Виреад 300 мг: инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата

Виреад

Gilead Sciences [Гилеад Сайнсиз]

Инструкция по применению

Описание

Виреад – антиретровирусное лекарство, ингибитор обратной транскриптазы группы нуклеозидов. Высокоактивный препарат применяется для терапии больных с поражением вирусом иммунодефицита, для лечения осложненного инфекционного гепатита.

Форма выпуска, состав и упаковка

Противовирусное средство представлено в виде таблеток (300 мг) с рабочим компонентом – тенофовиром. Вспомогательный состав – лактат, стеариновая кислота, крахмал желатинизированный, натуральная целлюлоза, натрия кроскармеллоза. Покрытие таблетки включает двуокись титана, гипромелозу, сахар молочный в виде моногидрата, триацетин, индигомарин в форме алюминиевого лака. Препарат расфасован по 30 табл. в полимерные банки, в коробке из картона один флакон. Таблетки Виреад (30 шт., 300 мг) продаются по цене от 7000 до 9000 тыс. руб., лекарство выпускается ирландской фармацевтической компанией «Гилеад Сайенсиз Лимитед», этим и обусловлена столь высокая стоимость.

Фармакологическое действие

Тенофовир – нуклеозидный блокатор обратной транскриптазы вируса, результативный при поражении возбудителем иммунодефицита и при гепатите В, протекающем изолированно либо на фоне ВИЧ. Рабочий состав подавляет действие энзимов, и препятствует синтезу и активности ДНК. Нарушения влекут за собой остановку репликации патогенного микроорганизма и воспроизводство новых поколений вирионов. Виреад разрешается принимать с пищей, и хотя она замедляет его абсорбцию в кровь на 60 минут, в сыворотке уровень вещества остается неизменным. При приеме внутрь биодоступность тенофовира достигает 25%, наибольших значений – примерно через один час. С плазменными протеинами компонент связывается на 7%. Выведение происходит с уриной – около 70% на протяжении 16-17 часов. Результаты лечебного воздействия препарата подтверждены рядом клинических исследований и доказывают, что риск заражения при приеме таблеток снижается почти вдвое.

Показания

Блокатор обратной вирусной транскриптазы Виреад рекомендуется при наличии следующих заболеваний:

  • поражение вирусом иммунодефицита II-IV стадии;
  • вирусный гепатит В, диагностированный впервые, а также, проявившийся на фоне ВИЧ, устойчивый к воздействию интерферонов;
  • инфекционный гепатит В в сочетании с фиброзом, циррозом печени.

Лечение показано при сопутствующих гепатиту нарушениях – симптомах прогрессирующего размножения вируса, функциональной недостаточности печени, при диагностированных воспалительных болезнях, фиброзном разрастании соединительных тканей, увеличении активности печеночных аминотрансфераз. Препарат Виреад в аптечных сетях можно купить по рецепту доктора.

Противопоказания

Лекарство Виреад противопоказано при некоторых патологиях, способных провоцировать неприятные осложнения при употреблении таблеток:

  • низкий почечный клиренс при общей недостаточности органа, в том числе, у пациентов, находящихся на искусственном очищении крови;
  • период естественного вскармливания;
  • личная непереносимость к составу, предрасположенность к иммунологическим реакциям организма;
  • возраст больного младше 18 лет;
  • наличие моносахаридной мальабсорбции;
  • непереносимость молочного сахара, вследствие лактазной недостаточности.

Релятивные ограничения, сопоставимые с состоянием пациента:

  • одновременный прием с противовирусным средством Диданозином, синтетическим заменителем дезоксиаденозина;
  • преклонный возраст больного старше 65 лет;
  • период вынашивания плода;
  • дисфункция почек средней степени.

Во время беременности препарат назначается с учетом вероятной пользы, значимо превышающей возможный вред для здоровья ребенка и матери. Тенофовир проникает в грудное молоко, поэтому естественное кормление прекращают до окончания курса, чтобы избежать заражения младенца гепатитом, либо вирусом иммунодефицита. В городах России, включая Москву Виреад продается в аптеках, специализированных медицинских учреждениях, стационарах и в интернете, где его можно приобрести с круглосуточной доставкой, заказав в интернет-магазине.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают, не разжевывая, по одной штуке однократно в день во время принятия пищи, либо на голодный желудок. При наличии ВИЧ-инфекции и гепатита В, средняя доза составляет 300 мг. Во время лечения состояние больных, страдающих от воспаления печени и иммунодефицита, должно находиться под наблюдением лечащего врача, обладающего опытом и квалификацией в этой области. Терапия пациентов при хроническом гепатите зависит от многих факторов и может быть завершена в следующих случаях:

  • При отсутствии цирроза допускается лечение в течение полугода и больше после выработки организмом антител и подтверждения сероконверсии по НВе. Даже после прекращения приема лекарства необходим регулярный мониторинг уровня ДНК аланинаминотрансферазы вируса гепатита в крови.
  • У больных с отрицательным статусом HBeAg и отсутствием цирроза терапию продлевают до сероконверсии, либо до того, как воздействие препарата станет неэффективным.

Если продолжительность лечения занимает 2-3 года, важно проводить исследования для подтверждения результативности выбранного противовирусного медикамента. У больных с незначительно сниженным почечным клиренсом рекомендуемое одноразовое употребление в сутки 300 мг средства считается безопасным и достаточным для лечебного эффекта, поэтому дозировка не подлежит коррекции, однако уровень фосфатов, креатинина требует постоянной проверки. Тенофовир из их организма выводится медленнее, чем у здоровых пациентов. При низких значениях очищения крови коррекции требует интервал между приемами, вместо суток – каждые 48 часов. Больные с патологиями печени с ВИЧ-инфекцией не нуждаются в пересмотре режима дозирования и принимают лекарство до конца жизни. При пропуске таблетки желательно принять дозу на протяжении 12 часов вместе с пищей. Если прошло больше времени, рекомендуется употребить дозировку на следующий день в привычное время.

Побочные действия

Противомикробное средство следует принимать в рекомендуемых дозах и в соответствии со схемой приема, поскольку в ряде случаев от этого зависит проявление сопутствующих, отрицательных эффектов:

  • слабость мышечной мускулатуры, быстро наступающее утомление;
  • развитие нервно-мышечных недугов, обусловленных поражением мышц из-за недостаточной трофики;
  • сниженная минерализация костных тканей, приводящая к их травмам, деформациям и болевому синдрому;
  • подавленное настроение, признаки депрессии;
  • увеличение динамики печеночной ферментации;
  • несахарный диабет нефрогенного происхождения (невозможность концентрации урины из-за снижения реакционной функции канальцев на вазопрессин);
  • острая почечная недостаточность;
  • нарушение абсорбции в канальцах почек;
  • развитие воспалительного процесса поджелудочной железы;
  • головные боли;
  • жировой гепатоз печени, хроническая липодистрофия;
  • вздутие, тяжесть, болезненность в области живота;
  • жидкий стул;
  • гиперамилаземия (повышение в крови активности амилазы);
  • проявление приступов рвоты;
  • обострение гепатита;
  • глюкозо-фосфат-аминовый диабет;
  • тубулярный некроз почечных канальцев;
  • затруднение дыхательной функции, одышка;
  • повышенное скопление газов в пищеварительном тракте;
  • воспаление канальцев и интерстициальной ткани почек;
  • дерматологические высыпания на коже;
  • астенический синдром;
  • ангионевротический отек;
  • повышение концентрации в крови свободного миоглобина, следствием которого становится разрушение клеток мышц;
  • увеличение образования мочи, белок в урине;
  • расстройство процесса реабсорбции в почечных канальцах (тубулопатия).

При использовании средства возможно изменение биохимического состава крови – повышение креатинина, снижение калия и молочной кислоты, концентрации соединений фосфора. Подобные нарушения характерны для первых дней противовирусной терапии, в дальнейшем эти признаки ослабевают и исчезают самостоятельно. При этом отменять лекарство или пересматривать дозировку нет необходимости. У противовирусного средства Виреад есть аналоги (по составу и показаниям), такие, как Тенофовир, Тенохоп, Тенвир, Тенофовир-ТЛ. Их стоимость более доступная – в пределах 4500 руб., но существуют лекарства, которые могут также использоваться в роли заменителя – Ретровир, Зидовир, Дивир, Нардин, Виростав, Ставудин, Динозин, Азимитем, Ламивудин, Вирол, Себиво, Олитид и др. Они совпадают с препаратом по методу применения и показаниям. Наиболее востребованные медикаменты – Тенофовир-ТЛ, Ламивудин, Зеффикс, Азимитем, Олитид. Поскольку цена лекарства достаточно высока, есть смысл приобретать дженерики Виреада, либо аналог, выпущенный в Индии, который можно заказать на сайтах посредников.

Передозировка

Если доза лекарства превышена, то важно зафиксировать симптомы интоксикации, в тяжелых случаях требуется выведение действующего вещества из организма, посредством искусственного аппарата для внепочечного очищения крови. Есть сведения, что при регулярном приеме 600 мг тенофовира на протяжении месяца, не было зафиксировано нежелательных негативных реакций. О более высоких дозировках и их влиянии на состояние больных с гепатитом и иммунодефицитом данные отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно использовать тенофовир с фармацевтическими средствами, включающими такое же рабочее вещество. Не рекомендуется одновременное применение препарата с Диданозином, Адефовиром. Препараты Амфотерицин В, Ганцикловир, Цидофовир, Ванкомицин, антибиотики аминогликозиды способны негативно влиять на функцию почек, поэтому запрещены в комбинированной терапии. Нет необходимости пересматривать дозировки тенофовира и применяемых параллельно пар лекарств: Ритонавира с Дарунавиром, Лопинавиром, Атазанавиром. Нейтральным действием на организм считается сочетание Энтекавира с тенофовиром. Медикаменты, которые выводятся с мочой, с осторожностью прописываются в комплексе с Виреадом. Допускается прием препарата совместно с контрацептивами Этинилэстрадиолом, Норгестимагом, противовирусным нуклезоидом Эмтрицитабином, Эфавирензом, Индинавиром и другими средствами. Схемы лечения, по которым назначается Виреад, предусматривают одновременное использование с Невирапином, Ламивудином, однако, не менее важны коррекции доз в соответствии с текущими болезнями и состоянием больного.

Особые указания

Прием противовирусного препарата способен вызывать изменение состава костных тканей, влияя на их минерализацию, однако значимых отклонений при этом не присутствует. Нередко на фоне употребления таблеток, в первые дни лечения, вероятно развитие существующих латентных инфекционных заболеваний, уже присутствующих в организме больного. При подтверждении этого факта в ходе диагностики требуется дополнительная терапия болезни. Если при обследовании печени выявляется лекарственная гепатотоксичность для органа, следует отменить употребление таблеток. Неизвестно, по какой причине иногда наблюдается липодистрофия из-за приема медикамента. Чаще всего, ожирение возникает в области спины, лица, также встречается висцеральное ожирение (в районе живота). О подобных рисках необходимо предупредить пациента заблаговременно. Препарат не предназначен для защиты от заражения гепатитом и ВИЧ-инфекцией при интимных контактах, поэтому больной должен самостоятельно позаботиться о наличии адекватных контрацептивов. При комплексной терапии Виреадом гепатита и иммунодефицита с другими ЛС были выявлены случая развития молочнокислого ацидоза, жирового гепатоза и гипертрофии печени, отмечалось несколько случаев фатального итога в результате этих патологий. При появлении таких симптомов, как приступы тошноты и рвоты, нарушение координации движений, слабость мускулатуры, резкое похудение и нарушения дыхательной функции, необходимо прекратить прием тенофовира. Не рекомендован параллельный прием противовирусного средства с препаратами, отличающимися нефротоксическими свойствами. При нарушении функции почек, больного нужно своевременно проверять на показатели креатинина, уровень фосфора и его соединений в сыворотке. Перед началом лечения требуется проведения тестов на выработку антител к вирусу иммунодефицита. В некоторых ситуациях комплексное лечение антиретровирусными средствами приводило к восстановлению иммунной системы у лиц, инфицированных ВИЧ. Неэффективность действия тенофовира на начальном этапе лечения автоматически ставит вопрос об отмене лекарства и выборе других ЛС для успешной терапии. После окончания лечения, пациенты еще в течение трех месяцев должны проходить обследования, подтверждающие терапевтический результат, поскольку всегда есть вероятность повторных обострений гепатита. При структурных поражениях печени и нарушении ее главных функций приостанавливать или отменять применение препарата недопустимо, так как это повлечет за собой прогрессирование воспалительных нарушений органа. При тяжелой стадии ВИЧ, на ранних сроках лечения вероятно усиление специфической симптоматики, подтверждающей наличие ретинита сетчатки, спровоцированного цитомегаловирусной инфекцией, пневмоцистной пневмонии, заразного недуга, вызванного дрожжеподобным грибом Pneumocystis jirovecii, локальной или генерализованной атипичной микобактериальной инфекции, похожей на туберкулез. На время антиретровирусной терапии нежелательно управлять транспортом и участвовать в заведомо опасных работах, требующих повышенной скорости реакции и концентрации внимания, принимая во внимание специфичность некоторых побочных проявлений.

Сроки и условия хранения

Лекарство пригодно к приему на протяжении трех лет при соблюдении условий хранения – таблетки нужно держать в темном и сухом месте с температурой, не поднимающейся выше 30 градусов. Многочисленные отзывы о лекарстве Виреад для лечения ВИЧ-инфекции свидетельствуют, что, невзирая на длительность курса, оно всегда дает положительные результаты. Помогает антиретровирусное средство и в случае гепатита В, есть даже сведения о полном выздоровлении таких пациентов. Причем отклики касаются препарата, выпущенного индийскими фармацевтами по патенту его обладателя. Заменитель безопасен в применении, а во время терапии отмечается минимум негативных эффектов, что, конечно, подтверждает этот факт. Врачи указывают, что лекарство отличается меньшей токсичностью, по сравнению с другими ЛС, применяемыми для лечения вируса иммунодефицита, но желательно точно следовать инструкции, во избежание неприятных последствий приема.

Читайте также:  АКДС — что это за прививка и как она переносится. Прививка АКДС детям: факты и мифы, сроки и риски

Виреад : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг (эквивалентно 245 мг тенофовирадизопроксила),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный,натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,магния стеарат,

состав оболочки: Opadry II White 32K18425 (гидроксипропилметилцеллюлоза,лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин).

Описание

Фармакологическое действие

Тенофовира дизопроксила фумарат является солью фумаровойкислоты и сложного эфира бис-изопропоксикарбонилоксиметила, производнымтенофовира. In vivo тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется в тенофовир,нециклический фосфонатный нуклеозид (нуклеотид) – аналог аденозин5’-монофосфата. Тенофовир оказывает ингибирующее действие на обратнуютранскриптазу ВИЧ-1.

Тенофовира дизопроксила фумарат для преобразования втенофовир вначале подвергается диэфирному гидролизу и последующему фосфорилированиюклеточными ферментами до образования тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфатингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с природнымсубстратом деоксиаденозин 5′-трифосфатом, и после встраивания в молекулуДНК вызывает обрыв ее цепи.

Противовирусная активность. Противовирусная активностьтенофовира относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась накультурах лимфобластных клеток, первичных моноцитах/макрофагах и на лимфоцитахпериферической крови. ЕК50 (50 % эффективная концентрация) тенофовиранаходилась в пределах от 0,04 мкмоль до 8,5 мкмоль. В комбинированныхисследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратнойтранскриптазы (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, зидовудин),ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (делавирдин, эфавиренц,невирапин), а также с ингибиторами протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир,ритонавир, саквинавир) наблюдался дополнительный синергический эффект.Тенофовир проявлял противовирусную активность в культурах клеток противподтипов ВИЧ-1 A,B, C, D, E, F, G и О (ЕК50 в пределах 0,5–2,2 мкмоль) и выборочную активностьпротив некоторых штаммов ВИЧ-2 (ЕК50 в пределах от 1,6 мкмоль до 5,5 мкмоль).

Противовирусная активность тенофовира относительно вирусагепатита В оценивалась на клеточных культурах HepG2. Значение ЕС50 (50 %эффективная концентрация) тенофовира находилась в пределах от 0,14 мкмоль до1,5 мкмоль, а значение СС50 (50 % цитотоксичная концентрация) > 100 мкмоль. В комбинированныхисследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратнойтранскриптазы анти-HBV обратной транскриптазы эмтрицитабином, энтекавиром,ламивудином и телбивудином антагонистическая активность не наблюдалась.

Резистентность. Из культуры клеток были выделены штаммыВИЧ-1 с пониженной чувствительностью к тенофовиру. Эти вирусы имели замещениеK65R в обратной транскриптазе и проявили 2-4-кратное уменьшениечувствительности к тенофовиру.

Перекрестная резистентность. Среди некоторых нуклеозидныхингибиторов обратной транскриптазы выявлена перекрестная резистентность.Замещение K65R, развившееся после приема тенофовира, также развивалось унекоторых ВИЧ-1 – инфицированныхпациентов, получавших абакавир, диданозин или зальцитабин. Штаммы ВИЧ-1 с этим замещением также проявилиснижение чувствительности к эмтрицитабину и ламивудину. Таким образом, упациентов, инфицированных вирусом с замещением К65R, может возникатьперекрестная резистентность к этим препаратам.

Между ВГВ нуклеозидными/нуклеотидными аналогами ингибиторовобратной транскриптазы наблюдается перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Абсорбция. Виреад –водорастворимый диэфир тенофовира. При его пероральном применении натощакбиодоступность тенофовира составляет приблизительно 25%. После пероральногоприменения пациентами, инфицированнымиВИЧ-1, натощак единичной дозы 300 мг максимальная концентрация в крови (Cmax)достигалась через 1,0 ± 0,4 часа. Значения Cmax и AUC составляли 296 ±90 нг/мл и 2 287 ± 685 нг·час/мл, соответственно. Фармакокинетикатенофовира пропорциональна дозе в пределах от 75 до 600 мг; повторное введениепрепарата не влияет на фармакокинетику.

Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме.Применение Виреада после приема пищи с высоким содержанием жиров (

от 700 до1000 Ккал, содержание жира 40 – 50 %) повышает пероральную биодоступность с одновременным повышением AUC0-бесконечностьи Cmax тенофовира приблизительно на 40 % и 14 %, соответственно. Однакоприменение Виреада с низкокалорийной пищей не оказывает существенного влиянияна фармакокинетику тенофовира по сравнению с приемом натощак. Прием пищизамедляет достижение Cmax тенофовира приблизительно на 1 час. После введенияповторных доз 300 мг Виреада один раз в день после еды, когда содержание пищине контролировалось, Cmax и AUCтенофовира составляют 0,33 ± 0,12 мкг/ мл и 3,32 ± 1,37 мкг·час/мл,соответственно.

Распределение. In vitro связывание тенофовира с плазмой илисывороточными белками составляет менее 0,7 и 7,2%, соответственно, в пределахконцентрации тенофовира 0,01 – 25 мкг/мл. После внутривенного введения 1,0мг/кг и 3,0 мг/кг тенофовира объем распределения в состоянии равновесиясоставляет 1,3 ±0,6 л/кг и 1,2 ±0,4 л/кг, соответственно.

Метаболизм и выведение. Исследования in vitro показали, что нитенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментовCYP. После однократного перорального приема дозы препарата терминальный периодполувыведения тенофовира составляет приблизительно 17 часов. После повторногоприема доз Виреада 300 мг один раз в день (после приема пищи) 32 ± 10 %принятой дозы определяется в моче на протяжении 24 часов. Тенофовир выводитсяпутем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Может происходитьконкуренция между тенофовиром и другими веществами, которые также выводятсяпочками.

Фармакокинетика тенофовира после приема единичной дозы 300мг изучалась у неинфицированных ВИЧ – пациентов с нарушениями функции печени отумеренной до тяжелой степени. Отсутствуют существенные изменения вфармакокинетике тенофовира у пациентов с нарушениями функции печени, всравнении с пациентами без таковых нарушений. Нет необходимости в изменениидозы для пациентов с нарушениями функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетикатенофовира изменяется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или стерминальной стадией почечной недостаточности (ESRD), которая требуетпроведения диализа, Cmax и AUC0-бесконечность тенофовира возрастают.Рекомендуется регулировать интервал между введением доз препарата для пациентовс клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или с терминальной стадией почечнойнедостаточности, которым требуется проведение диализа.

Фармакокинетические свойства тенофовира дизопроксилафумарата оценивались у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов.Фармакокинетика тенофовира была аналогичной в этих группах.

При изучении фармакокинетики тенофовира у инфицированныхВИЧ-1 (от 12 до

Показания к применению

Виреад предназначен для лечения инфекции ВИЧ-1 у взрослых ипедиатрических пациентов в возрасте 12 лет и старше в комбинации с другимиантиретровирусными агентами.

При начале терапии Виреадом в лечении инфекции ВИЧ-1необходимо учитывать следующие аспекты:

– Виреад не следует применять в комбинации с Трувада® илиАтрипла®

Хронический гепатит В

Виреад показан для лечения хронического гепатита В увзрослых.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата

Описание препарата ВИРЕАД (VIREAD)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 шт.
Рег. №: 10189/08/13/15 от 12.05.2015 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
тенофовир дизопроксил фумарат300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Opadry II White 32K18425 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин).

30 шт. – флаконы (1) – коробки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 шт.
Рег. №: 8721/08/13/15 от 12.05.2015 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, миндалевидной формы, с тиснением «GILEAD» и «4331» на одной стороне таблетки.

1 таб.
тенофовир дизопроксил фумарат300 мг
что соответствует содержанию тенофовира дезопроксила245 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Opadry II White 32K18425 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин).

30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Фармакокинетика

При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг C max в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T 1/2 из клетки > 60 ч.

После однократного приема внутрь T 1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Показания к применению

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза – 300 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин – по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин – по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе – 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ:

  • очень часто – гипофосфатемия;
  • редко – лактацидоз;
  • возможно – гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто – диарея, рвота, тошнота;
  • часто – метеоризм;
  • редко – панкреатит, повышение активности трансаминаз;
  • очень редко – гепатит;
  • возможно – стеатоз печени.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • возможно – рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы :

  • редко – острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия;
  • очень редко – острый тубулярный некроз;
  • частота неизвестна – нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Прочие:

  • очень часто – головокружение;
  • редко – сыпь;
  • очень редко – диспноэ, астения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Особые указания

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

Читайте также:  Глазной токсокароз: диагностика, лечение, профилактика. 8 основных симптомов глазного токсокароза

Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).
При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.

При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.

Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).

Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.

Виреад

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Виреад – противовирусный препарат, проявляющий активность в отношении ВИЧ.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Виреада – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: миндалевидные, цвет ядра – белый, оболочки – светло-синий; гравировка на одной стороне – GILEAD и «4331», на другой – «300» (по 30 шт. во флаконах из полиэтилена высокой плотности, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: тенофовир – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал – 33,33 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 133,33 мг; кроскармеллоза натрия – 40 мг; моногидрат лактозы – 153,33 мг; стеарат магния – 6,67 мг;
  • оболочка: Opadry 11 Y-30-10671-A (триацетин – 2,136 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,398 мг; гипромеллоза – 7,476 мг; моногидрат лактозы – 10,68 мг; диоксид титана – 6,01 мг) – 26,7 мг.

Показания к применению

  • ВИЧ-1 инфекция (в сочетании с иными антиретровирусными препаратами);
  • хронический вирусный гепатит В у пациентов на фоне следующих болезней/состояний: компенсированная печеночная недостаточность, постоянная повышенная активность в сыворотке крови аланинаминотрансферазы, признаки активной репликации вируса, гистологические свидетельства фиброза и/или активного воспалительного процесса.

Противопоказания

    почечная недостаточность с клиренсом креатинина

Виреад: цены в интернет-аптеках

Виреад таб. 245мг №30

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Иммунитет – наша естественная защита от самых разнообразных инфекционных патологий. Она способна успешно справиться как с вирусными, так и бактериальными или гр.

Винпоцетин форте

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах – также являются показаниями к лечению препаратом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после приема пищи, начальная доза препарата – 15 мг/сут, стандартная суточная доза – по 5-10 мг 3 раза в день.

Максимальная суточная доза препарата – 30 мг.

Курс лечения препаратом – 1-3 мес.

Фармакологическое действие

Препарат селективно ингибирует потенциалзависимые Na+-каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Ca2+ в окончаниях нейронов полосатого тела.

Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

Препарат повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела.

Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре препарат), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны ССС и антипсихотический эффект.

Лечение препаратом также ингибирует ФДЭ-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного цГМФ, и, как следствие, к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Побочные действия

Со стороны ССС: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение).

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции на компоненты препарата, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.

Особые указания

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения препаратом необходим периодический ЭКГ-контроль.

Взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Винпоцетин форте

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Винпоцетин фортев Балашихе

Винпоцетин форте Инструкция по применению

  • Цена на Винпоцетин форте от 105.00 руб. в Балашихе
  • Купить Винпоцетин форте в Балашихе можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Винпоцетин форте в 81 аптеку

Винпоцетин форте

Наименование производителя

Канонфарма продакшн, ЗАО

Страна

Общее описание

Средство, улучшающее мозговое кровообращение

Форма выпуска и упаковка

10 – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

10 – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

30 – упаковки ячейковые ко

30 таб в упаковке

Лекарственная форма

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Описание

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.

Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга и реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Он также ингибирует фосфодиэстеразу-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармокинетика

Быстро, всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе и через гематоэнцефалический барьер). Период полувыведения около 5 часов.

Особые условия

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Таблетки содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Читайте также:  Как похудеть в коленях: рекомендации от специалистов. Как сделать ноги стройными и худыми: лучшие упражнения и советы

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Состав

винпоцетин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия

Показания

Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, беременность и лактация, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способы применения

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.

Аллергические реакции кожи.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином

Одновременное применение винпоцетина форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.

Синонимы

Бравинтон,Кавинтон, Винпоцетин; Винпотон; Телектол

Доставка заказа в Балашихе

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Винпоцетин форте

Состав

Составна одну таблетку:

Действующее вещество: винпоцетин – 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 91,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 90,0 мг, кальция стеарат – 2,0 мг, тальк – 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,0 мг.

Описание

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na + – и Ca 2+ -каналы и NMDA- и АМРА рецепторы. Селективно ингибирует Ca 2+ -кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом, в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность – около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (AВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» AВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-AВК, AВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.

Выведение

При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1±0,33 нг/мл. Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (T½) составляет 4,83±1,29 часов.

В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах. Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

– гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

– острая фаза геморрагического инсульта;

– тяжелая форма ишемической болезни сердца;

– тяжелые нарушения ритма сердца;

– беременность, период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг ЭКГ).

Применение при беременности

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом. Стандартная суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг, что соответствует ½-1 таблетке препарата, 3 раза в день).

Максимальная суточная доза – 30 мг (3 таблетки Винпоцетин ФОРТЕ по 10 мг).

Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приёма препарата.

Курс лечения 1-3 месяца. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Предостережения, контроль терапии

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ). При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат применять с осторожностью.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» ( > 1/100,

Системно-органный класс (MedDRA)НечастоРедкоОчень редко
Со стороны крови и лимфатической системыЛейкопения, тромбоцитопенияАнемия, агглютинация эритроцитов
Со стороны иммунной системыГиперчувствительность
Нарушение метаболизма и питанияГиперхолестеринемияСнижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройстваБессонница, нарушение сна, беспокойствоЭйфория, депрессия
Со стороны нервной системыГоловная больДисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезияТремор, спазмы
Со стороны органа зренияОтек соска зрительного нерваГиперемия конъюнктивы
Со стороны органа слуха и равновесияВертигоГиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердцаИшемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиенияАритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудовАртериальная гипотензияАртериальная гипертензия, приливы, тромбофлебитЛабильность артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного трактаДискомфорт в животе, сухость во рту, тошнотаБоль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвотаДисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканейЭритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпьДерматит
Общие расстройства и нарушения в месте введенияАстения, недомогание, чувство жженияДискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Лабораторные и инструментальные данныеСнижение артериального давленияПовышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печениПовышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином. Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оцените статью
Добавить комментарий