Амлодипин: при каком давлении принимать, от чего помогает и для чего его назначают

Амлодипин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность, период лактации.

Препарат назначают с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, а также пациентам пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, начальная доза – 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения артериального давления, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко – повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко – гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Прочие: редко – гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

При передозировке развиваются выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Показано промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

У некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Не было выявлено тератогенности препарата в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому препарат не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию препарата в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие препарата.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Амлодипин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Как действуют таблетки Амлодипин от давления

При высоком давлении не стоит просто ждать спонтанного снижения АД, так как гипертония постепенно растягивает упругие сосудистые стенки, разрушает мелкие капилляры в глазах, почках, печени. При гипертензии значительно ухудшается самочувствие, появляется головная боль, из-за чего человек не может нормально жить. Если поднять АД несложно – для этого можно выпить кофе или зеленый чай, съесть немного шоколада или сделать легкую аэробную тренировку, то для снижения этого показателя необходимо использовать медикаменты, выписанные кардиологом. Таблетки от давления Амлодипин являются одними из наиболее популярных — они эффективно устраняют гипертонию, при этом практически не вызывают привыкания.

Таблетки от давления Амлодипин

Таблетки Амлодипин – лекарственный препарат гипотензивного спектра, обладающий сосудорасширяющим эффектом. Это средство относится к группе медикаментов-блокаторов медленных кальциевых каналов, локализованных в мышечных клетках миокарда и крупных артерий. Основным действием лекарства является снижение давления, препарат позволяет снизить потребность кардиомиоцитов в кислороде за счет уменьшения интенсивности их сокращений, что важно для предотвращения стенокардии.

Лекарство от давления Амлодипин является отличной альтернативой препаратам группы бета-адреноблокаторов (медикаменты, снижающие чувствительность мышечных клеток к адреналину и норадреналину), поэтому его часто применяют в случаях нечувствительности больных к блокаторам. Прием кальциевого блокатора эффективнее в ситуации, когда гипертоническая болезнь вызвана не избытком гормонов надпочечников, а другими факторами.

За счет улучшения снабжения миокарда кислородов снижается риск появления стенокардии, поэтому Амлодипин может заменить больному нитроглицерин и его аналоги. Это необходимо в тех случаях, когда у пациента склонность к образованию камней в почках, нарушение в почечном кровотоке или снижается функция печени. Нитроглицерин и его аналоги в таком случае только усугубят болезненную симптоматику и ухудшат показатели здоровья.

Разные препараты с названием Амлодипин

На полках аптек можно встретить разновидности этого препарата от давления повышенного, в чем же их отличие? Состав у таких таблеток будет абсолютно одинаковый, так как они имеют общее действующее вещество, а также вспомогательные компоненты (например, стеарат кальция, повидон, моногидрат лактозы). Единственное отличие заключается в том, что их производит множество компаний в разных странах, а различные приставки в названии используются для регистрации и идентификации препаратов.

На что стоит обратить внимание при выборе таблеток из множества одинаковых по механизму действия лекарств? Отдавать предпочтение лучше западным компаниям, а не отечественным или азиатским. Это связано с тем, что контроль сырья и качества продуктов в Европе и Америке значительно выше, поэтому препараты, сделанные там, действительно будут помогать и реально иметь заявленный состав.

Терапевтическое действие

Прежде чем пытаться понять терапевтический эффект от Амлодипина стоит разобраться в том, зачем нужен кальций мышечным клеткам и как происходит его сокращение. Миоциты имеют в себе крупную структуру – саркоплазматический ретикулум (СПР), заполненный двухвалентными ионами кальция. Когда к мышечной клетке поступает возбуждающий импульс, он передается на СПР, и происходит высвобождение кальция. Когда в клетке рецепторы фиксируют достаточное количество этих ионов, совершается сокращение, после которого минерал быстро захватывается назад в СПР.

В тех случаях, когда кальция в клетке слишком много либо его обратный захват происходит медленнее или с задержкой, либо при спонтанной активации кальциевых каналов, наблюдается более длительный мышечный спазм, проявляется он судорогами, усиленными сердечными сокращениями, стойким сужением сосудов. Два последних эффекта и являются причиной повышения артериального давления.

Амлодипин и кальциевые каналы

Амлодипин снижает давление за счет того, что он блокирует работу части кальциевых каналов на мембране мышечных клеток. Это приводит к тому, что внутри миоцита не возникает избытка микроэлемента, а его захват происходит с нормальной физиологической скоростью. Благодаря блокированию кальциевых каналов кардиомиоциты, которые работали интенсивнее нормы, начинают расслабляться. В этом случае стенки расширяются за счет снижения тонуса мышечных клеток артерий, и давление постепенно приходит в норму.

Применение Амлодипина позволяет снизить мышечный тонус сосудистых стенок – это касается не только крупных артерий, в которые попадает кровь из сердца, но и сердечных сосудов, питающих миокард. Их расширение приводит к тому, что ткани сердца лучше снабжаются кислородом, происходит понижение напряжения мускулатуры, замедляется сердцебиение.

За счет уменьшения частоты сердечных сокращений, Амлодипин уменьшает нагрузку на мускулатуру, поэтому не происходит утолщение и уплотнение стенок левого желудочка. Такие изменения наблюдаются у гипертоников из-за того, что сердцу необходимо прикладывать больше усилий, чтобы выбросить кровь в суженые сосуды. Благодаря улучшенному питанию кардиомиоцитов кислородом снижается риск инфаркта миокарда и стенокардии.

Важно отметить, что этот препарат блокирует не все кальциевые каналы, а лишь их часть, поэтому он понижает давление постепенно, без сильного стресса для организма. Действие препарата пролонгировано, поэтому блокирование кальциевых каналов происходит достаточно долго, но при этом эффект от Амлодипина не заканчивается резко, поэтому повторного гипертонического криза не происходит.

Показания к применению препарата

Важно понимать, что любой препарат для снижения АД при неправильном подборе действующего вещества или дозировки может нанести только вред, усугубив ситуацию или не исправив ее, поэтому самостоятельно принимать Амлодипин не стоит. Это лекарство может выписать только врач-кардиолог после обследования и уточнения причины гипертонии. Показаниями к началу курса Амлодипина являются:

  • артериальная гипертензия с выраженными гипертоническими кризами – резкими скачками давления;
  • стенокардия напряжения;
  • безболевая форма ишемической болезни тканей миокарда (нехватка кислорода в клетках из-за тромбоза или атеросклероза);
  • ИБС в сочетании с сердечной недостаточностью или без нее;
  • дилатационная кардиомиопатия с сердечной недостаточностью;
  • невосприимчивость к бета-адреноблокаторам (когда лекарства этой группы не способны понизить давление у больного);
  • невосприимчивость к нитроглицерину и его аналогам или противопоказания к их приему.

Противопоказания к приему препарата

Несмотря на то что выше препарат был описан с лучших сторон (ведь он действительно показал хорошую эффективность при повышенном артериальном давлении), Амлодипин имеет противопоказания к приему, которые должен учитывать кардиолог при подборе лечения:

  • аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
  • артериальная гипотензия (пониженное давление);
  • острая форма инфаркта миокарда, перенесенный инфаркт и инсульт;
  • кардиогенный шок коллапс;
  • нестабильная (нерегулируемая) стенокардия;
  • обструкция выносящего потока левого желудочка;
  • возраст до 18–19 лет (так как до этого сердечные структуры продолжают формироваться и развиваться, а блокирование кальциевых каналов может нарушить этот процесс).

С осторожностью стоит рассматривать для терапии Амлодипин при повышенном давлении людям с изолированной систолической и диастолической гипертонией. Блокирование каналов кальция может привести к тому, что повышенный показатель придет в норму, а вот нормальный может снизиться — это приведет к гипотонии.

Как принимать Амлодипин

Схема приема Амлодипина с целью регулярного снижения давления подбирается лечащим врачом на основе показателей здоровья, причины, степени выраженности гипертонии и других факторов. В основном назначается 1 таблетка, которую необходимо принимать один раз в день, желательно с утра, запивая небольшим количеством негазированной воды, вне зависимости от употребления еды.

Всасывание действующего вещества в желудке происходит в течение 2–3 часов, чтобы ускорить этот процесс лучше отказаться от употребления вместе с лекарством сильно жирной и соленой пищи. Терапевтический эффект больной видит уже через 2–4 часа после начала всасывания Амлодипина – артериальное давление, если оно было высоким, начинает медленно снижаться, проходит головная боль, дискомфорт в области сердца. Если же у больного АД изначально в пределах нормы – препарат все равно необходимо выпить для предотвращения возможного приступа гипертензии. Пропуск приема лекарства может нарушить терапию, и врач будет вынужден расширить схему терапии ГБ.

Читайте также:  Атеросклероз сосудов нижних конечностей (облитерирующий) – код по МКБ-10

Как быстро наступает эффект в случае лечения стенокардии напряжения? Это зависит от степени спазмирования сосудов сердечной мускулатуры. В отличие от терапии гипертонической болезни, стенокардическое расстройство нельзя устранить сразу, это происходит постепенно. При регулярном приеме препарат помогает снижать повышенный тонус сосудов, нормализует питание тканей сердца кислородом. Заметный эффект (улучшение самочувствия, исчезновение сильной одышки, болей в сердце и учащенного пульса) пациент наблюдает через 1–2 недели после начала курса лечения.

Как принимать препарат (дозировка, периодичность) и сколько – решает кардиолог, у которого необходимо регулярно консультироваться во время курса лечения, чтобы отслеживать улучшение или ухудшение самочувствия и показателей здоровья.

Побочные действия препарата

Прием любого лекарственного препарата может давать побочные эффекты, если он был подобран неправильно, дозировка оказалась слишком большой или медикамент просто не подошел конкретному пациенту. В случае Амлодипина к негативным последствиям употребления таблеток относятся:

  • учащение сердцебиения (если препарат из-за неправильной дозировки снизил давление слишком сильно, тогда организм компенсирует гипотензию учащенным пульсом);
  • периферические отеки (могут возникнуть из-за функциональных расстройств в работе почек);
  • гипотония;
  • одышка, головокружение, тошнота;
  • временная аритмия (появляется при неправильной дозировке лекарства для устранения стенокардии);
  • боли в области грудной клетки, ощущения бьющегося о ребра сердца;
  • головная боль, нарушение ритма сна (чаще всего бессонница);
  • невротические расстройства (повышенная возбудимость и раздражительность, плаксивость, апатия);
  • повышенное потоотделение (часто идет вместе с учащенным сердцебиением или гипотонией);
  • расстройства в работе ЖКТ (тошнота, рвота, запоры, диарея, колики, метеоризм).

Если принятые таблетки дали подобные побочные эффекты – стоит временно прекратить лечение и обратиться к кардиологу. Если проблема в дозировке препарата – то стоит ее изменить и продолжить терапию. Но в тех случаях, когда у больного появляются невротические или пищеварительные расстройства, дело именно в непереносимости самого медикамента, поэтому от него придется отказаться.

Амлодипин – препарат, эффективно снижающий артериальное давление при гипертонии, а также улучшающий питание сердечных тканей кислородом, что позволяет избежать стенокардии. Действие препарата основано на блокировании каналов кальция на мышечных клетках, эффект наступает постепенно и мягко, поэтому организм не испытывает стресса от скачков давления.

Принимать Амлодипин необходимо курсами, их длительность подбирает врач. Перед началом употребления препарата нужно ознакомиться с противопоказаниями, при обнаружении побочных эффектов во время терапии нужно прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.

Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме

  • Противопоказания
  • Формы выпуска
  • Побочные эффекты
  • Аналоги

Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.

Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.

Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».

Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.

Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.

Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:

  1. Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
  2. Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
  3. Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.

Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.

В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.

К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.

Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. также есть и на мембране тромбоцитов.

Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.

В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:

  1. Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
  2. Фенилалкиламины (например, Верапамил).
  3. Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.

С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.

Амлодипин обладает такими свойствами:

  • антигипертензивное;
  • антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
  • повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
  • диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
  • нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
  • замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.

Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.

В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через а постоянная — после регулярного лечения в течение

Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.

В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.

Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.

Амлодипин: от чего назначают, противопоказания и форма выпуска

Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

От чего назначают:

  • Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
  • Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.

Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

  • непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
  • детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
  • стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
  • кардиогенный шок;
  • реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
  • стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

  • выраженные симптомы брадикардии;
  • нарушение функции синусового узла;
  • тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
  • пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
  • стеноз митрального клапана;
  • застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя

Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.

Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.

Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.

Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:

  • Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
  • Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
  • Амлодипин Тева, Израиль;
  • Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
  • Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
  • Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
  • Амлодипин Аджио, производства Индии.

Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.

Однако данные лекарства эффективнее:

  • Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
  • Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
  • Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
  • Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.

Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.

Амлодипин от давления – инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Из-за проблем с сосудами, неправильного питания, стрессов и некоторых болезней многие люди страдают от повышенного артериального давления. Для помощи в поддержке нормального состояния нужно использовать эффективные медикаменты. Популярным средством является препарат от давления Амлодипин, который обладает эффективно снижает повышенное давление.

Что такое Амлодипин

По классификации, таблетки Амлодипин входят в группу антигипертензивных средств, снижающих давление за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Они выпускаются российскими и иностранными фармацевтическими компаниями. Лекарство действует за счет одноименного активного вещества. Антиангинальный эффект средства длится более суток, что помогает держать показатели давления под контролем.

Фармакологическое действие

Таблетки от давления Амлодипин являются блокаторами медленных кальциевых каналов второго поколения. Их активное вещество относится к производным дигидропиридина, обладает гипотензивным и антиангинальным действиями. Компонент связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку.

Антиангинальный эффект средства обусловлен расширением периферических и коронарных артерий, артериол. При стенокардии Амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда, преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, расширяет периферические артериолы. Средству под силу предотвратить развитие спазма коронарных артерий, снизить частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Лекарство обладает длительным гипотензивным эффектом, который связан с вазодилатирующим действием на гладкую мышечную ткань сосудов. При развитии артериальной гипертонии снижается давление. К преимуществам препарата относят то, что он не провоцирует резкого снижения давления, уменьшения толерантности к физическим нагрузкам. Средство помогает купировать симптомы гипертрофии миокарда левого желудочка.

Препарат не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сокращений сердца, наращивает темп клубочковой фильтрации, предотвращает агрегацию тромбоцитов. При наличии диабетической нефропатии лекарство Амлодипин не приводит к нарастанию признаков микроальбуминурии. Препарат не способен оказывать негативного воздействия на обменные процессы, липиды плазмы.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата снижает давление на сутки, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает антиатеросклеротическим и кардиопротекторным действиями при ишемии. Медикамент не влияет на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабый натрийуретический эффект. Его терапевтический эффект наступает за три часа и длится 24 часа.

Амлодипин медленно абсорбируется без зависимости от пищи, обладает 64%-ной биодоступностью, достигает максимальной концентрации через 7,5 часов. Компонент связывается с белками плазмы на 95%, проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Остатки дозы выводятся за 70 часов почками, кишечником, с желчью. Не подвергается гемодиализу.

Показания к применению

Лекарство Амлодипин назначается при развитии патологий сердечно-сосудистой системы. Показаниями к использованию являются:

  • артериальная гипертензия (комбинация с другим лечением или в качестве монотерапии);
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • дилатационная кардиомиопатия;
  • стенокардия Принцметала;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • бронхиальная астма.

Состав

Амлодипин от давления выпускается только в формате таблеток. Их состав с указанием основного и вспомогательных веществ:

Белые плоскоцилиндрические таблетки

Концентрация амлодипина бесилата, мг на шт.

Микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал

Контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт., по 1, 2, 3, 4, 6 или 9 упаковок в пачке

Как принимать Амлодипин при повышенном давлении

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, надо запивать их водой. При лечении артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатического типа назначается начальная доза 5 мг раз/сутки, при необходимости увеличивается до максимальных 10 мг. При нарушениях работы печени начальная доза составляет 2,5 мг, для антиангинального лечения – 5 мг раз/сутки.

При нечастом повышении артериального давления можно принимать таблетку в сутки, желательно утром. Если улучшения не наблюдается, увеличить дозировку можно до двух таблеток в день, принимая за один раз. Длительное применение требует уменьшения дозы до половины таблетки за сутки. При артериальной гипертензии назначается 0,5 таблетки/сутки для поддерживающего действия. При болезнях сердца рекомендуется 1-2 таблетки/день на постоянной основе.

Читайте также:  Как избавиться от геморроя (геморроидальных узлов) навсегда?

При почечной недостаточности и в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется, но за пациентами нужен тщательный контроль. Особые указания безопасного приема Амлодипина от давления:

  1. Доза препарата не изменяется при сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторами.
  2. Во время терапии медикаментом следует контролировать массу тела пациентов, количество потребляемого ими хлорида натрия, при необходимости назначая диету с ограничением соли.
  3. Для предотвращения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен требуется следить за гигиеной полости рта и регулярно посещать стоматолога.
  4. Перед прекращением лечения таблетками доза постепенно уменьшается. Резкая отмена может привести к ухудшению (стенокардии и гипертоническому кризу).
  5. Препарат не влияет на изменение концентрации в крови ионов калия, триглицеридов, мочевой кислоты, глюкозы, холестерина, креатинина, липопротеидов низкой плотности, азота мочевины.
  6. Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Изменение дозы может потребоваться при низкой массе тела, невысоком росте пациентов.
  7. Медикамент следует с осторожностью применять при вождении автотранспорта и управлении опасными механизмами, потому что он способен вызывать сонливость и головокружение.
  8. Запрещено сочетание с этанолом, алкоголем и грейпфрутовым соком.
  • Почему возникает тупая, ноющая, давящая и резкая боль в районе солнечного сплетения
  • Лоскутное одеяло своими руками: как сшить начинающим
  • Аэрограф для ногтей – какой лучше использовать. Для чего нужен аэрограф для ногтей, видео и фото

Повышенное давление при диабете 2 типа

У пациентов с сахарным диабетом второго типа часто наблюдается гипертония. Подобрать им препарат, который бы не влиял на ухудшение обмена веществ, сложно. Амлодипин относится к медикаментам, которые разрешено пить от повышенного давления при сахарном диабете. Его можно сочетать с другими препаратами в составе комплексной терапии. Дозировка составляет 5-10 мг в сутки. У диабетиков таблетки понижают риск появления инфарктов, не снижают показатели глюкозы, холестерина и триглицеридов, не ухудшают чувствительность клеток к инсулину и не повышают его концентрацию в плазме.

Гипертония у пожилых людей

По сравнению с Эпросартаном, препарат Амлодипин от давления лучше снижает показатели у пожилых людей. Врачи рекомендуют сочетать его с Индапамидом – мочегонным препаратом, отличающимся от других диуретиков безопасностью и отсутствием побочных эффектов. У пожилых людей существует опасность резкого понижения артериального давления при вставании из сидячего или лежачего положений (ортостатическая гипотония). Лекарство от давления Амлодипин устраняют эту проблему, действуют плавно и равномерно. Дозировка составляет 2,5-5 мг/сутки.

Передозировка

Если принять повышенную дозу лекарства, то это может вызвать передозировку. Ее симптомами являются резкое снижение давления, развитие рефлекторной тахикардии и периферической вазодилатации с риском шока, летального исхода. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, переводе пациента в позу Тренделенбурга (лежа на спине с поднятым на 45 градусов тазом). Могут назначаться сосудосуживающие препараты или внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные действия

Во время терапии Амлодипином могут возникать побочные действия со стороны разных систем организма. К ним относятся:

  • учащенное сердцебиение, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, васкулит, брадикардия, тахикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, мигрень, боли в груди;
  • головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, обморок, астения, парестезия, гипестезия, невропатия, тремор, судороги, апатия, амнезия, атаксия, ажитация, депрессия;
  • нарушение зрения, диплопия, спазм аккомодации, конъюнктивит;
  • тромбоцитопения, пурпура, лейкопения;
  • одышка, ринит, кашель;
  • тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, анорексия, жажда, нарушения вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен, увеличение аппетита, панкреатит, гастрит, желтуха, гепатит;
  • поллакиурия, болезненность при мочеиспускании, дизурия, никтурия, полиурия;
  • гинекомастия, импотенция;
  • миастения, боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, судороги;
  • повышение потливости, холодный пот, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи, дерматит;
  • аллергия, сыпь, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек;
  • звон в ушах;
  • озноб;
  • увеличение массы тела;
  • носовое кровотечение;
  • паросмия;
  • гипергликемия.

Противопоказания

Амлодипин при высоком давлении с осторожностью назначается пациентам с нарушениями функции печени, выраженных брадикардии или тахикардии, хронической неишемической сердечной недостаточности, аортальном или митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда. Противопоказаниями применения таблеток являются:

  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия;
  • выраженный артериальный стеноз;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • беременность, лактация (грудное кормление);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к составу, производным дигидропиридина.

Лекарственное взаимодействие

Совместно с препаратом могут назначаться диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина. Прочие лекарственные взаимодействия:

  1. Ингибиторы микросомального окисления при одновременном применении повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, приводя к усилению побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его свойства фармакокинетики.
  2. Тиазидные и петлевые диуретики, Верапамил, нитраты, Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран, противовирусные лекарства (Ритонавир) усиливают антиангиальный и гипотензивный эффекты средства.
  3. Препараты кальция понижают эффект медикамента
  4. Препараты лития усиливают нейротоксичность.
  5. Не обнаружено взаимодействия средства с Дигоксином, Варфарином, Циметидином.

При беременности и лактации

По данным исследований на животных, не было выявлено терратогенного или инотропного влияния активного компонента состава таблеток на плод. Опыта применения препарата по время беременности и лактации у человека нет, поэтому медикамент не назначается беременным и кормящим грудью женщинам. Также нельзя принимать таблетки женщинам детородного возраста, не использующим надежных методов контрацепции.

Аналоги Амлодипина с наименьшими побочными эффектами

Заменить средство могут препараты с минимальными побочными действиями, по отзывам, не вызывающие отека ног и не ухудшающие обмен веществ. К ним относятся:

  • Дуактин – капсулы помогают при гипертензии, учащенном сердцебиение хронического характера, обладают минимальным количеством противопоказаний.
  • Тенокс – препарат назначается при тяжелой форме гипертензии и хронической стенокардии, но не подходит при острой сердечной недостаточности.
  • Стамло – капсулы и таблетки от артериальной гипертензии, противопоказаны при тяжелом течении болезни.
  • Нормодипин – может за короткое время нормализовать давление, улучшить работу сердца и сосудов, противопоказан при недавно перенесенном остром инфаркте миокарда.
  • Эмлодин – недорогой аналог в виде таблеток, запрещен при тяжелой гипотензии, нарушении функционирования левого желудочка.

Препарат можно купить только по рецепту. Средство хранится в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет с даты изготовления. Препарат можно купить в интернет-магазине или заказать через каталог аптеки. Приблизительная стоимость таблеток по Москве составит:

Разновидность упаковки (количество таблеток в пачке, концентрация активного вещества)

Амлодипин: описание и инструкция по применению

Повышенное артериальное давление – распространенная проблема, с которой сталкиваются как пожилые люди, так и лица среднего возраста. Амлодипин – один из популярных препаратов в лечении гипертонии и стенокардии. Применяется кардиологами и неврологами как в комплексе с другими лекарствами, так и в качестве монтерапии.

Описание препарата

Главное предназначение Амлодипина – это снижение артериального давления и сокращение риска возникновения приступов стенокардии.

Основное действующее вещество – амлодипина безилат. Вспомогательные компоненты представлены: кросповидоном, стеаратом кальция, повидоном, моногидратом лактозы, целлюлозой микрокристаллической.

Выпускается в форме таблеток белого или слегка желтоватого цвета с риской. В зависимости от концентрации основного действующего вещества в аптеках присутствует Амлодипин 5 мг или 10 мг. Фасуется по 30, 50 или 90 штук в картонные коробочки вместе с инструкцией. Производится в России и Сербии. Хранится препарат 3 года при температуре не выше 25°C.

Оказывает следующие положительные эффекты:

Способствует нормализации давления.

Улучшает работу сердечно-сосудистой системы за счет увеличения поступления кислорода в сердечную мышцу.

Снижает вязкость крови.

Улучшает мозговое кровообращение.

Преимущества лекарственного средства:

Не влияет на число сердечных сокращений.

Не вызывает быстрого снижения давления, действует длительно за счет влияния на ткань сосудов.

Повышает устойчивость к физическим нагрузкам у лиц с заболеваниями сердца.

От чего помогает Амлодипин

Лекарственное средство наилучшим образом подходит для схем лечения хронических заболеваний, назначаемых на продолжительный срок или пожизненно. Действует плавно и длительно. Амлодипин назначают при:

Декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности.

Ишемии миокарда при протекании без боли.

Таблетки расширяют сосуды и облегчают доставку питательных веществ к сердцу, снимают в нем боль, вызванную сужением просвета артерий. Действие длится в течение суток, а максимальный эффект достигается через 5-6 часов после приема.

Противопоказания и побочные эффекты

Запрещается применение при непереносимости лекарств из группы дигидропиридинов, при беременности и грудном вскармливании, при тяжелом течении артериальной гипотонии.

С осторожностью назначают Амлодипин детям до 18 лет и лицам с заболеваниями почек, а также при диагнозе аортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма могут проявиться нежелательные эффекты от действия препарата:

Сбои в системе пищеварения (метеоризм, рвота, запоры, нарушения аппетита, боль в области желудка, сухость во рту).

Нарушения в работе нервной системы (нервозность, апатия, сонливость, судороги, бессонница, тремор).

Сбои в работе сердечно-сосудистой системы (аритмия, боли в груди, повышение артериального давления).

Дискомфорт при мочеиспускании, половая дисфункция.

Кожные проявления: дерматит, сыпь.

Насморк, кашель, жажда, повышенное потоотделение.

Во время лечения важен контроль за массой тела и состоянием десен.

Инструкция по применению Амлодипина

Согласно инструкции по применению Амлодипина 5 мг, максимальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Время, когда лучше принимать таблетки, в аннотации не указывается. Учитывая свойство давления подниматься к вечеру, а также то, что препарат действует через некоторое время, то принимать его лучше с утра. На протяжении всего дня лекарство не даст сосудам сужаться, давление останется в норме. При выборе времени принятия таблеток нужно учитывать индивидуальные особенности организма: некоторые пациенты страдают подъемом давления именно в утренние часы. В этом случае прием нужно перенести на вечернее время.

Употребление пищи не влияет на всасываемость, поэтому Амлодипин можно принимать как до еды, во время завтрака, так и после него. Измельчать или разжевывать нельзя, обязательно запивать достаточным количеством воды.

В лечении взрослых пациентов начальной дозой являются таблетки с дозировкой 5 мг (или половина таблетки 10 мг). Далее ее постепенно повышают и в течение 14 дней доводят до максимальной.

В качестве поддерживающей терапии при артериальной гипертонии назначают 2,5-5 мг препарата.

При стенокардии напряжения Амлодипин назначают однократно в количестве 5-10 мг. А для профилактики приступов пациенты принимают по 10 мг. По рекомендациям кардиологов, нужно стараться принимать препарат в одно и тоже время.

На начальном этапе лечения рекомендуется ограничить виды деятельности, требующие концентрации внимания, так как таблетки могут вызывать сонливость и головокружение.

Если у больного в анамнезе имеются патологии почек, либо человек имеет низкую массу тела и невысокий рост, то назначают 2,5 мг лекарства.

Перед отменой лекарственного средства рекомендуют снижать его количество постепенно.

Аналоги, отзывы, цена

На фармацевтическом рынке существует много препаратов с аналогичным основным действующим веществом. Например, Норваск, Нормодипин, Амлокор, Тенокс.

По отзывам врачей лекарство считается эффективным средством при заболеваниях сердца. Его часто назначают с целью профилактики инфаркта и стенокардии. Плюсом является то, что Амлодипин не противопоказан лицам, страдающим сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

По мнению пациентов Амлодипин хорошо снижает давление и отличается невысокой ценой. Некоторые покупатели отметили проявление побочных эффектов, появление отеков ног. Препарат и его дозировка должны назначаться врачом.

Цена на лекарство зависит от производителя и количества таблеток в пачке, начинается от 40 руб. Например, Амлодипин Тева 5 мг стоит от 95 руб. за 30 таблеток, а Амлодипин Прана 5 мг – 105 руб. за 90 штук.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Амлодипин-ПРАНА – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: амлодипина безилата 6,93 мг и 13,86 мг, что соответствует 5 мг и 10 мг амлодипина.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Производное дигидропиридина – блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) II поколения оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) уменьшает пред нагрузку на сердце снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда нс вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) тормозит агрегацию тромбоцитов повышает скорость клубочковой фильтрации обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64% максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пиши не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела что указывает на то что большая часть препарата находится в тканях а относительно меньшая – в крови большая часть препарата находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Читайте также:  Кондилома Бушке-Левенштейна гигантская: классификация, фото и последствия заболевания

После однократного приема внутрь период полу выведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов 10% – в неизменном виде а 20-25% – через кишечник а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг 042 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания:

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к амлодипину производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • коллапс кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Нарушениях функции печени синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия тахикардия) хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-1V функционального класса по классификации NYHA артериальной гипотензии аортальном стенозе митральном стенозе гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП) остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда) в пожилом возрасте.

Беременность и лактация:

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период кормления грудью не установлена поэтому препарат амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 25 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) в сутки.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АГ1Ф).

Нe требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто- более 1/10

часто – более 1/100 и менее 1/10

иногда – более 1/1000 и менее 1/100

редко – более 1/10000 и менее 1/1000

очень редко – менее 1/10000 включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение периферические отеки (отечность лодыжек и стоп) “приливы” крови к коже лица: иногда – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок одышка васкулит ортостатическая гипотензия развитие или усугубление течения сердечной недостаточности нарушения ритма сердца (включая брадикардию желудочковую тахикардию и мерцание предсердии) инфаркт миокарда боли в грудной клетке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль головокружение повышенная утомляемость сонливость; иногда – астения общее недомогание гипестезии парестезии периферическая нейропатия тремор бессонница лабильность настроения необычные сновидения повышенная возбудимость депрессия тревожность очей редко – мигрень повышенное потоотделение апатия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота боли в животе; иногда – рвота запор или диарея метеоризм диспепсия анорексия сухость слизистой оболочки полости рта жажда; редко – гиперплазия десен повышение аппетита; очень редко – панкреатит гастрит желтуха (обусловленные холестазом) гипербилирубинемия повышение активности “печеночных” трансаминаз гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: иногда – учащенное мочеиспускание болезненное мочеиспускание никтурия импотенция очень редко – дизурия полиурия.

Со стороны дыхательном системы: иногда – одышка ринит очень редко – кашель.

Со стороны кожных покровов: редко – дерматит очень редко – алопеция ксеродермия холодный пот нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд сыпь (в том числе эритематозная макулопапулезная сыпь крапивница) ангионевротический отек мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда – мышечные судороги миалгия артралгия боль в спине артроз редко – миастения.

Прочие: иногда – звон в ушах диплопия нарушение аккомодации ксерофтальмия конъюнктивит боль в глазах озноб носовое кровотечение гинекомастия очень редко – паросмия гипергликемия.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД коллапс шок.

Лечение: промывание желудка назначение активированного угля поддержание функции сердечно-сосудистой системы контроль показателей функции сердца и легких приподнятое выше уровня головы положение нижних конечностей контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками альфа-адреноблокаторами бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами например с нитратами пролонгированного или короткого действия бета-адреноблокаторами.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином) антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками верапамилом ингибиторами АПФ бета-адреноблокаторами и нитратами а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств и вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина фенитоина варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Особые указания:

В период лечения препаратом АМЛОДИПИН-ПРАНА необходимо контролировать массу тела и потребление натрия назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

У пожилых пациентов может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов нс требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам АМЛОДИПИН-ПРАНА необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то что прекращение приема АМЛОДИПИН-ПРАНА не сопровождается развитием синдрома “отмены” прекращение лечения желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата. Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 40 50 60 70 80 90 100 таблеток в полимерную банку.

Каждую банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Амитриптилин-Гриндекс (Amitriptyline-Grindex)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой10 мг 25 мг50

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Амитриптилин-Гриндекс
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Амитриптилин-Гриндекс
  • Срок годности препарата Амитриптилин-Гриндекс
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амитриптилина (в виде гидрохлорида) 10 или 25 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Ингибирует обратный захват катехоламинов (норадреналин, дофамин, серотонин) в ЦНС , блокирует мускариновые холинергические рецепторы в ЦНС и на периферии, обладает другими антимедиаторными свойствами ( в т.ч. H1-антигистаминными).

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность его составляет 33–62%, Cmax в плазме крови достигается через 4–8 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита нортриптилина. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина и нортриптилина — 120–240 нг/мл. Экскреция, в основном, почечная. Полное выведение происходит в течение 7 дней. T1/2 амитриптилина 10–28 ч, нортриптилина 16–80 ч. Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко, создавая концентрации, аналогичные плазменным.

Показания препарата Амитриптилин-Гриндекс

Депрессии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС , декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени и почек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, совместное применение с ингибиторами МАО , беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальная гипертензия, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : стоматит, нарушение вкуса, анорексия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, нарушение функции печени (редко).

Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ , снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительном применении, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие

Нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающее действие на ЦНС . Усиливает гипертензивный эффект катехоламинов, блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрацию амитриптилина в плазме.

Сочетание с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может вызвать фебрильную температурную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды. Начальная суточная доза — 50–75 мг (25 мг в 2–3 приема), при необходимости дозу постепенно (на 25–50 мг) повышают до оптимальной — 150–200 мг/сут (большую часть суточной дозы принимают перед сном).

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. (Максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозу постепенно уменьшают (в случае появления признаков депрессии необходимо вернуться к прежней дозе).

При легких нарушениях, в амбулаторной практике: больным пожилого возраста — 25–50 мг, максимум — 100 мг в разделенных дозах или однократно перед сном.

Энурез: детям старше 6 лет — 12,5–25 мг перед сном (но не более 2,5 мг/кг).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера ( в т.ч. длительных головных болях): от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии, промывание желудка, инфузия жидкости, в/м или в/в введение физостигмина 1–3 мг каждые 0,5–2 ч (детям введение физостигмина начинают с дозы 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг). Физостигмин следует применять только при коме, угнетении дыхания и других тяжелых нарушениях; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности ( ЭКГ ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.

Меры предосторожности

Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилина (и других трициклических антидепрессантов) должен составлять не менее 14 дней.

Амитриптилин в дозе выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому возрастает риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе.

На время лечения запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенного внимания.

Лечение пожилых больных необходимо тщательно контролировать, применяя минимальные дозы препарата, повышая их постепенно.

Возможен переход с депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза в маниакальную стадию.

Если состояние больного не улучшается в течении 3–4 недель, дальнейшая терапия нецелесообразна.

Условия хранения препарата Амитриптилин-Гриндекс

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амитриптилин-Гриндекс

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 4 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг — 4 года.

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 25 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оцените статью
Добавить комментарий