Костарокс 60 мг – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Костарокс

Показания к применению

Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, боли и воспаления, связанные с острым подагрическим артритом: симптоматическая терапия.

Умеренная острая боль после стоматологических операций: краткосрочная терапия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому из вспомогательных веществ препарата.

– Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.

– Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в анамнезе.

– Беременность и период грудного вскармливания.

– Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

– Тяжелая почечная недостаточность (КК

Фармакологическое действие

Костарокс – это нестероидное противовоспалительное средство. Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях, являясь селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2), блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные действия

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в том числе парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

Особые указания

На фоне применения эторикоксиба отмечаются эпизоды головокружения, сонливости или слабости – следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Оболочка таблетки содержит лактозу. Пациентам с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать этот препарат.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

У пациентов, получавших эторикоксиб, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности, у пожилых пациентов, одновременно применяющих другие НПВП, ацетилсалициловую кислоту или у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язва и желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Взаимодействие

У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать МНО/протромбиновое время в начале лечения или при изменении дозы эторикоксиба, особенно в первые несколько дней (у пациентов, постоянно принимающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением международного нормализованного отношения (МНО)/протромбинового времени примерно на 13 %).

НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов.

Одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ или других осложнений по сравнению с приемом только эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.

Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормональной терапии в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Костарокс таб п/об пленочной 60мг 28 шт

В наличии в 212 аптеках

Под заказ в 352 аптеках

Производитель:САНДОЗ RX
Завод производитель:Кадила Фармасьютикалс Лимитед, Индия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:28 шт
Действующие вещества:эторикоксиб
Дозировка:60 мг
Назначение:Боль и воспаление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: эторикоксиб 60 мг.

Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32K510002 (гипромеллоза 15 cPs, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %), железа оксид желтый.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки темно-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг.

По 7 таблеток в Al/Al блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в Al/Al блистер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 14 таблеток в Al/Al блистер. По 1, 2, 4, 6, 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.

Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в анамнезе.

Беременность и период грудного вскармливания.

Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10 баллов по шкале Чайлд- Пью).

Тяжелая почечная недостаточность (КК 75 лет в группе эторикоксиба по сравнению с диклофенаком – 1,35 (95 % ДИ: 0,94; 1,87) и 2,78 (95 % ДИ: 2,14; 3,56) на 100 пациенто-лет соответственно.

Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость, кровотечение) достоверно не различалась между группами, принимавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL.

При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдалась статистически достоверно более низкая частота выбывания из исследования из-за нежелательных явлений со стороны печени. В объединенной программе MEDAL 0,3 % пациентов, принимавших эторикоксиб, и 2,7 % пациентов, принимавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (p 60 мг в день в течение 12 недель и дольше. В этих исследованиях не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе >60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска тромбоэмболических событий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух 12-недельных двойных слепых эндоскопических исследованиях кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен 500 мг два раза в день или ибупрофен 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование почечной функции у пожилых пациентов

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивалось влияние 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) по сравнению с плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другие параметры функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с ограниченным потреблением натрия до 200 мэкв/день.

Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние на выведение натрия почками через 2 недели лечения. Все активные препараты сравнения показали увеличение систолического АД по сравнению с плацебо, однако, эторикоксиб вызывал статистически значимое увеличение систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение систолического АД по сравнению с исходным: эторикоксиб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт. ст., напроксен 3,6 мм рт. ст. ).

Фармакокинетика:
Всасывание

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100 %. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в день до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения Cmax (Tmax) составляет приблизительно 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой «концентрация – время» (AUC0-24ч) составила 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (пища с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции при этом изменялась, что приводило к снижению Cmax на 36 % и увеличению Tmax на 2 ч. Эти данные не являются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови у человека в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс.

Эторикоксиб экстенсивно метаболизируется, 60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день, была аналогична фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день. Безопасность и эффективность применения эторикоксиба у детей не установлена.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в день сопровождался увеличением показателя AUC примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых добровольцев, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день ежедневно. Применение эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день не изучалось в этой группе пациентов. Клинические и фармакокинетические данные исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность: фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, существенно не отличаются от показателей у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс при диализе – около 50 мл/мин).

Беременность и кормление грудью

В настоящее время клинические данные о применении эторикоксиба при беременности отсутствуют. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск для женщин во время беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в III триместре беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан при беременности. Если во время лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 или синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Костарокс табл. п.п.о. 60мг N28

Формы выпуска

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA). Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени. Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС. Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст. Беременность, период лактации (грудного вскармливания). Детский и подростковый возраст до 16 лет. Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут. У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

1 таб.: эторикоксиб 60 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25.5 мг, повидон К30 – 6 мг, магния стеарат – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 1.5 мг. Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510002 – 4 мг: гипромеллоза 15 cPs 1.6 мг, лактозы моногидрат 1.12 мг, титана диоксид 0.628 мг, триацетин 0.32 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0.256 мг, железа оксид желтый 0.076 мг.

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Костарокс (Kostarox)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. эторикоксиб 60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25.5 мг, повидон К30 – 6 мг, магния стеарат – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 1.5 мг.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510002 – 4 мг: гипромеллоза 15 cPs 1.6 мг, лактозы моногидрат 1.12 мг, титана диоксид 0.628 мг, триацетин 0.32 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0.256 мг, железа оксид желтый 0.076 мг.

7 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (10) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (7) – пачки картонные.

Читайте также:  Как применять мазь Вишневского при геморрое: можно ли использовать при беременности

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Противопоказания к применению

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований : часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности – Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью – Противопоказано.Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек – Противопоказано.Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени – Противопоказано.Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов – С осторожностью.

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Применение у детей

Ограничения для детей – Противопоказано.Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Аналоги Костарокса

Костарокс – это нестероидный противовоспалительный препарат, который активно снимает явления воспаления, лихорадку и болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы. Медикамент имеет ряд аналогов, схожих по показаниям, механизму действия и результату лечения.

Фармакологическое действие

Производитель: SANDOZ d. d. (Словения)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: эторикоксиб

Аналоги: Нимесил, Диклофенак, Ксефокам

Механизм действия Костарокса обусловлен его активным ингредиентом, оказывающим противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект. Особенность препарата состоит в том, что он не дает негативной реакции на слизистую оболочку желудка и не воздействует на функцию тромбоцитов.

Показания к применению Костарокса

Прием Костарокса осуществляется внутрь в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях:

  • артрит ревматоидного и подагрического генеза;
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит.

Препарат может назначаться коротким курсом в качестве анальгезирующего средства при умеренном болевом синдроме после стоматологических вмешательств.

Костарокс – инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Костарокса, препарат назначается в дозировке 60–120 мг 1 раз в день в зависимости от вида воспалительного процесса и его активности.

Принимать Костарокс как до еды или после , не имеет значения. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.

Аналоги Костарокса

Фармакологическая промышленность выпускает множество заменителей Костарокса отечественного и импортного производства. Эти препараты дают аналогичный терапевтический эффект при заболеваниях костно-мышечной системы. В аптеке они реализуются в виде:

  • синонимов;
  • дженериков;
  • препаратов с множественными действующими веществами.

Аналоги таблеток Костарокса дают возможность врачу не только подбирать соответствующий препарат для лечения суставной патологии, но и комбинировать их для усиления терапевтического эффекта.

Таблица аналогов Костарокса с ценой и страной производителем

АналогСтоимость в рубляхСтрана производитель
Костарокс330-700Словения
Мелоксикам55-70Россия
Целебрекс230-600Германия
Аэртал315-350Венгрия
Нимесил280-750Италия
Диклофенак35-70Россия
Ксефокам220-270Австрия

Цена на аналоги Костарокса может быть бюджетной и более высокой стоимости, в зависимости от производителя и состава препаратов. Их значительное количество позволяет назначать лечение и получать положительный результат у пациентов, страдающих сопутствующими заболеваниями внутренних органов.

Такое разнообразие аналогов Костарокса дает возможность врачу справиться с выраженной симптоматикой при заболевании суставов. Грамотный подбор лекарств позволяет купировать воспаление, снять боль и значительно увеличить продолжительность ремиссии.

Дополнить список препаратов для купирования проявлений болезней, сопровождающихся дегенеративными процессами, можно следующими медикаментами:

  • Эторикоксиб;
  • Аркоксиа;
  • Эториакс;
  • Дилакса;
  • Этория;
  • Бикситор.

У пациента всегда есть возможность подобрать аналоги Костарокса дешевле, которые имеют равнозначные показания, механизм действия и результат лечения.

Мелоксикам

Производитель: Дальхимфарм (Россия)

Форма выпуска: таблетки,

Действующее вещество: мелоксикам

Мелоксикам входит в фармакологическую группу нестероидных противовоспалительных препаратов, активно купирующих воспаление в суставах. Этот аналог Костарокса снижает температуру и болевые ощущения в очаге патологии.

Назначается препарат в качестве симптоматической терапии при заболеваниях, сопровождающихся дегенеративными процессами костно-суставной системы. Принимается во время еды от 7,5 до 15 мг, в зависимости от вида и стадии активности патологического процесса.

Целебрекс

Производитель: PFIZER (Германия)

Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: целекоксиб

Целебрекс – это нестероидный медикамент, противовоспалительное и анальгезирующее действие которого обусловлено активным компонентом, входящим в состав лекарства. Этот аналог Костарокса не вызывает отрицательных реакций со стороны крови и пищеварительной системы. Показанием для его применения являются заболевания, такие как:

  • артрозы и артриты различного генеза;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
  • остеохондроз позвоночника с болевым синдромом;
  • дисменорея первичного характера.

Назначается аналог от 100 до 400 мг 1–2 раза в день короткими курсами. Дозировка рассчитывается в зависимости от вида болезни и ее активности.

Аэртал

Производитель: ОАО ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия)

Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения

Действующее вещество: ацеклофенак

Аэртал относится к нестероидным медикаментам противовоспалительного и обезболивающего действия. Препарат хорошо переносится пациентами. Этот аналог Костарокса в форме крема активно купирует боль при обычных и спортивных травмах, радикулите, растяжении связок и воспалении суставов.

Дополнить терапию дегенеративных заболеваний костно-суставной системы можно употреблением таблеток в дозировке 100 мг 2 раза в день. Сочетание наружного и внутреннего применения аналога быстро уменьшает боль, воспаление и гиперемию пораженного сустава.

Нимесил

Производитель: Laboratori GUIDOTTI (Италия)

Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензий

Действующее вещество: нимесулид

Противовоспалительный и обезболивающий эффект аналога Костарокса обусловлен его активным веществом, входящим в состав Нимесила. Действие препарата отмечается уже через 15–20 минут после внутреннего употребления. Назначается медикамент для купирования боли различного генеза (травмы и ушибы суставов, растяжения связок, зубная боль).

Также показан препарат в качестве симптоматической терапии остеоартроза, сопровождающийся болевым синдромом. Прием аналога осуществляется по 100 мг 2 раза в день, растворив предварительно содержимое 1 пакета в 100 мл воды.

Диклофенак

Производитель: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН АО (Россия),

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: диклофенак

Диклофенак – это препарат, относящийся к фармакологической группе нестероидных средств. Он способствует значительному уменьшению болевого синдрома, воспалительного процесса в пораженных суставах, снятию их отечности и увеличению амплитуды движений. Применяется аналог Костарокса по следующим показаниям:

  • артриты различного генеза;
  • болезнь Бехтерева;
  • остеохондроз позвоночника с корешковым синдромом;
  • тендовагиниты, бурситы.

Препарат может быть рекомендован при головной и зубной боли, мигрени, а также при инфекциях, сопровождающихся воспалительной реакцией и болевым синдромом со стороны ЛОР-органов. Применяется аналог по 100-200 мг 1 раз в день в зависимости от вида болезни и степени ее активности.

Ксефокам

Производитель: TAKEDA (Австрия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лорноксикам

Данный нестероидный препарат оказывает положительное действие при заболеваниях костно-суставной системы, сопровождающихся дегенеративными процессами. Медикамент быстро купирует сильную боль различной этиологии, значительно уменьшая дискомфорт, причиняемый пациенту.

Обезболивающий эффект Ксефокама не связан с наркотическим действием его активного вещества на ЦНС. Поэтому аналог Костарокса не угнетает дыхательный центр и не вызывает привыкания к медикаменту. Назначается препарат от 8 до 16 мг в 2–3 приема с учетом активности патологического процесса.

Костарокс или Аркоксиа – что лучше, в чем разница

Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: эторикоксиб

Костарокс и его аналог Аркоксиа выпускаются в одинаковой форме (таблетки) и имеют равнозначное действующее вещество. Отличаются они друг от друга дополнительными ингредиентами, входящими в состав препаратов и стоимостью. Прием аналога Костарокса 90 мг быстро и эффективно купирует боль, сопровождающую воспаление суставов.

По отзывам пациентов, принимающих Костарокс таблетки 60 мг, снижение дискомфорта наступало на 2–3-й день с момента приема препарата. Употребление Аркоксиа, также давало положительный результат терапии заболеваний костно-суставной системы. Пациенты в процессе лечения отмечали в большей степени побочные эффекты со стороны сердечно сосудистой и нервной системы. Сравнивая результат терапии обоими препаратами, приоритет следует отдать Костароксу, а не его аналогу.

Травмы и воспалительные заболевания костно-суставной системы сопровождаются воспалением и интенсивным болевым синдромом, которые необходимо снять. Решить эту задачу можно с помощью аналогов Костарокса, по выбору которых рекомендации даст только врач.

Грамотно назначенное лечение болезней дегенеративного характера позволит купировать обострение патологического процесса и значительно улучшить состояние пациента.

Костарокс (Kostarox)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Костарокс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
эторикоксиб60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25.5 мг, повидон К30 – 6 мг, магния стеарат – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 1.5 мг.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510002 – 4 мг: гипромеллоза 15 cPs 1.6 мг, лактозы моногидрат 1.12 мг, титана диоксид 0.628 мг, триацетин 0.32 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0.256 мг, железа оксид желтый 0.076 мг.

Читайте также:  Инструкция по применению сухой микстуры от кашля для детей: как развести пакетик с порошком?

7 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (10) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг C max составляет 3.6 мкг/мл, Т max – 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения C max снижаются на 36% и Т max увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).

Показания активных веществ препарата Костарокс

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
M05Серопозитивный ревматоидный артрит
M10Подагра
M15Полиартроз
M19.9Артроз неуточненный
M25.5Боль в суставе
M45Анкилозирующий спондилит
M47Спондилез
R52.0Острая боль

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований : часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Препарат SANDOZ Костарокс — отзывы

Отрицательные отзывы

Достоинства:

очень-очень опасный лекарственный препарат! Такой ужасающей инструкции я еще не читалала ни у одного лекарства!

Костарокс относится к группе НПВП – нестероидных противовоспалительных препаратов.
Значит его воздействие на организм должно быть:
– обезболивающим;
– снимающим воспаление;
– уменьшающим жар.
В его основе лежит действующее вещество, отличающееся от знакомого нам всем диклофенака – эторикоксиб.
И, как я понимаю, именно он вызывает просто невероятное количество побочек, имеет сотню противопоказаний и предупреждений. Стоит лишь взглянуть на инструкцию!
Я принимала костарокс в дозировке 90 мг семь дней по 1 таблетке.
– Производится он фирмой SANDOZ в Индии.
– Выпускается в таблетках с разной дозировкой и разным количеством самих таблеток в упаковке.
– Стоит от 300 рублей. Я брала за 310.
– Срок годности: 2 года.
– Храниться в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
Врач мне назначила костарокс при остеохондрозе, который осложнился воспалением седалищного нерва.
Но в показаниях к применению костарокса нет этого заболевания.
Он назначается при:
– остеоартрозе;
– артрите;
– спондилите;
– подагре;
– и снятие зубной боли после операций.
Возможно поэтому он мне никак не помог.
То есть я почти не ощутила его положительного действия. Боль как была, так и осталась, лишь притуплялась немного во время приема.
А после прекращения костарокса даже усилилась, я б сказала.
Чему я безмерно рада, так это тому, что никакие побочки у меня не вылезли! А их, как я говорила, несметное количество.
Особо впечатлительным даже читать инструкцию не рекомендую, а пить эти таблетки и подавно!
Ведь в этом случае эффект, полученный после приема, не оправдывает губительное влияние костарокса на организм.
Не понимаю, зачем вообще выпускать такие таблетки-убийцы?
Там еще столько сносок на то, что костарокс нельзя принимать со многими другими лекарствами!
А меня ни один врач не предупредил об этом!
Да еще, среди прочих противопоказаний были несколько у меня имеющихся.
А, если бы это вылезло боком?
Хорошо предупредили хоть, что пить костарокс обязательно нужно с омезом (омепразолом)! Думаю, именно он и спас меня от побочки на желудок.
Считаю, что не только лечиться подобными лекарствами не стоит, а надо вообще запретить их выпускать, чтобы не травить и без того угробленных людей.
Ни кому не советую даже близко приближается к костароксу и его аналогам с эторикоксибом в составе!
А, если все-таки соберетесь, то ОЧЕНЬ внимательно прочитайте инструкцию перед покупкой.
Желаю оставаться всем здоровыми и не болеть))

Достоинства:

Назначила Костарокс маме невролог, при болях в спине(крестцово-поясничный отдел). Назначили в первый раз. Доза 90мг, 1 раз в день. Купили. Бегло прочли инструкцию, побочки(их немало).
И так как у мамы проблемы с желудком, и повышенное давление, решили, что для начала она попробует принимать по половине таблетки, т. е примерно 45мг. И хорошо! Первый день, после принятия таблетки, вернее через некоторое время у нее началась. не знаю как правильно объяснить. как бы внутренний тремор. Было чувство, что внутри все дрожит. Слабость и дрожь. Но в первый день она еще сомневалась, что это от таблетки. На второй день к дрожи прибавились слуховые галлюцинации! Её трясло и все время казалось, что где-то громко играет музыка. Но дома было абсолютно тихо! И хоть в таблице побочек указано, что галлюцинации – нечасто, но с мамой произошло самое то! В общем, от таблеток мама отказалась. Мало того, что там побочек куча, так еще и глюки))) Видимо надо быть здоровяком, чтобы позволить себе пить эти таблетки. Но зачем здоровякам таблетки.

Достоинства:

после одной таблетки боль в пятке утихла

не помогло полностью избавиться от недуга, боль вернулась после отмены.

В январе прошла диспансеризацию и удачно попала к хирургу. Рассказала ей о боли в пятке. Я уже знала, что это пяточная шпора, и она мне это подтвердила. Сразу дала заранее напечатанный рецепт компресса. Видимо очень часто с такими жалобами приходят, и доктор уже подготовила “раздаточный материал”. И еще выписала препарат для снятия воспаления Костарокс.
Вариаций этого препарата в аптеках очень большое. Дозировок существует несколько – 60,90 и 120 мг. Количество в упаковке тоже разнообразное – 7,14,28.
Такой огроменной инструкции-портянки я никогда не видела.
Препарат предназначен для лечения очень серьезных заболеваний – ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Но курс лечения назначает врач, и, думаю, что это будет длительный период.
Большое внимание уделено побочным эффектам и проведенным испытаниям препарата. У меня негативных реакций не было.
Пила препарат по 1 таблетке 1 раз в день в течение 2 недель. Боль полностью не прошла в период приема, но была незначительная, а после окончания курса появилась снова. Доктор рекомендовала делать одновременно компресс и принимать препарат, но не получилось это сделать. Один из компонентов компресса очень редкий, и сложно было найти в аптеке.
На рекомендованный курс потратила 560 руб

Читайте также:  Как лечить гипертонию 2 степени: народные средства и лекарственные препараты

Нейтральные отзывы

Достоинства:

В нашем случае не понятно.

Вызвал сильное повышение давления у пожилого человека, не дешёво, огромный список противопоказаний и побочных эффектов.

Доброго времени суток, друзья!
Костарокс для нас это новый препарат, который не так давно неврологом был назначен моей маме. Как и многие пожилые люди, мама страдает остеоартрозом, жалуется на боли в суставах и в шейном отделе позвоночника.
В упаковке всего семь таблеток. Курс лечения, назначенный врачом, тоже составлял семь дней.
В одной из социальных аптек таблетки были куплены за 325 рублей, что не дёшево.
Заявлено, что отпуск из аптек осуществляется без рецепта. У меня рецепта не потребовали.
Препарат импортный, производится в Индии.
Срок годности 2 года.
В упаковке находится всего один блистер с семью таблетками и огромная инструкция по применению мелким шрифтом. Блистер непрозрачный. Таблетки небольшого размера, белого цвета. Фото, к сожелению, нет.
Мама начала принимать таблетки точно по схеме, назначенной врачом-неврологом. На второй день почувствовала, что давление зашкаливает, при том, что мама постоянно и ответственно принимает лекарство для понижения давления. Боли в области шеи, кажется, на время прекратились, но общее состояние было не очень хорошим. Пришлось принимать более сильное средство для понижения давления ( так рекомендовал врач). В итоге, мама не выдержала и закончила прием Костарокса досрочно. Ситуация с давлением нормализовалась.
Можно сделать вывод, что препарат для мамы небезопасный. Как говорится, одно лечим, другое калечим. Пожилым людям с гипотонией может не подойти.
Будьте здоровы!

Положительные отзывы

Достоинства:

Обладает быстро действующим эффектом

Здравствуйте! Хочу поделиться с Вами, дорогие читатели об этом лекарстве. Если у вас случилось защемление нерва, не можете пошевелиться от сильной пронизывающей боли в спине, в шейном отделе позвоночника, либо в поясничном, то это средство Вам несомненно поможет! Начинает своё действие оно через 20-25 мин. Именно поэтому это лекарство можно смело назвать скорой помощью. У этого препарата есть ряд противопоказаний, поэтому прежде чем покупать, почитайте и изучите инструкцию!
Курс лечения обычно составляет 7 дней по 1таб. один раз в день. Это лекарство не просто обезболивает, но и лечит, снимая воспаление. Этот лекарственный препарат является аналогом препарату Аркоксия, только первый гораздо дешевле! В среднем стоимость составляет 350 руб. Отпускается без рецепта врача.

Достоинства:

Принимал препарат от боли в спине. Назначил врач 90 мг. На второй день дикие боли прошли. Через 7 дней был как огурчик! Побочек не было, а у меня гастрит, мало какие обезболивающие вообще переношу. Однозначно лучший препарат!

Костарокс®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 90 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Костарокс ®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

  • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
  • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
  • Это лекарственное средство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер: ЛП-004581
Торговое наименование препарата: Костарокс ®
Международное непатентованное наименование: эторикоксиб
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка содержит:

Название компонентаКоличество, мг
30 мг60 мг90 мг120 мг
Действующее вещество
Эторикоксиб 130,060,090,0120,0
Вспомогательные вещества
Кальция гидрофосфат безводный13,026,039,052,0
Целлюлоза микрокристаллическая 212,7525,538,2551,0
Повидон К-303,06,09,012,0
Магния стеарат0,51,01,52,0
Кроскармеллоза натрия0,751,52,253,0
Состав оболочки таблеткиОпадрай II
зеленый
32K510001 3
2,0
Опадрай II
зеленый
32K510002 3
4,0
Опадрай II
белый
32К580000С 3
6,0
Опадрай II
зеленый
32K510003 3
8,0

1 Теоретическое значение. Фактическое значение используемого количества эторикоксиба зависит от фактического анализа действующего вещества (используется в количестве 100 % в пересчете на сухое вещество). Масса таблетки корректируется содержанием целлюлозы микрокристаллической.

2 Теоретическое значение. Фактическое значение используемого количества зависит от фактического значения используемого количества действующего вещества.

3 Состав опадрая:
Опадрай II зеленый 32K510001: гипромеллоза 15 cPs 0,8 мг, лактозы моногидрат 0,56 мг, титана диоксид 0,462 мг, триацетин 0,16 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0,012 мг, железа оксид желтый 0,006 мг.
Опадрай II зеленый 32K510002: гипромеллоза 15 cPs 1,6 мг, лактозы моногидрат 1,12 мг, титана диоксид 0,628 мг, триацетин 0,32 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0,256 мг, железа оксид желтый 0,076 мг.
Опадрай II белый 32К580000С: гипромеллоза 15 cPs 2,4 мг, лактозы моногидрат 1,68 мг, титана диоксид 1,44 мг, триацетин 0,48 мг.
Опадрай II зеленый 32K510003: гипромеллоза 15 cPs 3,2 мг, лактозы моногидрат 2,24 мг, титана диоксид 1,776 мг, триацетин 0,64 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0,04 мг, железа оксид желтый 0,104 мг.

Таблетки 30 мг: круглые двояковыпуклые таблетки голубовато-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 60 мг: круглые двояковыпуклые таблетки темно-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 90 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 120 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код АТХ: M01AH05.

Фармакодинамика
Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2).

В исследованиях по клинической фармакологии эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в день. Эторикоксиб не ингибировал синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влиял на функцию тромбоцитов.

ЦОГ отвечает за синтез простагландинов. Выделены две изоформы этого фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоферментом, который индуцируется под действием провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек, центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность
У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день вызывал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день (с применением сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность препарата по сравнению с плацебо в течение всего периода лечения (12 недель). В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения. Применение дозы 30 мг для лечения ОА суставов кистей рук не изучалось.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) прием эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли, воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение 12-недельного периода лечения. Исследование сравнения применения эторикоксиба в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день для лечения РА показало, что оба режима дозирования обеспечивали превосходящую эффективность терапии по сравнению с плацебо. Доза эторикоксиба 90 мг один раз в день превосходила по эффективности дозу 60 мг один раз в день при оценке эффекта при помощи Глобальной Шкалы Оценки Боли Пациентами (0-100 мм визуально-аналоговая шкала), показатель среднего улучшения составил – 2,71 мм (95 % доверительный интервал (ДИ): -4,98 мм; -0,45 мм).

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения (8 дней) уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, скованности, а также улучшение двигательной функции. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения (52 недели).

В другом исследовании, в рамках которого сравнивалась эффективность применения эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день и 60 мг один раз в день, данный препарат продемонстрировал равную эффективность по сравнению с напроксеном в дозе 1000 мг один раз в день. Среди пациентов, у которых не было достигнуто адекватного клинического ответа на терапию в течение 6 недель при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день, увеличение суточной дозы до 90 мг позволяло улучшить результаты лечения, оцененные при помощи шкалы интенсивности боли в спине (0-100 мм визуально-аналоговая шкала), по сравнению с продолжением терапии эторикоксибом в дозе 60 мг один раз в день. Среднее улучшение составило -2,70 мм (95 % ДИ: 4,88 мм; -0,52 мм).

1 число явлений на 100 пациенто-лет; ДИ = доверительный интервал; N = общее число пациентов, выполнивших требования протокола. При выполнении требований протокола: все явления, развившиеся на фоне исследуемой терапии или в течение 14 дней после ее прекращения (исключены пациенты, принявшие 10 % времени). В зависимости от назначенного лечения: все подтвержденные явления, развившиеся до окончания исследования (включая пациентов, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приема исследуемых препаратов). Общее число рандомизированных пациентов: n = 17 412 для эторикоксиба и n = 17 289 для диклофенака.

Смертность от сердечно-сосудистых явлений, а также общая смертность в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком, были сопоставимы.

Кардиоренальные явления
Приблизительно у 50 % пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке в анамнезе была зарегистрирована артериальная гипертензия. В проведенном исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования или серьезные нежелательные явления), была сходной в группах эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в исследовании MEDAL у пациентов с ОА). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (серьезных, приведших к госпитализации или необходимости неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL
В отдельных исследованиях программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения при приеме эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6 % при артериальной гипертензии, до 1,9 % при отеках, и до 1,1 % при хронической сердечной недостаточности. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки переносимости со стороны ЖКТ в Программе MEDAL
В каждом из трех исследований, входящих в программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любых клинических нежелательных явлений со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования составляла: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL
К нежелательным явлениям со стороны верхних отделов ЖКТ были отнесены перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненные кровотечения; неосложненные явления включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных нежелательных явлений выявлено не было. Для случаев кровотечений из верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в отношении осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ не было статистически значимым у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33 % пациентов).

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95 % ДИ: 0,57; 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95 % ДИ: 0,85; 1,10) для диклофенака, относительный риск составил 0,69 (95 % ДИ: 0,57; 0,83).

При оценке частоты подтвержденных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов максимальное снижение наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет в группе эторикоксиба по сравнению с диклофенаком – 1,35 (95 % ДИ: 0,94; 1,87) и 2,78 (95 % ДИ: 2,14; 3,56) на 100 пациенто-лет соответственно.

Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость, кровотечение) достоверно не различалась между группами, принимавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL
При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдалась статистически достоверно более низкая частота выбывания из исследования из-за нежелательных явлений со стороны печени. В объединенной программе MEDAL 0,3 % пациентов, принимавших эторикоксиб, и 2,7 % пациентов, принимавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (p 60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день, была аналогична фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день. Безопасность и эффективность применения эторикоксиба у детей не установлена.
Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в день сопровождался увеличением показателя AUC примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых добровольцев, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день ежедневно. Применение эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день не изучалось в этой группе пациентов. Клинические и фармакокинетические данные исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Почечная недостаточность: фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, существенно не отличаются от показателей у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс при диализе – около 50 мл/мин).

Оцените статью
Добавить комментарий