Заласта инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Заласта – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На 1 таблетку 2,5 мг/5 мг/7,5 мг/10 мг/15 мг/20 мг:

Оланзапин 2,50 мг/5,00 мг/7,50 мг/10,00 мг/15,00 мг/20,00 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза 1 [альфа-лактозы моногидрат, целлюлоза], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Целлактоза 1 – это высушенное распылением соединение, состоящее из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы, сухого вещества.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оланзапин является антипсихотическим антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством обладающим широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство (Ki Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с лицами более молодого возраста увеличивался средний Т1/2 (518 часа против 338 часа) и снижался клиренс (175 л/час против 182 л/час).

Фармакокинетическая вариабельность у добровольцев пожилого возраста соответствовала диапазону лиц более молодого возраста.

У 44 пациентов с шизофренией старше 65 лет применение оланзапина в дозах 5-20 мг/сут не приводило к отличиям в профиле нежелательных явлений.

Средний Т1/2 у женщин по сравнению с мужчинами несколько увеличен (367 часа против 323 часа) а клиренс снижен (189 л/час против 273 л/час). Однако профиль безопасности оланзапина (в дозах 5-20 мг/сут) у пациентов женского пола (n=467) сопоставим с таковым у пациентов мужского пола (n=869).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] Печеночная недостаточность

Небольшое исследование влияния нарушения функции печени при приеме оланзапина внутрь (25-75 мг однократно) у 6 пациентов с клинически значимым циррозом класса А (n=5) и класса В (n=1) по классификации Чайлд-Пью выявило незначительное влияние на фармакокинетику: у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечались незначительное увеличение системного клиренса и укорочение Т1/2 по сравнению с пациентами без нарушения функции печени (n=3). Среди лиц с циррозом печени было больше курящих (4/6; 67%) чем среди лиц без нарушения функции печени (0/3; 0%).

У курящих лиц с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) увеличивался средний Т1/2 (393 часа) и снижался клиренс (18 л/час) аналогично некурящим здоровым лицам (488 часа и 141 л/час соответственно).

У некурящих пациентов по сравнению с курящими (мужчины и женщины) средний Т1/2 удлинялся (386 часа против 304 часа) а клиренс снижался (186 л/час против 277 л/час).

Плазменный клиренс оланзапина ниже у лиц пожилого возраста по сравнению с более молодыми у мужчин по сравнению с женщинами и у некурящих по сравнению с курящими. Однако зависимость клиренса и Т1/2 оланзапина от возраста пола и курения по сравнению с общей межиндивидуальной вариабельностью небольшая.

В исследовании с участием лиц европейского японского и китайского происхождения различий в фармакокинетике оланзапина не установлено.

Показания:

Взрослые

– Оланзапин показан для лечения шизофрении.

– Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе.

– Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести.

– Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

– Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы.

– Детский возраст до 18 лет.

– Дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Пациенток следует предупредить о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении беременности или планирования беременности в ходе лечения оланзапином. Тем не менее вследствие ограниченности опыта применения у человека оланзапин следует применять во время беременности если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Новорожденные матери которых принимали оланзапин в течение III триместра беременности подвержены риску развития нежелательных реакций включая экстрапирамидные расстройства и (или) симптомы “отмены” которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось об ажитации гипертонусе гипотонусе треморе сонливости респираторном дистресс-синдроме и нарушении питания. В связи с этим за новорожденными следует установить пристальное наблюдение.

Период грудного вскармливания

В исследовании у кормящих здоровых женщин установлено что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии составляла 18% от дозы оланзапина матери (мг/кг). Пациенткам при применении оланзапина рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Сведения о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Взрослые

Шизофрения : рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Маниакальный эпизод : начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом).

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства : рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода для предотвращения рецидивов следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального смешанного или депрессивного эпизода следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости) на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями.

При лечении шизофрении маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Минимальная начальная доза (5 мг в сутки) обычно не назначается но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов ≥ 65 лет если этого требует клиническое состояние конкретного пациента.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки).

При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Начальная доза и диапазон доз как правило не нуждаются в изменениях в зависимости от того курит ли пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением.

Рекомендуется проводить клинический мониторинг в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена.

При наличии более одного из факторов которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола пожилого возраста некурящие) может быть рекомендовано снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов при наличии показаний необходимо проводить консервативно.

Побочные эффекты:

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми (отмеченные у ≥ 1% пациентов) нежелательными реакциями обусловленными применением оланзапина в клинических исследованиях были: сонливость увеличение массы тела эозинофилия повышение концентрации пролактина холестерина (ХС) глюкозы и триглицеридов (ТГ) в плазме крови (см. раздел “Особые указания”) глюкозурия повышение аппетита головокружение акатизия паркинсонизм лейкопения нейтропения (см. раздел “Особые указания”) дискинезия ортостатическая гипотензия антихолинергические эффекты транзиторное бессимптомное повышение активности “печеночных” аминотрансфераз в плазме крови (см. раздел “Особые указания”) кожная сыпь астения усталость лихорадка артралгия повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение активности γ-глутамилтрансферазы в плазме крови гиперурикемия повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови и отеки.

Перечень нежелательных реакций

В приведенной таблице перечислены нежелательные реакции и лабораторные данные отмеченные в клинических исследованиях и по данным спонтанных сообщений. В каждой категории нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени их серьезности.

Используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 – 10

Нарушения со стороны иммунной системы

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Повышение массы тела 1

Повышение сывороточной концентрации ХС 23

Повышение концентрации глюкозы 4

Повышение сывороточной концентрации ТГ 25

Развитие или обострение сахарного диабета иногда сопровождающегося кетоацидозом или комой включая несколько летальных случаев 11 (см. раздел “Особые указания”)

Нарушения со стороны нервной системы

Судороги у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска развития судорог 11

Дистония (включая окулогирный криз) 11

Поздняя дискинезия 11

Синдром беспокойных ног

Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел “Особые указания”) 12

Симптомы “отмены” 7-12

Нарушения со стороны сердца

Удлинение интервала QTc (см. раздел “Особые указания”)

Желудочковая тахикардия/фибрилляция желудочков внезапная смерть (см. раздел “Особые указания” 11 )

Нарушения со стороны сосудов

Ортостатическая гипотензия 10

Тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен) (см. раздел “Особые указания”)

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Носовое кровотечение 9

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Легкие преходящие антихолинергические эффекты включая запор и сухость слизистой оболочки полости рта

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящее бессимптомное повышение сывороточной активности “печеночных” аминотрансфераз (аланинаминотрансфераза [АЛТ] аспартатаминотрансфераза [ACT]) особенно в ранний период лечения (см. раздел “Особые указания”)

Гепатит (включая гепатоцеллюлярный холестатический и смешанный) 11

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Лекарственная реакция сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка начала мочеиспускания 11

Беременность послеродовые и перинатальные состояния

Синдром “отмены” у новорожденных (см. раздел “Применение при беременности и в период грудного вскармливания”)

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Снижение либидо у мужчин и женщин

Галакторея у женщин

Гинекомастия/увеличение груди у мужчин

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Лабораторные и инструментальные данные

Увеличение концентрации пролактина в плазме крови 8

Повышение сывороточной активности щелочной фосфатазы 10

Повышение сывороточной активности креатинфосфокиназы (КФК) 11

Повышение сывороточной активности γ-глутамилтрансферазы 10

Повышение сывороточной концентрации общего билирубина

1 У всех групп пациентов (независимо от исходного индекса массы тела) наблюдалось клинически значимое повышение массы тела. После краткосрочного курса терапии (медианная продолжительность 47 дней) повышение массы тела ≥ 7% от исходного значения наблюдалось очень часто (222%) ≥ 15% часто (42%) и ≥ 25% нечасто (08%). У пациентов получающих длительное лечение (по меньшей мере 48 недель) повышение на ≥ 7% ≥ 15% и ≥ 25% было очень частым (644% 317% и 123% соответственно).

2 Среднее повышение сывороточной концентрации липидов натощак (общего ХС липопротеидов низкой плотности [ЛПНП] ТГ) было более выраженным у пациентов без исходных признаков нарушения обмена липидов.

3 Часто наблюдалось увеличение сывороточной концентрации общего ХС от нормальных значений натощак ( 4 Часто наблюдалось увеличение концентрации глюкозы натощак от нормальных значений ( 5 Часто наблюдалось увеличение сывороточной концентрации ТГ натощак от нормальных значений ( 6 Частота паркинсонизма и дистонии у пациентов принимавших оланзапин в клинических исследованиях была количественно выше но статистически значимо от плацебо не отличалась. У пациентов принимавших оланзапин паркинсонизм акатизия дистония наблюдались реже чем у пациентов получавших подобранные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подробной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних экстрапирамидных двигательных нарушений в настоящее время невозможно сделать вывод о том что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздней дискинезии и (или) других поздних экстрапирамидных синдромов.

7 При резкой отмене оланзапина наблюдались такие симптомы как потливость бессонница тремор тревога тошнота и рвота.

8 В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель концентрация пролактина в плазме крови превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30% пациентов с нормальной исходной сывороточной концентрацией пролактина. У большинства таких пациентов повышение сывороточной концентрации пролактина было легким и не превышало более чем в 2 раза верхние границы нормы.

9 Нежелательное явление выявленное в клинических исследованиях интегрированной базы данных оланзапина.

10 Согласно значениям в клинических исследованиях интегрированной базы данных оланзапина.

11 Нежелательное явление выявленное при пострегистрационном наблюдении. Частота установлена с использованием интегрированной базы данных оланзапина.

12 Нежелательное явление выявленное при пострегистрационном наблюдении. Частота установлена с верхней границей 95% доверительного интервала с использованием интегрированной базы данных оланзапина.

Длительная терапия (не менее 48 недель)

Доля пациентов у которых отмечались нежелательные клинически значимые изменения массы тела концентрации глюкозы общего ХС/ЛПНП/липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) или ТГ со временем увеличивалась. У взрослых пациентов прошедших 9-12- месячный курс терапии скорость повышения средней концентрации глюкозы крови снижалась спустя 6 месяцев.

Дополнительные сведения об особых группах пациентов

В клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией терапия оланзапином в сравнении с плацебо приводила к повышенной частоте летальных исходов и цереброваскулярных нежелательных реакций (см. также раздел “Особые указания”).

Очень частыми нежелательными реакциями обусловленными применением оланзапина в этой группе пациентов были нарушение походки и падения. Часто наблюдались пневмония повышение температуры тела вялость эритема зрительные галлюцинации и недержание мочи.

В клинических исследованиях у пациентов с лекарственным (агонисты дофаминовых рецепторов) психозом обусловленным болезнью Паркинсона очень часто (чаще чем при применении плацебо) сообщалось об ухудшении паркинсонической симптоматики и галлюцинациях.

В одном клиническом исследовании у пациентов с биполярной манией комбинированная терапия вальпроевой кислотой и оланзапином в 41% случаях приводила к нейтропении. Возможная причина нейтропении – высокая плазменная концентрация вальпроевой кислоты.

Применение оланзапина с литием или вальпроевой кислотой приводило к увеличению частоты развития (≥ 10%) тремора сухости слизистой оболочки полости рта повышенному аппетиту и увеличению массы тела. Кроме того часто сообщалось о расстройстве речи.

При комбинированной терапии оланзапином и литием или комплексом вальпроата натрия и вальпроевой кислоты в соотношении 1:1 увеличение массы тела ≥ 7% от исходной массы тела наблюдалось у 174% пациентов в рамках непродолжительного курса лечения (до 6 недель).

Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) в целях профилактики рецидива у пациентов с биполярным расстройством приводила к повышению ≥ 7% от исходной массы тела у 399% пациентов.

Передозировка:

Симптомы: очень частыми симптомами (≥ 10%) при передозировке оланзапина являются тахикардия ажитация/агрессивность дизартрия различные экстрапирамидные симптомы и снижение сознания разной степени тяжести (от седации до комы).

Прочие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий судороги злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) угнетение дыхания аспирацию артериальную гипертензию или гипотензию аритмии (

Заласта

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых –

5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм препарата рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

Читайте также:  Аллергия и печень: взаимосвязь при проблемах с печенью, симптомы и лечение

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции на компоненты препарата, синдром .

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.Заластой) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена препарата.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме препарата (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение препарата у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Следует соблюдать осторожность при применении в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм препарата.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику препарата в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Заласта ® (Zalasta)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Заласта ®

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью “20”; допускаются вкрапления более темного оттенка.

1 таб.
оланзапин20 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ 2A/C -, 5-НТ 3 -, 5-НТ 6 -рецепторам; допаминовым D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 -рецепторам; M 1-5 -холинорецепторам; α 1 -адренорецепторам и гистаминовым H 1 -рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ 2 -рецепторов, по сравнению с допаминовыми D 2 -рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T 1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Характеристики пациентовT 1/2 (ч)Плазменный клиренс (л/ч)
Некурящие38.618.6
Курящие30.427.7
Женщины36.718.9
Мужчины32.327.3
Пожилые (65 лет и старше)51.817.5
Моложе 65 лет33.818.2

Однако степень изменений T 1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T 1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Показания активных веществ препарата Заласта ®

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F20Шизофрения
F21Шизотипическое расстройство
F22Хронические бредовые расстройства
F23Острые и преходящие психические расстройства
F25Шизоаффективные расстройства
F29Неорганический психоз неуточненный
F30Маниакальный эпизод
F31Биполярное аффективное расстройство

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Заласта – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Заласта (Zalasta)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Оланзапин — антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) симптоматику психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Показания к применению

Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат.

Умеренные или тяжелые эпизоды мании (лечение);

Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином.

Форма выпуска

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность уменьшается на 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 5–8 ч. Равновесная концентрация достигается через 1 нед ежедневного приема и вдвое превышает плазменную концентрацию после однократного приема. Плазменная концентрация в диапазоне доз 1–20 мг изменяется линейно и пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы — 93% (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Объем распределения — около 1000 л.

Биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 и флавин-содержащих монооксигеназ до 10-N-глюкуронида (44%) и 4-N-десметилоланзапина (31%). Оба метаболита фармакологически неактивны при плазменных концентрациях, создаваемых в диапазоне терапевтических доз оланзапина.

Незначительно влияет на ферменты цитохрома Р450 (риск нежелательных фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС незначителен). T1/2 зависит от возраста и составляет у пациентов старше 65 лет 49–55 ч, моложе 65 лет — 29–39 ч.

Плазменный клиренс составляет 12–47 л/ч (в среднем 25 л/ч) и уменьшается в 1,5 раза у людей старше 65 лет (в сравнении с молодыми), на 30% у женщин (в сравнении с мужчинами), на 40% у некурящих (в сравнении с курящими) и при нарушении функции печени. Выводится почками (57%, в неизменном виде — 7%) и кишечником (30%). Не выводится при диализе (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.

Читайте также:  Мекинист – инструкция по применению, отзывы, цена, 2 мг, аналоги

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: тошнота, аспирация, возбуждение, агрессивность, сонливость, спутанность речи, экстрапирамидные расстройства, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия, аритмия, остановка сердца и дыхания, нарушение сознания, угнетение ЦНС (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Лечение: промывание желудка (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, ИВЛ. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).

Взаимодействия с другими препаратами

Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%.

Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС.

Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия.

При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

Меры предосторожности при приеме

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке.

Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения.

Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата.

Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.

Заласта

Товары из категории – Нейропротекторы

Valenta [Валента Фарм]

Инструкция по применению

Немного фактов

Нейролептическое лекарство антипсихотического характера. Заласта обладает широким фармакологическим действием, оказывая блокаду некоторым рецепторам дофамина и серотонина. Лекарственное средство хорошо зарекомендовало себя в устранении различных возникающих реакциях при психозах. Наиболее продуктивное поступление активного вещества в организм осуществляется через желудочно-кишечный тракт, максимальная его концентрация в плазме наступает уже через 5-6 часов после принятия препарата. Активное вещество имеет высокий уровень связывающего воздействия с белковыми структурами. Основные процессы метаболизации происходят в печени. Значительное количество лекарственного средства выводится через почечную систему, через 30-50 часов после принятия медикамента. Такая значительная разница обуславливается различными факторами, такие как возраст, пол, степень сложности заболевания.

Состав и форма выпуска

В заласте в качестве активного вещества используется оланзапин, а вспомогательными, которые в полной мере раскрывают лекарственные свойства базы, выбраны: стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, прожелатинизированный крахмал, моногидрат альфа-лактозы, целлюлоза. Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы, светлого желтого оттенка, допустима некоторая степень темных вкраплений, стороны немного выпуклые, на одной имеется гравировка. Таблетки по 2,5мг, 5мг, 7,5мг, 10мг, 15мг и 20мг, упаковывают в блистер по 7 штук. Картонная упаковка содержит 4, либо 8 таких блистеров.

Показания к применению

Лекарство заласта используется для терапевтического воздействия на шизофрению, различные проявления маниакальных припадков, а также при профилактических процедурах у пациентов, страдающих биполярным аффективным расстройством.

Побочные эффекты

Употребляемым средством могут быть вызваны нежелательные реакции в организме пациента.

В центральной нервной системе, частым проявлением данного препарата является повышенное чувство сонливости, нарушение сна, головокружения с возможной потерей сознания, необходимость постоянного движения тела, произвольное сокращение мышц и конвульсивные движения конечностей, судороги. В редких случаях возможно беспричинное проявление тревоги, продолжительная тошнота и рвота.

В сердечно-сосудистой системе, заласта может спровоцировать устойчивое повышенное артериальное давление, учащенный пульс, нарушение равномерного сердечного ритма, в тяжелых случаях возможны желудочковые спазмы и смертельный исход. Изредка, на стенках сосудов могут образовываться тромбы, которые с течением времени отрываются и закупоривают часть сердечно-сосудистой системы.

В желудочно-кишечном тракте, препаратом могут быть вызвано закупоривание кишечника, повышенная сухость в ротовой полости, повышения выработки и активности печеночных ферментов, в редких случаях возможны воспалительные реакции в печени и поджелудочной железе, нарушение пищеварительного процесса, язвы в желудке, прободение кишечника.

Для обмена веществ, частыми симптомами действия заласты может быть значительное прибавление в массе, увеличения потребности в еде, повышение уровня глюкозы, а также образование и обострение сахарного диабета. В редких случаях возможно переохлаждение организма, состояние комы, и даже смертельный исход.

В кроветворной системе может быть повышен уровень выработки и концентрации эозинофилов, а нейтрофилов, лейкоцитов и тромбоцитов наоборот, понижен. Из-за этого кровь делается менее вязкой, что приводит к повышению риска кровоизлияний, в том числе и внутренних, а в некоторых случаях возможно излияние в черепную коробку.

В костно-мышечной структуре, заласта может спровоцировать кратковременные рези в коленях, боли и слабость в мышцах, а в некоторых тяжелых случаях зафиксировано разрушение мышечных тканей.

В мочеполовой системе изредка возникаю проблемы с мочевыделением, болезненными ощущениями при эрекции у мужчин, и нарушениями менструаций у женщин.

Кожные покровы, под воздействием описываемого средства, могут быть подвергнуты болезненному влиянию ультрафиолетовых лучей, на коже появляется обильная сыпь и продолжительный зуд, а также крапивница.

Препаратом может быть спровоцирована повышенная реакция к аллергические процессы, которые помимо соответствующих симптомов, вызывают отек конечностей и некоторых участков тела.

К общим симптомам следует отнести лихорадочное состояние, повышение температуры, развитие или обострение депрессивного состояния и возникновение суицидальных мыслей.

Противопоказания

В первую очередь, препарат заласта не рекомендован к терапевтическому применению для тех пациентов, у которых выявлена непереносимость к любому компоненту медпрепарата, даже в малых дозах.

Также, он запрещен при лечении пациентов, младше 18 лет, и с диагностированной закрытоугольной глаукомой.

Беременным пациенткам крайне не рекомендовано употреблять данное средство, поскольку токсические вещества, содержащиеся в нем, могут нарушить полноценное развитие ребенка. Поэтому, следует рационально оценить возможные риски, и максимальный медикаментозный эффект.

Также, кормящим матерям не рекомендовано данное лекарство, поскольку попадая в молоко, оно отрицательно сказывается на здоровье ребенка, Поэтому, следует подобрать иной безопасный медикамент, либо найти альтернативное питание для ребенка.

Необходимо рассчитывать особую дозировку для пациентов с сердечной и почечной недостаточность, нарушение функции печени, эпилепсией, кишечной непроходимостью, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В инструкции не обозначено особых требований, для пациентов пожилого возраста, также неизвестно, влияет ли описываемый медикамент на способность управлять автотранспортным средством.

Покупка и хранение

Поскольку данное лекарство содержит вещества, за которыми государством установлен особый контроль, то приобрести его можно в специализированных аптеках, предъявив рецептный бланк вашего лечащего врача. Для сохранения лекарственных свойств, медикамент необходимо поместить в темное место с температурным режимом до 25 градусов тепла и сбалансированной влажностью. Это предоставит возможность использовать препарат до 5 лет с даты изготовления.

Способ и особенности употребления

Заласта употребляется перорально, без привязки к графику приёма пищи. Начальная доза для пациента без сопутствующих болезней, составляет 10 мг в сутки. Доза может возрасти до 20мг, а в тяжелых случаях — до 30мг в сутки. Если медикамент дал ожидаемый эффект, необходимо постепенно переходить на поддерживающую терапию, если нет, либо видна тенденция усугубления состояния пациента, следует отказаться от подобной терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Заласта может быть использована в комплексной терапии с другими нейролептическими медикаментами, важно лишь соблюдать пропорции активных веществ, учитывать данные анамнеза, избегать значительного количества токсических веществ и аккумулирующего свойства.

МКБ-10

Описываемое средство, по международному классификатору болезней, используется для терапевтического воздействия на:

  • F20 — шизофрению;
  • F21 — шизотипическое расстройство;
  • F22 — бредовое расстройство хронического типа;
  • F23 — психические расстройства острого и хронического типа;
  • F31 — биполярное аффективное расстройство.

Аналоги

  • Если медикамент заласта неприменим для терапевтического воздействия, следует подобрать альтернативные лекарства:
    • зилаксера;
    • оланзапин;
    • квентиакс.

    Передозировка

    В случае превышения дозировки, следует провести симптоматическую терапию, до полного исчезновения нежелательных реакций, либо значительного уменьшения их влияния на организм пациента. В инструкции не указано специфического антидота. Также, рекомендуется промывание желудка, и употребление достаточного количества активированного угля. Терапия должна осуществляться квалифицированным специалистом, который знает все вызываемые реакции данного медикамента в организме, и осведомлен с данными анамнеза.

    Взаимодействие с алкоголем

    В инструкции по применению не обозначено, влияет ли алкоголю на терапевтический курс. Поэтому, во избежание нежелательных реакций и затягивание периода лечения, необходимо отказаться от алкоголя. Срок воздержания в постлечебный период, обсуждается с вашим врачом, и зависит от результатов лечения.

    ЗАЛАСТА КУ-ТАБ 0,005 N28 ТАБЛ ДИСПЕРГ В ПОЛ РТА

    Форма выпуска: таблетки, диспергируемые в полости рта
    В упаковке: 28

    Показания

    Таблетки диспергируемые в полости рта

    1 таб. оланзапин 5 мг

    Таблетки для рассасывания Заласта® Ку-таб быстро растворяются в ротовой полости под действием слюны, после чего легко проглатываются. Поскольку таблетки хрупкие, после извлечения из блистера их следует принять незамедлительно. В качестве альтернативы, непосредственно перед приемом таблетку можно растворить в полном стакане воды. Таблетки для рассасывания Заласта® Ку-таб биоэквивалентны простым таблеткам Заласта®, скорость и степень всасывания, дозы и режим дозирования так же эквивалентны. Заласта® Ку-таб могут применяться в качестве альтернативы таблеткам Заласта®. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки для рассасывания Заласта® Ку-таб можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата – 10 мг в сутки. Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии – 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта® Ку-таб для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Заласта® Ку-таб в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов. Особые группы пациентов: У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

    Антипсихотическое (нейролептическое) средство

    Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшиеся развитием кетоацидоза или кетоацидотической комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, или с факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить. Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел «Побочное действие»). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС – потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: повышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта® Ку-таб содержат аспартам – источник фенилаланина. Препарат может быть небезопасен для людей, страдающих фенилкетонурией. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: Поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациентам следует проявлять осторожность при работе с техническими устройствами, в т.ч. при управлении автомобилем. Передозировка Симптомы: очень частыми (> 10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом – 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления

    Читайте также:  Болезни желудка: распространенные заболевания, их причины и симптомы

    Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 – значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Сmах оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин – 77%. Среднее увеличение площади под кривой AUC оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг за содержанием вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел «Побочное действие»). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

    Оланзапин – антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие – блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, H1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

    Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (TCmax) после перорального приема – 5-8 ч. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит – глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс – 17,5 л/час; у лиц моложе 65 лет – 33,8 ч и плазменный клиренс – 18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

    — препарат показан для лечения шизофрении. Заласта® Ку-таб эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. — препарат Заласта® Ку-таб показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве.

    повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата; — закрытоугольная глаукома; — детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — период лактации. С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; фенилкетонурия, иммобилизация, беременность. Применение при беременности и кормлении грудью В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10 часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.

    Почему возникает шум в ушах при шейном остеохондрозе?

    Чаще всего, когда люди замечают появление в ушах посторонних звуков в виде шумов, гула или треска, они связывают их с развитием патологий в ушных раковинах.

    В действительности же, подобные признаки характерны для целого ряда недугов, включая шейный остеохондроз.

    В большинстве случаев он сопровождается появлением звона в ушах, значительно снижающего качество жизни человека, мешая ему во время работы или отдыха.

    Иногда подобные явления даже могут довести человека до депрессии.

    Симптомы подобного рода являются серьезной причиной для обращения к квалифицированному специалисту.

    Только он сможет провести точную диагностику и установить причину, которая может быть связана с дистрофическими нарушениями структуры хрящевых суставов шеи и не является следствием специфического заболевания уха.

    Что такое остеохондроз шейного отдела

    При появлении шума, звона и болевых ощущений в ушных раковинах в первую очередь у пациента должно возникнуть подозрение на проявление симптомов шейного остеохондроза, представляющего собой дегенеративно-дистрофические изменения в шейном отделе позвоночного столба, приводящие к нарушениям его структуры и функций.

    Подобные негативные признаки являются следствием нарушения кровообращения. Как правило, именно межпозвоночные диски шейного отдела изнашиваются гораздо быстрее по причине их подверженности наиболее высоким нагрузкам и подвижности.

    Деформация межпозвоночных дисков приводит к пережатию кровеносных сосудов, что вызывает ухудшения кровоснабжения коры головного мозга. Это приводит к тому, что клетки, ответственные за слух, испытывают в этом случае кислородное голодание и венозный застой. Они перестают получать от мозга необходимые сигналы и начинают генерировать его самопроизвольно.

    Симптомы

    При появлении шумов в ушах пациенты также часто начинают жаловаться на следующие симптомы:

    • повышение кровяного давления;
    • головокружение;
    • болезненность в зоне висков, затылка и шеи;
    • снижение остроты зрения (появление мушек или пелены перед глазами) и слуха;
    • нарушения сна;
    • проблемы с памятью.

    Как правило, боли в голове, а также в затылке и шее, чувство закладывания в ушах и появление звона в большей степени отмечаются пациентами в утренние часы и в момент совершения резких движений.

    Появление шумов, вызванных развитием остеохондроза, не следует путать с иными источниками патологии, проявляющейся похожим образом, к которым могут относиться:

    • воспалительные процессы;
    • травмы головы, приводящие к нарушениям слухового нерва;
    • атеросклероз, вызывающие интенсивное пульсирование потока крови;
    • общее истощение организма;
    • депрессия и неврозы.

    Шум в ушах при остеохондрозе шейного отдела лечение

    У пациентов, страдающих остеохондрозом шейного отдела, чаще всего отмечается появление звуков в ушах, имеющих разную степень интенсивности и одной или сразу двух ушных раковинах, которые не связаны с внешним источником.

    При этом возможны следующие виды звуков:

    • свисты;
    • скрипы;
    • гул;
    • щелканье;
    • шипение;
    • жужжание.

    Характер и причины возникновения шума

    Характер болезненности и ее признаки также определяются особенностями протекания заболевания:

    • ноющая боль в области головы и появление чувства тяжести характерны при нарушениях в венозного оттока;
    • при повышении внутричерепного давления боли локализованы в зоне глаз;
    • пониженное давление вызывает ощущения головокружения и общей слабости;
    • повышенное давление провоцирует появление пульсации в висках.

    Непосредственной причиной появления шумов в ушах при остеохондрозе служит нарушение кровоснабжения в зоне коры головного мозга, а также среднего и внутреннего уха.

    Это происходит вследствие деформации позвонков и межпозвоночных дисков, вызывающей повышение давления на сосуды, расположенные в области шеи и на симпатическое нервное сплетение. Это приводит к кислородному голоданию нервных тканей и развитию внутричерепной гипертензии, возникающей при нарушении венозного оттока.

    Основными факторами, вызывающими появление подобного недуга являются:

    • курение и злоупотребление алкоголем;
    • остеохондроз;
    • наличие эндокринных патологий;
    • частый прием напитков, содержащих кофеин;
    • развитие вирусной инфекции;
    • травмирование ушных раковин или черепа;
    • сахарный диабет;
    • отит;
    • патологии почек или сердца;
    • повышенная утомляемость.

    Подобные факторы приводят к сужению артерий, ответственных за кровоснабжение коры головного мозга и внутреннего уха, что приводит к нарушениям его функций.

    Видео: “Причины шума в ушах”

    Последствия шума в ушах при остеохондрозе

    Постоянное давление в шейном отделе позвоночника может приводить к появлению чувства слабости, потере нервной чувствительности, болезненности в различных участках тела.

    Вследствие шейного остеохондроза также может развиваться миелопатия, т.е. повреждение спинного мозга, которое может привести к нетравматическому параличу и парезам.

    Также пациенты могут жаловаться на снижение чувствительности рук, появление чувства неловкости в них, что опасно потерей способности выполнять ими какие-либо действия, включая письмо ручкой. Слабость, появляющаяся при этом заболевании, может вызывать широкий круг странных, необычных и малоприятных ощущений.

    При остеохондрозе может произойти опухание шейных суставов, приводящее к защемлению нервных окончаний, расположенных рядом, включая спинной мозг, что также опасно потерей чувствительности и нарушением координации.

    Большую опасность здоровью подобное состояние также представляет серьезным сбоем в работе нервных клеток, которые начинают замещать реальные сигналы, поступающие из мозга, их имитацией.

    Устранение шума в ушах при остеохондрозе шейного отдела

    Проявление шума в ушах может быть вызвано помимо остеохондроза целым рядом иных причин, к которым относятся разные виды опухолей, гипертония, анемия, атеросклероз и др.

    По этой причине особенно большое значение имеет тщательный осмотр разными специалистами и лабораторное обследование всего организма. Человеку, обратившемуся в медицинское учреждение с жалобами на шумы в ушах рекомендовано обращение к неврологу, ЛОРу, эндокринологу, кардиологу и в некоторых случаях психотерапевту.

    Основными методами диагностики причины появления шума в ушах являются:

    • КТ или МРТ головы и шеи для оценки состояния внутреннего уха, пазух, расположенных около носа и коры головного мозга;
    • УЗДГ сосудов шеи, которое позволит установить скорость перемещения крови по артериям, обнаружить имеющиеся препятствия, такие как тромбы, атеросклеротические бляшки, выявить отклонения показателей давления;
    • рентген для обнаружения переломов, вывихов или смещений шейных позвонков;
    • аудиологическое обследования, позволяющее оценить состояние слуховых анализаторов.

    После проведения комплексного обследования могут быть назначены следующие методы терапии:

    Первая помощь

    В домашних условиях при появлении шума ушах впервые можно предпринять следующие необходимые меры:

    • измерить артериальное давление, т.к. шум может возникнуть при его резком повышении. Если же отклонений от нормальных показателей не наблюдается, стоит прилечь и постараться успокоиться;
    • включить негромкую музыку, которая позволит заглушить фоновые шумы в ушах, расслабиться и сосредоточиться.

    В случаях, когда признаки звона в ушах или шумов в голове продолжаются на протяжении нескольких часов, рекомендовано обращение в медицинское учреждение для диагностики и установления причин, вызвавших недуг, а также для назначения лечения.

    Если звон в ушах появился у человека преклонного возраста, ему стоит предложить выпить успокоительные средства или иные препараты, которые помогут снизить гипертонус сосудов.

    Медикаменты

    Лечение с помощью препаратов при появлении шумов в голове при шейном остеохондрозе назначается с целью увеличения концентрации кислорода в тканях головного мозга.

    Для этого врач может прописать:

    • препараты для улучшения состава и свойств крови, что поможет снизить ее вязкость, риск образования тромбов и сгустков;
    • медикаменты, которые помогут стимулировать метаболизм в нейронах, улучшить устойчивость нервных тканей к недостаточному притоку кислорода и нехватке питательных веществ, повысить работоспособность организма, стимулировать процессы восстановления;
    • лекарства для нормализации показателей давления для устранения симптомов гипертензии;
    • мочегонные препараты, которые помогут устранить внутричерепную гипертензию, являющуюся основным следствием нарушений венозного оттока; подобные средства также позволят снизить отека коры головного мозга и восстановить его функции.

    Хирургическое лечение

    В подавляющем большинстве случаев избавиться от шумов в ушах, возникших при развивающемся остеохондрозе, можно при помощи методов консервативной терапии, включающей прием препаратов, лечебную физкультуру и массаж. Обычно подобные методы, а также изменение образа жизни позволяют устранить основную причину заболевания – шейный остеохондроз – не прибегая к хирургическим вмешательствам.

    Народные средства

    Для снижения шумов в ушах при остеохондрозе могут быть полезными средства народной медицины.

    Существует несколько полезных рецептов:

    1. измельчив целый лимон с кожурой, смешать массу с головкой чеснока, предварительно мелко порезанной и залить 1,5 литра кипящей воды. Оставить на несколько часов, затем процедить настой. Средство принимают по 45 мл до приема пищи. Оно поможет повысить эластичность сосудов коры головного мозга, устранить избытки жира в крови;
    2. для приготовления настойки из красного клевера понадобится чайная ложка сухих головок растения, которые должны быть измельченными. К ним добавляют 100 мл спирта. Раствор должен быть выдержан в темном помещении на протяжении 10 суток, после этого его можно пить по две чайных ложки каждый день;
    3. предварительно высушенные чабрец, цветы сирени и розового василька смешать в равных количествах. Из смеси нужно приготовить настой и принимать его по 90мл в день;
    4. 10 капель пустырника добавить к ягодам калины в объеме одного стакана и залить кипятком. Средство очень полезно большим содержанием витаминов и минералов, полезных для работы внутреннего уха и нервной системы.

    Видео: “Что делать при шуме в ушах?”

    Занятия лечебной физкультурой помогут снять негативную симптоматику при шуме в ушах.

    В первую очередь будет полезны следующие упражнения:

    • наклоны и повороты головы в разные стороны;
    • наклоны головы к плечам;
    • круговые движения головой.

    Все упражнения рекомендуется в первое время выполнять в положении сидя, что поможет избежать появление головокружения. При этом выполнять движения нужно плавно и без рывков.

    Массаж и самомассаж

    Улучшить состояние шейных позвонков поможет массаж воротниковой зоны, который может быть проведен как специалистом, так и в домашних условиях самостоятельно.

    Его выполняют легкими движениями, направленными от плеча к затылку.

    Также полезно массирование болезненных участков круговыми движениями.

    Подобные действия будут способствовать восстановлению подвижности межпозвоночных суставов, укреплению мышц, повышению растяжимости связочного аппарата.

    Лечебный массаж, проводимый специалистом, как правило, подразумевает несколько основных видов движения:

    • поглаживания;
    • растирания;
    • разминания;
    • вибрация.

    Подобная техника позволит улучшить ток крови в венах, снять напряжение мышц, купировать шумы и звоны в ушах.

    Заключение

    Появление шумов в ушах является неприятным симптомом, который во многих случаях служит признаком развития шейного остеохондроза. Важно при этом направить все терапевтические действия именно на данную причину, а не на следствие в виде посторонних звуков в ушных раковинах.

    Шейный остеохондроз представляет собой патологию нарушения кровообращения при повреждении межпозвоночных дисков вследствие повышенной нагрузки на них и подвижности.

    К развитию заболевания также могут привести негативные факторы, включая вредные привычки, заболевания эндокринной системы, нервные патологии.

    При отсутствии лечения недуг может прогрессировать заметно ухудшая самочувствие человека, включая потерю слуха, зрения, чувствительности, координации.

    Основная диагностика проводится при помощи КТ, МРТ, рентгена.

    В большинстве случаев назначается консервативное лечение, в которое входит прием препаратов, лечебная физкультура, физиопроцедуры, массаж, мануальная терапия, народные средства.

    Комплекс терапевтических процедур должен быть назначен врачом по особенностям клинической ситуации и индивидуальным показателям.

  • Оцените статью
    Добавить комментарий