примогель, лактоза, аэросил, ПВП.

Фармакологическое действие

Препарат Бетавер содержит бетагистин, который выступает в роли ангиопротекторного агента, способного корректировать микроциркуляторные процессы. Вещество относится к гистаминомиметикам. Данная молекула воздействует на рецепторный аппарат гистамина (рецепторы типов Н1 и Н3). Место локализации воздействия – внутреннее ухо, ядра ЦНС (вестибулярные).

Бетагистин выступает агонистом с прямым действием на сосудистые рецепторы во внутреннем ухе и с косвенным действием через влияние на Н3 рецепторы – на микроциркуляторные процессы капилляров, уменьшает их проницаемость, нормализующе действует на давление эндолимфы (в улитке, лабиринте). На фоне приема препарата наблюдается улучшение кровотока в базилярном артериальном сосуде.

У лекарственного средства Бетавер есть центральное действие выраженного характера. Оно реализуется за счет ингибирования рецепторов гистамина типа Н3 в ядерных структурах вестибулярного нерва. При употреблении препарата в вестибулярных ядрах нормализуются процессы проводимости в нейронах. В результате влияния препарата на организм значительно снижается частота появления головокружений, ослабевает их выраженность, снижется интенсивность шума в ушах, нормализуется слуховое восприятие (при его снижении).

Показания к применению

Бетавер назначается при:

  • терапии вестибулярного головокружения;
  • синдромах с головными болями, головокружениями, прогрессирующей тугоухостью, тошнотой и приступами рвоты, шумом в ушах;
  • патологии Меньера;
  • профилактическом лечении вестибулярного головокружения.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь. Оптимальное время приема – во время приема пищи. Оптимальная схема приема таблеток Бетавер 8 – 3-6 табл./сутки с разделением суточной дозы на 3 приема; таблеток Бетавер 16 – 0,5–1 таблетка трижды в сутки.

Терапевтический эффект начинает развиваться уже после приема первых таблеток, стабильного эффекта следует ожидать через 14 дней терапии. Нарастания эффективности следует ожидать в течение первых месяцев лечения. Длительность курса определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Прием препарат Бетавер может сопровождаться:

  • зудом;
  • расстройствами со стороны ЖКТ;
  • крапивницей;
  • сыпью;
  • отеком Квинке.

Противопоказания

Бетавер не назначается при:

  • наличии гиперчувствительности к бетагистину, аналогичным веществам;
  • наличии гиперчувствительности к любому аддитивному компоненту таблеток;
  • показаниях у беременных;
  • показаниях у пациенток, которые кормят грудью.

Осторожность необходима при назначении препарата Бетавер при:

  • ульцерации слизистой желудка (язве);
  • бронхиальной астме;
  • изъязвлениях на слизистой двенадцатиперстной кишки;
  • феохромоцитоме.

Беременность

Препарат Бетавер нельзя назначать при подозрении на беременность пациентки. Беременным пациенткам следует назначить более безопасную альтернативу.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Бетавера и антигистаминных медикаментов приводит к снижению эффективности препарата, совместный прием с сорбентами приводит к снижению его биодоступности.

Передозировка

При превышении терапевтических доз лекарственного препарата (свыше 0,64 г бетагистина) могут развиться приступы рвоты либо тошноты, судороги. Показано провести мероприятия по очистке ЖКТ, обеспечить прием сильных сорбентов. Врач должен назначить терапию, которая соответствует развившейся симптоматике.

Форма выпуска

Препарат Бетавер выпускается в форме таблеток двух дозировок. Фасовки данного лекарственного средства для каждой дозировки следующие: 10 табл.×3 блистера/упаковка; 30 табл./банка стеклянная/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Бетавер – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарственного препарата к применению составляет 24 месяца. Недопустимо применять просроченный препарат ввиду непредсказуемости его влияния на здоровье пациента.

Читайте также:  Зеленый чай при панкреатите: полезный состав и лечебные свойства[Здоровье]

Нельзя допускать хранения лекарственного препарата в местах, которые потенциально являются доступными для детей, домашних животных, психически нездоровых членов семьи.

Синонимы

Вестинорм, Верисин, Нейрогин, Бетагистин, Бетасерк, Микрозер, Вестибо, Бетанорм, Авертид, Бетагис, Вазосерк, Вестагистин, Максгистин.

Бетавер ®

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорида 24,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 129,6 мг, лактоза (сахар молочный) 104,4 мг, крахмал кукурузный 58,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 21,9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 10,8 мг, тальк 10,44 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,36 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакологические свойства

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H1– и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Путём прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы — низкая. Максимальная концентрация в плазме крови через 3 часа. Период полувыведения — 3–4 часа. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-перидилуксусной кислоты) в течение 24 часов.

Показания

  • Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;
  • синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;
  • болезнь/синдром Меньера.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • беременность и период лактации (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка, 12-перстной кишки (в том числе в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма (указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения), детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Бетавер ® 24 мг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения.

Длительность приёма препарата подбирается индивидуально.

Побочные эффекты

В очень редких случаях сообщалось о появлении реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов (сыпь, зуд, крапивница), отёка Квинке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возможно появление судорог при приёме дозы свыше 640 мг.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Бетавер ® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не употреблять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа

Действующее вещество

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бетавер ® :

Бетавер – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Бетавер (Betaver)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Синтетический аналог гистамина. Действует главным образом на гистаминовые H1- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на гистаминовые H3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Наряду с этим бетагистин увеличивает кровоток в базилярных артериях.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором гистаминовых H3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническими проявлениями указанных свойств являются снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума и звона в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Показания к применению

Форма выпуска

Бетавер
таблетки 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3

Бетавер
таблетки 8 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1

Бетавер
таблетки 16 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3

Бетавер
таблетки 16 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1

Бетавер
таблетки 24 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3

Бетавер
таблетки 24 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1

Бетавер
таблетки 24 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1

Бетавер
таблетки 24 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2

Бетавер
таблетки 24 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6

Фармакодинамика

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые Н1- и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на Н1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
– беременность и лактация (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью:
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе);
– феохромоцитома;
– бронхиальная астма.

Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Побочные действия

Возможно: нарушения со стороны ЖКТ.

В очень редких случаях: кожные проявления аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Бетавер 8 мг — 1–2 табл. 3 раза в сутки.

Бетавер 16 мг — 1/2–1 табл. 3 раза в сутки.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после 2 нед лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения.

Длительность приема препарата подбирается индивидуально.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возможно появление судорог при приеме дозы свыше 640 мг.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Особые указания при приеме

Бетавер не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и с механизмами.

В период применения препарата пациенты с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, с феохромоцитомой, с бронхиальной астмой должны находиться под медицинским наблюдением.

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

  • Вазосерк (Vasoserc) Таблетки пероральные
  • Вестикап (Vestikap) Капсула
  • Вестибо (Vestibo) Таблетки пероральные
  • Бетагистин (Betahistine) Таблетки пероральные
  • Тагиста (Tagista) Таблетки пероральные
  • Аснитон (Asniton) Таблетки пероральные
  • Микрозер (Microser) Таблетки пероральные
  • Микрозер (Microser) Капли для приема внутрь

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бетавер Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Бетавер? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бетавер приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Фармакологическая группа — Бета-адреноблокаторы

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Бета-адреноблокаторы — большая группа ЛС , блокирующих бета-адренорецепторы. Бета-адреноблокаторы оказывают гипотензивное действие, уменьшают ЧСС , обладают антиаритмическими и антиадренергическими свойствами, угнетают синоатриальную и AV-проводимость, а также сократимость миокарда. В настоящее время выпускают много препаратов этой группы, которые примерно одинаково эффективны. Однако между ними существуют и некоторые различия, определяющие выбор конкретного препарата у конкретного больного.

Классификация

1. Неселективные бета-адреноблокаторы.

2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы.

Кардиоселективность. Под кардиоселективностью понимают соотношение блокирующего действия в отношении бета1-адренорецепторов, находящихся в сердце, и бета2-адренорецепторов, находящихся преимущественно в бронхах и периферических сосудах. По выраженности кардиоселективности различают неселективные (пропранолол, карведилол, пиндолол) и относительно кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол). Наибольшей кардиоселективностью обладают бисопролол и небиволол. Кардиоселективность дозозависима, она существенно уменьшается или нивелируется при использовании бета-адреноблокаторов в высоких дозах.

Наличие или отсутствие внутренней симпатомиметической активности. Внутренняя симпатомиметическая активность — способность бета-адреноблокаторов не только блокировать, но и стимулировать бета-адренорецепторы. К этой группе относят в частности пиндолол. Они в меньшей степени вызывают брадикардию и спазм периферических артерий.

Водорастворимые и липофильные бета-адреноблокаторы. В большей степени водорастворимые бета-адреноблокаторы (в частности атенолол) слабо проникают через ГЭБ , поэтому реже вызывают нарушения сна и ночные кошмары. Они экскретируются почками, поэтому могут накапливаться при почечной недостаточности (при нарушенной функции почек требуется снижение дозы).

Читайте также:  Герпесвирусный конъюнктивит Симптомы и лечение герпесвирусного конъюнктивита

Периферическое вазодилатирующее действие. Карведилол, небиволол обладают также вазодилатирующими свойствами за счет различных механизмов и могут снижать ОПСС . В настоящее время нет данных об особых преимуществах этих ЛС перед другими бета-адреноблокаторами в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Длительность действия. Бета-адреноблокаторы с относительно короткой продолжительностью действия назначают 2–4 раза в сутки. При этом многие из них существуют в виде пролонгированных лекарственных форм, которые можно принимать 1 раз в сутки (используются в основном для лечения артериальной гипертензии, при стенокардии часто необходим двукратный прием даже пролонгированных форм). Некоторые бета-адреноблокаторы (бетаксолол, бисопролол, небиволол) сами по себе действуют длительно и их можно назначать 1 раз в сутки. Существует препарат ультракороткого действия эсмолол; его применение предпочтительно при необходимости быстрого появления и прекращения эффекта.

Основные показания

Артериальная гипертензия. Бета-адреноблокаторы снижают АД и предотвращают неблагоприятные исходы у больных с артериальной гипертензией. Число побочных эффектов невелико; эффективная доза обычно не очень высокая. При недостаточной эффективности монотерапии бета-адреноблокаторы часто сочетают с тиазидными диуретиками (существуют комбинированные препараты).

ХСН. Бисопролол, карведилол и пролонгированные лекарственные формы метопролола улучшают течение заболевания и снижают смертность при стабильной ХСН .

ИБС. Бета-адреноблокаторы эффективно устраняют ишемию миокарда и увеличивают толерантность к нагрузке у больных со стенокардией. Свидетельств преимущества каких-либо препаратов нет, но иногда больной лучше отвечает на терапию определенным бета-адреноблокатором. Внезапная отмена бета-адреноблокатора способна вызвать утяжеление стенокардии, поэтому снижать дозу следует постепенно. Атенолол и метопролол могут быть полезными при в/в введении и последующем назначении перорально на ранних сроках инфаркта миокарда. Из доступных в РФ бета-адреноблокаторов при длительной вторичной профилактике после инфаркта миокарда доказана эффективность карведилола, метопролола и пропранолола.

Нарушения ритма сердца. Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов в основном связано с уменьшением симпатических влияний на автоматизм и проводимость сердца. Их используют для поддержания нормосистолии при фибрилляции предсердий и трепетании предсердий, в лечении суправентрикулярных тахикардий и желудочковой аритмии, для профилактики возникновения угрожающих жизни желудочковых аритмий после инфаркта миокарда.

Тиреотоксикоз. Бета-адреноблокаторы используют для предоперационной подготовки перед тиреоидэктомией. Применение пропранолола может устранить симптомы тиреотоксикоза за несколько суток.

Другие показания. Бета-адреноблокаторы способны уменьшить некоторые симптомы тревоги (по-видимому, лучше всего устраняются сердцебиение и тремор); некоторые из них используют для профилактики мигрени.

Основные побочные эффекты.Все бета-адреноблокаторы уменьшают ЧСС и могут подавлять сократимость миокарда. Их нельзя назначать больным с синдромом слабости синусного узла и AV-блокадой II–III степени без функционирующего искусственного водителя ритма. Бета-адреноблокаторы потенциально способны вызывать сердечную недостаточность или ухудшать ее течение; однако при длительном применении с медленным ступенчатым увеличением дозы ряд бета-адреноблокаторов положительно влияет на прогноз у больных с ХСН . Бета-адреноблокаторы (как неселективные, так и относительно кардиоселективные) способны вызвать бронхоспазм. Это действие потенциально очень опасно у больных с бронхиальной астмой и тяжелой ХОБЛ , поэтому таким больным бета-адреноблокаторы назначать не следует. Только в случаях, когда польза от бета-адреноблокаторов несомненна, альтернативное лечение отсутствует и в настоящее время нет бронхообструктивного синдрома, можно использовать один из кардиоселективных бета-адреноблокаторов (с крайней осторожностью, под контролем специалиста, начиная с очень низких доз; в начале лечения предпочтительны короткодействующие препараты). Применение бета-адреноблокаторов может сопровождаться чувством слабости, повышенной утомляемостью, нарушениями сна с кошмарными сновидениями (менее характерно для водорастворимых бета-адреноблокаторов), похолоданием конечностей (менее характерно для невысоких доз кардиоселективных бета-адреноблокаторов и препаратов с внутренней симпатомиметической активностью). В качестве абсолютного противопоказания к применению бета-адреноблокаторов рассматривают только критическую ишемию нижних конечностей.

Сахарный диабет — не противопоказание к применению бета-адреноблокаторов. Однако они могут приводить к некоторому снижению толерантности к глюкозе и нивелировать метаболические и вегетативные реакции на гипогликемию. При сахарном диабете предпочтительны кардиоселективные препараты. У больных сахарным диабетом с частыми эпизодами гипогликемии бета-адреноблокаторы применять не следует.

Бета адреноблокаторы: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания и побочные действия

β-адренолитики (β-блокаторы) — антагонисты норадреналина и адреналина на β-рецепторах, которые не имеют аффинитета к α-рецепторам. Все β-блокаторы имеют основную химическую структуру — боковую цепь β-симпатомиметиков, а также ароматический заместитель.

Первым β-блокатором, который стал использоваться в клинической практике, был пропранолол (1965 г.). В настоящее время в продаже находится примерно 25 химически разных β-блокаторов (аналогов). В зависимости от аффинитета к рецепторам β-блокаторы можно разделить на неселективные (блокируют как β1-, так и β2–рецепторы, например пропранолол) и селективные β1-антагонисты (метопро-лол, бисопролол, небиволол и атенолол).

У большинства селективных β1-блокаторов коэффициент селективности β12 составляет около 30-60. Это означает, что β1-опосредованные эффекты угнетаются при концентрации (или дозе), в 30-60 раз более низкой), чем β2-опосредованные эффекты (красный график).

Так, на рисунке ниже видно, что когда концентрация β1-блокатора в плазме находится в терапевтическом диапазоне, 50-90% β1-рецепторов блокированы, т. е. достаточно, чтобы, например, снизить ЧСС у пациента с ишемической болезнью сердца (ИБС). Однако при 30-кратной селективности и той же концентрации в плазме 3-25% β2-рецепторов тоже блокированы, что может привести к побочным эффектам.

Большинство терапевтических эффектов β-блокаторов достигается за счет блокады β1-рецепторов. У некоторых β-блокаторов свойства иные.

Карведилол также ингибирует α1-рецепторы, а небиволол, как считается, обладает сосудорасширяющим свойством за счет высвобождения оксида азота (NО).

Особое внимание в последнее время уделяется частичным антагонистам с внутренней симпатомиметической активностью. На сегодня такая активность считается отрицательным свойством β-блокаторов, по меньшей мере, в лечении сердечной недостаточности.

Терапевтические эффекты. β-блокаторы за счет блокады β1-рецепторов защищают сердце от повышенного потребления кислорода при усиленной активности симпатической нервной системы. Из сказанного следует, что возможно лишь частичное повышение работы сердца («движение с горы»). Этот эффект используйся при ИБС, чтобы предотвратить нагрузку на сердце, которая может спровоцировать приступ стенокардии.

β-блокаторы также применяются, чтобы снизить ЧСС при тахиаритмиях и защитить миокард при сердечной недостаточности от чрезмерной симпатической стимуляции. β-блокаторы помогают снизить АД при гипертензии: помимо уменьшения ЧСС и сократимости миокарда, они ослабляют центральный симпатический тонус и тормозят опосредованный β1-рецепторами выброс ренина в почках.

β-блокаторы также используются в терапии глаукомы (тимолол, который снижает продукцию водянистой влаги), для профилактики мигрени и тяжелого гипертиреоза (повышение чувствительности миокарда к норадреналину и адреналину). Большинство этих фармакологических эффектов достигается за счет β1-рецепторов. Напротив, β2-блокаторы играют важную роль в лечении эссенциального тремора.

Нежелательные реакции. Побочные эффекты развиваются преимущественно за счет блокады β2. рецепторов. У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких (противопоказание) β2-блокаторы могут вызывать бронхоспазм с тяжелой, порой угрожающей жизнью одышкой.

У больных диабетом, принимающих β2-блокаторы, могут маскироваться начальные симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор), а высвобождение глюкозы из печени, индуцированное адреналином, задерживается. Кроме того, блокада β2-рецепторов в сосудах ведет к вазоконстрикции с похолоданием кистей и стоп, а также к хроническим расстройствам кровообращения. К побочным эффектам, обусловленным блокадой β1-рецепторов, относятся брадикардия, гипотензия и атриовентрикулярная (АВ) блокада. β-блокаторы могут вызывать головную боль, депрессию и импотенцию.

Бета-адреноблокаторы. Список препаратов нового поколения, что это такое, при чем применяют, механизм действия, классификация, побочные эффекты

Лекарственные средства, подавляющие влияние адреналина на адреналиновые рецепторы, называются адреноблокаторы. Блокаторы отключат разные виды рецепторов, к примеру, тип бета-1 или бета-2, которые обобщены одноименной категорией бета-адреноблокаторов.

Разработан обширный список препаратов, куда входят блокаторы рецепторов, но приём лекарств возможен только после обследования и рекомендаций врача-кардиолога.

Назначение

Адреналиновые рецепторы преимущественно сосредоточены в сердечной ткани и кровеносных каналах. Эти вещества реагируют на вырабатываемые организмом гормоны — адреналин и норадреналин. Известно 4 типа адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2, к другой разновидности относятся бета-1 или бета-2.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов включает нескольких видов) могут применяться при следующей клинической картине:

  • Отклонения в сердечной системе и нарушения в сосудах, под влиянием которых наблюдается постепенный рост АД. Это характерно для первичной стадии эссенциальной артериальной гипертензии.
  • Нарушение гормональной картины и работы почек. Как результат развивается вторичная форма реноваскулярной гипертензии. Патология может протекать доброкачественно или отразиться злокачественно. В последнем случае наблюдаются резкие подъемы АД до критических показателей, а также фиксируются длительные кризисные периоды, что приводит к деструкции наиболее уязвимых органов.
  • Кризисные состояния, вызванные аритмиями различного вида. Препараты снимают обострения и купируют дальнейшее повторение неблагоприятных эпизодов.
  • Ишемические заболевания. Медикаменты понижают уровень потребления питательных компонентов и объема кислорода сердечной мышцей. Перед курсом терапии следует оценить сократимость миокарда и вероятность инфаркта.
  • Первичные формы ХСН (хронической сердечной недостаточности). Блокирующие компоненты лекарств предупреждают острые приступы, что характерно для антиангинального действия.
  • Блокаторы рецепторов назначают как дополнительные средства при лечении феохромоцитомы – опухоли, которая развивается в коре надпочечников.
  • Препараты снимают алкогольный абстинентный синдром.
  • Улучшается состояние при мигренях и расслаивающейся аневризме аорты.
  • Широко применяются при лечении простатита. После курса терапии нормализуется естественное выведение мочи. Лекарства способны улучшить тонус мочевого пузыря, помогают в лечении аденомы простаты, укрепляют слабые мышечные ткани предстательной железы.

Блокаторы неселективного типа применятся в более узком направлении, чем селективные категории препаратов. Бета-блокаторы 2 и 3 поколения считаются наиболее безопасными, поэтому их применяют на уровне ингибиторов АПФ. Такой подход позволяет лечить ХСН, а также артериальные гипертензии в совокупности с метаболическим синдромом.

Действие

Когда адренорецепторы распределены свободно, в кровеносную систему поступает адреналин или норадреналин. Взаимодействие гормонов и адренорецепторов провоцирует реакции, одна из которых – увеличение числа сердечных сокращений.

Другие проявляющиеся реакции:

  • сужение проходимости кровеносного канала;
  • повышение уровня АД (артериального давления);
  • проявление бронхолитических процессов (расширение просвета бронхов);
  • наблюдается скачок уровня глюкозы в крови (гипергликемический эффект).
Читайте также:  Коричневые и кровянистые выделения при приеме Регулона, обильные месячные

Повышение числа сокращений сердечной мышцы происходит на биохимическом уровне. На фоне реакции развиваются синусовые тахикардии, наджелудочковые «условно» неопасные аритмии.

Бета-адреноблокаторы девствуют как выключатели на адреналиновые рецепторы, что противоположно адреналину. Бета-блокаторы всех поколений подавляют негативные реакции биохимического уровня.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов может отличаться составом действующих веществ) вызывают положительные результаты:

  • уменьшается напряжение стенок сосудов, благодаря чему облегчается кровотечение, что косвенным путем помогает снизить давление;
  • число сердечных сокращений снижается, приближаясь к нормальному значению.
  • наблюдается антиаритмический эффект, особенно у тех, кто болеет наджелудочковой тахикардией;
  • гликемические показатели кровотока снижаются. Бета-блокаторы предотвращают развитие гипогликемического превентивного состояния;
  • понижается АД. Реакция не всегда желаемая, особенно, если у пациента наблюдается постоянный низкий уровень АД. В этом случае препараты не назначают.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

При всех положительных свойствах препаратов, блокирующих рецепторы, присутствует существенный недостаток – сокращение просвета бронхов. Поэтому с осторожностью должны принимать лекарства люди с нарушенной функцией дыхательной системы.

Побочные эффекты

Побочные последствия могут проявляться по-разному. Один вид бета-блокаторов может переноситься легко, другой тяжело. Медикаменты в составе с бета-адреноблокаторами имеют множество негативных проявлений. Прежде чем переходить к курсу лечения, следует проконсультироваться с кардиологом. Нельзя принимать средства самостоятельно.

Наиболее часто встречаются побочные явления:

  • Слабость в теле, сонливость.
  • Сухость в глазах.
  • Нарушение пространственной ориентации.
  • Тремор нижних частей тела.
  • Воспаления кожного покрова, проявляющиеся в виде зуда, сыпи или крапивницы.
  • Спазм бронхов.
  • Гипергидроз (усиленное потоотделение).
  • Нарушение состава крови. Отклонения определяется лабораторным методом.
  • Кардиальные нарушения (брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность).
  • Головные боли.
  • Блокада сердца.
  • Интоксикация.
  • Обострение бронхиальной астмы.

Не рекомендуется применять препараты указанной фармацевтической группы, если присутствуют заболевания – брадикардия, коллапс, АВ-блокада первой степени, болезни артерий, нарушения передвижения импульса от синусового узла к предсердиям и желудочкам, патологии ритмичности синусового узла, дислипидемия.

Противопоказаны лекарства беременным, в детском возрасте, а также людям с выраженной аллергической реакцией на компонент блокатора. Препараты способны снизить уровень сахара, поэтому крайне осторожно применяются диабетиками. Могут понижать показатель либидо у мужского пола на длительный период.

Классификация

Бета-адреноблокаторы (список препаратов различного состава) можно классифицировать по нескольким направлениям – то, как протекают фармакокинетические процессы и насколько характерны отклики организма на действующее вещество.

Типизация наименований в основном происходит по тому, как активно действует вещество на сердечную систему и другие области организма. Химический состав препаратов неоднороден, важнее выделить восприятие рецепторов к компоненту. Чем выше этот показатель, тем менее проявлены негативные последствия.

Различают бета-блокаторы:

  1. Адреналиновые блокаторы бета-1 и бета-2. Эти вещества относятся к неселективным видам.
  2. Адреноблокаторы типа бета-1. Вещества называют селективными или кардиоселективными.
  3. Блокаторы, которые нейтрализуют адренорецепторы категории бета и альфа.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов с действующим веществом) представлен в таблице.

Перечень включает активное вещество (МНН), в скобках указано коммерческое название некоторых лекарств:

Каждая категория препаратов также разделяется на 2 вида – с внутренней рецепторной эффективностью (симпатическая активность – ВСА) или без нее. Но классифицируют препараты по этому критерию только специалисты, чтобы оптимально подобрать лекарственное средство.

Кардионеселективные адреноблокаторы

Лекарственные средства этой категории широко применяются. Сюда входят более ранние лекарства, которые могут вызывать больше всего побочных реакций. Неселективные виды воздействуют одновременно на адренорецепторы 2 типов: бета-1 и бета-2.

Сердечная ткань содержит рецепторы типа бета-1, поэтому лекарственные средства, действующие на них, называются кардионеселективными. Другие рецепторы сосредоточены в сосудах, тканях матки, воздухопроводящих путях (бронхах) и кардиальной системе.

Этим объясняется широкая сфера влияния кардионеселективных средств, которые затрагивают все системы организма. Важными лекарственными препаратами 1 разработки являются – Тимолол, Пропранол, Соталол.

Анаприлин

Медикаментозное средство разработано на базе активного вещества Пропранолол, используется дополнительно в терапии сердечных болезней, синдрома повышенного АД. Большой плюс препарата в том, что он не снижает сократительную функцию миокарда.

С помощь лекарства можно быстро снять приступ аритмии (наджелудочковых), облегчить кризисное состояние при синусовой тахикардии. У лекарства есть побочные стороны – активное вещество резко сужает сосуды (ангиоспазм).

Пропранолол эффективен при лечении кардиальных расстройств. Лечебный эффект выражается в понижении сократимости миокарда и частоты сердечных ударов, а также коррекции показателей АД. Но слишком активное действие препарата недопустимо при критических падениях АД и сердечной недостаточности в острой стадии.

Коргард

Этот медикамент содержит Надолол, благодаря которому достигается антиангинальный и гипотензивный результат. Надолол относится к веществу мягкой формы воздействия. Адреноблокаторы типа бета-2 могут применяться только, когда гипертония не развилась и находится на ранних стадиях.

Если заболевание уже запущено, средство мало поможет. В основном Надолол используют при ишемических нарушениях сердца. Препарат относится к старым разработкам, не рекомендован при проблемах с сосудистой системой.

Вискен

С помощью лекарства можно лечить артериальные гипертензии в незапущенной стадии (на ранних этапах). Средство на основе Пиндолола с мягкой формулой, слабо понижает частоту сердечных сокращений и мало действует на работу миокарда (сердечной) мышцы.

Редко применяется для кардиальных нарушений, может вызвать бронхоспазм, поэтому не рекомендовано при патологиях дыхательных путей (астма, ХОБЛ). Аналогичным вариантом считается Пиндолол, содержащий одноименное активное вещество.

Глаумол

Глаумол является противоглаукомным веществом, разработанным на основе Тимолола. Препарат мягко снижает уровень давления, поэтому хорошо подходит в лечении определенных форм глаукомы. Однако препарат малоэффективен в терапии сердечнососудистых отклонений. Медикамент относится к неселективному виду, выпускается в форме капель.

Кардиоселективные адреноблокаторы

Ко 2 поколению лекарственных средств относят блокаторы типа бета-1. Эта категория реагирует на адренорецепторы, расположенные в сердце, что определяет их узконаправленное действие.

Благодаря целенаправленному блокированию одноименных рецепторов, эффективность лекарства только возрастает. Блокаторы считаются безопасными, но не рекомендованы для самостоятельного лечения, особенно, в сочетании с другими видами.

К важным разработкам 2 поколения относят: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.

Эгилок

Медикамент содержит Метопролол, снимает острые состояния, связанные с отклонением сердечного ритма. Положительно влияет на патологии наджелудочкового типа. Может использоваться в совместной терапии с Амиодароном при лечении нарушений ЧСС.

Дает быстрый результат, но не рекомендован на постоянной основе из-за тяжелой переносимости и побочных реакций. Терапевтический эффект также зависит от особенностей организма и функциональных возможностей тела.

Корданум

Лекарство относят к блокаторам бета-1, в основе которого Талинолол. Препарат идентичен Метопрололу, имеет те же показания. Сокращает рецидивные состояния на фоне острого протекания инфаркте миокарда. Эффект наступает через 2-4 ч. Длительность до 24 ч.

Конкор

Этот препарат включает Бисопролол. Назначают в курсе длительной систематической терапии. Положительное действие проявляется через 12 часов, но результат долго сохраняется. Основные функции Бисопролола – это стабилизация уровня АД и ЧСС, лечение АГ и ХСН. Медикамент купирует рецидивы при аритмии.

Это далеко неполный список бета-1-адреноблокаторов. Рассмотрены наиболее распространённые медикаменты. Подобрать лекарство самостоятельно по имеющимся показаниям невозможно, необходима диагностика, что также не гарантирует идеального результата.

Последнее поколение

Блокаторы последней разработки (3 поколение) затрагивают дополнительно альфа-адренорецепторы. Эти качества позволяют широко их применять. Список препаратов наиболее важных видов включает: Карведилол, Небиволол.

Бета-адреноблокаторы 3 поколения содержат две категории:

  • Некардиоселективные. Расслабляют стенки кровеносных каналов под влиянием бета -1 и бета-2 –адреноблакаторов.
  • Кардиоселективные. Расширяют сосудистые каналы за счет увеличения объёма выделяемого оксид азота. Способны снизить закупорку сосудов, уменьшить образование атеросклеротических бляшек.

Блокаторы всех групп бывают короткого и длительного срока действия. Этот показатель будет зависеть от биохимического состава медикаментозного средства.

Медикаменты включают следующие категории:

  1. Амфифильные. Вещества могут растворяться в жирах и водной основе. Выводятся из организма при помощи печени и почек. К ним относятся: Бисопролол, Ацебутолол.
  2. Гидрофильные. Растворятся в воде, однако плохо усваиваются в печени. Сюда входит: Атенолол.
  3. Липофильные короткого периода действия. Хорошо перерабатываются в жирах, быстро усваиваются печенью. Имеют короткий лечебный эффект.
  4. Липофильные блокаторы длительного действия.

Существуют также вещества сверхкороткого периода действия. Применяются в основном такие блокаторы в форме капельниц. Химические вещества действуют в организме не более 30 мин., после чего распадаются в крови. Из-за низкого показателя побочных эффектов часто применяются при гипотонии и сердечной недостаточности. К представителю этой категории относится Эсмолол.

Кредекс

В основе лекарства заложен Карведилол. Его отличительная черта также в способности нейтрализовать альфа-рецепторы. Препарат хорошо расширяет сосуды, применятся как в лечении сердечнососудистой системы, так и для нормализации коронарного кровообращения.

Снижает вероятность инфаркта. Комбинация разных видов блокаторов в составе помогает устранить неврологические нарушения, связанные с приемом препаратов-нейролептиков.

Небиволол-тева

Бета-1-адреноблокатор кардиоселективного действия. Снижает АД и ЧСС, обладает антиангинальным эффектом. Применяется при артериальной гипертензии. Часто используют в комбинации для терапии ХСН и профилактических целях при стенокардии.

Ценипрес

В основе Целипролол, относится к селективному виду. Обладает сосудорасширяющим действием, практически не вызывает бронхоспазма. Целипролол подходит для быстрого снижения АД. Может применяться в длительном курсе терапии, влияет на активность сердечной мышцы. Подходит для людей разного возраста.

Бета-блокаторы получили хорошие отзывы в лечении стенокардии. Благодаря им уменьшается частота ангинозных приступов, замедляется развитие острых коронарных нарушений. Применение ингибиторов АПФ в совокупности с блокаторами и мочегонными лекарствами в терапии ХСН значительно увеличивает срок жизни.

Блокаторы входят в список препаратов жизненно важных для человека. Бета-адреноблокаторы позволяют улучшить состояние, но неправильное назначение курса терапии усиливает развитие сердечной недостаточности, вызывает остановку работы сердца, вплоть до летального исхода.

Автор: Семёнова Елена

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о бета-адреноблокаторах

Базисная фармакология бета-адреноблокаторов:

Оцените статью
Добавить комментарий