Залдиар – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Залдиар

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая алкогольная интоксикация или ЛС, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами, одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), неконтролируемая терапией эпилепсия, синдром “отмены” наркотических ЛС, детский возраст (до 14 лет), беременность, период лактации.

C осторожностью. Шок, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (при контролируемой эпилепсии препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, дыхательная недостаточность, одновременный прием психотропных и др. анальгезирующих ЛС центрального действия, местных анестетиков, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественная гипербилирубинемия, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, симптомы “острого” живота неясного генеза, пожилой возраст (старше 75 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Режим дозирования и продолжительность лечения препаратом определяются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза – 1-2 таблетки с интервалом между приемами препарата – не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) могут быть использованы обычные дозы препарата. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин) интервал между приемом должен составлять не менее 12 ч. Т.к. трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, применение препарата после сеанса диализа для поддержания анальгезирующего действия не требуется.

При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами.

Фармакологическое действие

Комбинированное анальгезирующее средство, содержащее трамадол и парацетамол.

Трамадол обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ, тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов в ЦНС.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки ЖКТ, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез Pg в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.

Синергизм анальгезирующего действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических ЛС), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности “печеночных” ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделителъной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные – нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: потливость, слабость, повышенная утомляемость, нарушение менструального цикла.

При длительном применении – развитие лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника). При резком прекращении приема возможно развитие – синдрома “отмены”.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 сут в случае превышения дозы). Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко – нарушение функции печени, которое развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функций ССС, обеспечить проходимость дыхательных путей.

При угнетении дыхания (симптом передозировки трамадола) – налоксон, при судорогах – диазепам. Гемодиализ или гемофильтрация неэффективны при интоксикации трамадолом.

При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость дальнейшего введения метионина, в/в введения N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания

У пациентов, склонных к злоупотреблению ЛС или возникновению лекарственной зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода.

В период лечения рекомендуется избегать приема этанола.

Риск развития гепатотоксичности и передозировки парацетамолом возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Совместное применение препарата с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) снижает анальгезирующий эффект в результате конкурирующего действия на рецепторы, а также возникает риск синдрома “отмены”.

ЛС, угнетающие ЦНС (в т.ч. снотворные, транквилизаторы), этанол – усиливают побочные эффекты, характерные для трамадола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект и его продолжительность.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию, вызванную тарамадолом.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола в составе препарата. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности.

Сопутствующее применение с ЛС, снижающими эпилептический порог (в т.ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, нейролептики) – риск возникновения судорог.

Препараты, ингибирующие CYP3A4 (кетоконазол и эритромицин) могут замедлять метаболизм трамадола в составе препарата (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию О-деметилированного метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичности.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается при приеме колестирамина.

При приеме препарата в течение длительного времени данный препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и др. кумарины), что увеличивает риск развития кровотечений.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Залдиар аналоги и цены

Пара-Трал

Омнопон

Промедол-ЗН

Трамадол

Трамал

Трамал ретард

Трамадол-ЗН

Трамадол-М

Трамадола гидрохлорид

Палексия

Морфина гидрохлорид

Морфин-ЗН

Морфина сульфат

Журниста

Долоника

Омнопон-ЗН

Промедол

Дюрогезик

Фентанил

Фентанил М Сандоз

Фендивия

Фендивия ТТС

Боларекс

Бупренорфина гидрохлорид

Транстек

Эднок

Буторфанола тартрат

Налбуфин инъекции

Нальбуфин

Налбук

Налбуфин-ЗН

Налбуфин-Фармекс

Залдиар инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3), воск карнаубский .
Состав опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание:
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:
анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ – каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол – обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 – 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы – около 20%, объем распределения – около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;
Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;
Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Эпилепсия, не контролируемая лечением;
Синдром «отмены» наркотиков;
Детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью – у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата – не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: дипноэ.
Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.
Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 суток).
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.
Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Читайте также:  Камфорная мазь – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.
В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуск а из аптек
По рецепту.

Изготовитель
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Залдиар – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: п №015588/01

Торговое наименование: залдиар

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский .
Состав опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание:
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

Код атх:№2ах52

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ – каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол – обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 – 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы – около 20%, объем распределения – около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Эпилепсия, не контролируемая лечением;

Синдром «отмены» наркотиков;

Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью – у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата – не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: дипноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 суток).

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Изготовитель
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Представительство в России:
ООО Грюненталь, 125 040 Москва, ул. Правды д.26, бизнес-центр «Северное сияние»

Залдиар

Состав Залдиара

В состав одной таблетки Залдиара входит 37.5 мг гидрохлорида трамадола и 325 мг парацетамола.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолят натрия, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, вода.

Состав оболочки таблетки: карнаубский воск, опадрай светло-желтый (диоксид титана, краситель желтый оксид железа, гипромеллоза, полисорбат, полиэтиленгликоль 400).

Форма выпуска

Светло-желтые, двояковыпуклые таблетки с пленочной оболочкой продолговатой формы, с надписью «Т5» с одной стороны и изображением логотипа марки «Грюненталь» – с другой; на разрезе имеет цвет близкий к белому.

10 таблеток в блистере; один, два. Три или четыре блистера пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Трамадол представляет собой синтетический анальгетик опиоидного типа, активатор опиоидных рецепторов. Стимулирует опиоидные рецепторы на пре- и постсинаптических стенках афферентных отростков клеток ноцицептивной системы в области пищеварительного тракта и в мозге. Обладает следующими эффектами на головной и спинной мозг: гиперполяризирует мембраны и блокирует проведение импульсов боли, помогает открытию натриевых и кальциевых каналов. Усиливает эффекты успокаивающих средств.

Парацетамол понижает температуру и обезболивает. Подавляет циклооксигеназу в нервной системе, действуя на центры терморегуляции и боли. Не раздражает слизистые желудка и кишечника, не влияет на минеральный обмен, потому что не затрагивает синтез простагландинов в тканях периферических органов.

Парацетамол обеспечивает скорое наступление обезболивающего эффекта, а трамадол – удлинение этого эффекта. Синергизм обезболивающего действия данных компонентов понижает риск развития нежелательных эффектов.

Фармакокинетика

После употребления активные компоненты немедленно всасываются из кишечника. Абсорбция трамадола происходит медленнее абсорбции парацетамола. Наибольшая концентрация парацетамола в крови фиксируется через час и при одновременном применении с трамадолом не изменяется.

Биодоступность трамадола достигает 75%, при повторном употреблении может доходить до 90%. Связывание с протеинами плазмы у трамадола составляет 20%, у парацетамола значения связывания примерно такие же.

Трамадол претерпевает метаболизм в печени с образованием 11 метаболитов, лишь один из которых (моно-O-десметилтрамадол) демонстрирует фармакологическую активность. Компонент парацетамол также метаболизируется в основном в печени.
Период полувыведения трамадола достигает пяти часов, а парацетамола равен трем часам. Трамадол, парацетамол и их метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

  • Обезболивание при выполнении терапевтических либо диагностических процедур, характеризующихся излишней болезненностью;
  • средней или сильной выраженности болевой синдром интенсивности разнообразной этиологии (воспалительного, онкологического, травматического, сосудистого и других происхождений).

Противопоказания

  • Сенсибилизация к компонентам препарата;
  • острая интоксикация препаратами, подавляющими нервную систему (снотворными, опиоидами либо психотропными средствами) или алкоголем;
  • выраженное поражение печени или почек;
  • одновременное назначение с ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • возраст менее 14 лет;
  • синдром отмены при употреблении наркотиков.

С осторожностью необходимо применять Залдиар у пациентов с черепно-мозговой травмой, в состоянии шока, при внутричерепной гипертензии, склонности к судорогам, криптогенной спутанности сознания, нарушении респираторной функции, одновременном использовании с психотропными средствами, другими обезболивающими центрального и локальными действия, доброкачественных гипербилирубинемиях, заболеваниях гепатобилиарной системы, вирусном гепатите, недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизме, алкогольном изменении печени, наркомании, при симптомах «острого живота» невыясненного генеза, у лиц пожилого возраста.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, нервозность, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации,заторможенность, нарушение сна, дискоординация, спутанность сознания, депрессия, ухудшение когнитивной функции, амнезия, неустойчивость походки, парестезии, нарушение зрения либо вкуса;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек;
  • реакции со стороны системы пищеварения: рвота или тошнота, сухость во рту, метеоризм, запор, боли в животе, диарея, активация печеночных ферментов, затруднение глотания;
  • реакции со стороны гормональной системы: гипогликемия;
  • реакции со стороны системы кровообращения: обмороки, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • реакции со стороны респираторной системы: диспноэ;
  • реакции со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи, возможно появление нефротоксичности при длительном превышении рекомендованных доз;
  • кожные реакции: буллезная сыпь, экзантема, многоформная эритема, синдром Лайелла;
  • реакции со стороны кроветворения: сульфгемоглобинемия, возможно появление панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза при длительном превышении рекомендованных доз;
  • прочие реакции: усиление потоотделения, изменения менструального цикла.

Инструкция по применению Залдиара (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Залдиара рекомендует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая и запивая водой, и не советует связывать употребление препарата с приемом пищи. Если прием очередной таблетки был пропущен, то в следующий прием не следует удваивать дозировку.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, как и продолжительность лечения, в зависимости от степени болевого синдрома и состояния больного.

Взрослым и детям от 14 лет первоначальная однократная доза устанавливается в размере 1-2 таблеток, время между приемами подобных доз – от шести часов. Наибольшая дневная доза — 8 таблеток, что соответствует 2.6 г парацетамола и 300 мг трамадола.

Передозировка

Признаки передозировки трамадолом: рвота, миоз, коллапс, угнетение дыхательного центра, судороги, кома, апноэ.

Признаки передозировки парацетамолом: диарея, снижение аппетита; при превышении рекомендованных доз в течение 2-4 суток – гипокоагуляция, отек мозга, ДВС-синдром, метаболический ацидоз, гипогликемия, аритмия, коллапс. Редко возможно молниеносное развитие нарушений функции печени, вплоть до почечной недостаточности.

Терапия: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, контроль и нормализация параметров сердечно-сосудистой и респираторной системы.

Читайте также:  Ишемическая кардиомиопатия: причины, лечение, симптомы и последствия

При угнетения дыхания (как симптома передозировки трамадолом) рекомендовано введение налоксона; при судорогах – применение диазепама. Гемодиализ или гемофильтрация неэффективны для удаления трамадола.

При развитии признаков передозировки парацетамолом рекомендовано введение предшественников синтеза глутатиона и донаторов SH-групп (метионина).

Взаимодействие

При совместном использовании с иными препаратами, угнетающими влияние на нервную систему (снотворные или транквилизаторы), а также с этанолом могут появляться нежелательные эффекты.

При одновременном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (налбуфином, бупренорфином, пентазоцином) обезболивающий эффект понижается из-за конкурирующего действия и возникает риск появления синдрома отмены. Данная комбинация не желательна.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, карбамазепин, фенилбутазон, этанол, рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты) ослабляют анальгезирующий эффект препарата и его длительность.

Налоксон активирует дыхание и устраняет анальгезию, вызываемую Залдиаром.

Ингибиторы микросомального окисления при совместном применении понижают вероятность развития гепатотоксического действия от приема Залдиара.

Длительное применение барбитуратов понижает эффективность парацетамола.

Применение с трициклическими антидепрессантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина, нейролептиками может повышать опасность появления судорог.

Длительное совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск появления нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления завершающей стадии недостаточности почек.

Одновременное долговременное назначение высоких доз парацетамола и салицилатов увеличивает риск появления рака мочевого пузыря или почки.

Дифлунисал увеличивает концентрацию парацетамола в крови на 50%, одновременно усиливается риск появления гепатоксичности.

При одновременном длительном применении с непрямыми антикоагулянтами усиливаются их эффекты, что увеличивает вероятность появления кровотечений.

Условия продажи

Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

Условия хранения

  • При хранении соблюдать температурный режим окружающего воздуха до 25 градусов;
  • беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обязательного соблюдения режима приема и дозирования.

При долговременном неконтролируемом использовании Залдиара возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом.

Залдиар таб. п.о n30

  • Действующее вещество (МНН): Парацетамол+Трамадол
  • Производитель: Грюненталь ГмбХ/Фармацеутичи Форменти С.п.А.
  • Страна производства: Германия

Доставим в одну из 2240 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Залдиар таб. п.о n30

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения); обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляций.

Фармакологическое действие

Болеутоляющее. Трамадол – обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ, тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов в ЦНС. Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки ЖКТ, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез Pg в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгезирующего действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Показания

Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения); обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляций.

Способ применения и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная доза составляет 1?2 табл., интервал между приемами препарата ? не менее 6 ч. Максимальная суточная доза ? 8 табл. (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается как рекомендовано врачом. Не следует удваивать дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата. У пожилых пациентов (старше 75 лет) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск передозировки парацетамола выше у больных с поражением печени алкогольной этиологии.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, ? нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкуса. Со стороны дыхательной системы: диспноэ. Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны органов кроветворения: сульфогемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, ? апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз. Прочие: потливость, нарушения менструального цикла. При длительном применении ? развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене ? синдром отмены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным компонентам и вспомогательным веществам препарата; общая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10мг/л);эпилепсия, не контролируемая лечением; синдром отмены наркотиков; детский возраст (до 14 лет). С осторожностью: состояние шока; ЧМТ; внутричерепная гипертензия; склонность к судорожному синдрому (у больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, препарат может применяться только по жизненным показаниям); спутанность сознания неизвестной этиологии; нарушение респираторной функции; одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии; заболевания желчевыводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии; вирусный гепатит; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкогольное поражение печени; алкоголизм; наркомания; боли в брюшной полости неясного генеза (острый живот); пожилой возраст (старше 75 лет).

Передозировка

В случае острой передозировки симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола. Передозировка трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ. Передозировка парацетамола: острая передозировка развивается через 6?14 ч после приема, хроническая ? через 2?4 суток. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз). Лечение: обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей. Для устранения угнетения дыхания, как симптома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным. При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона ? метионина ? через 8?9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина ? через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания

Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие ЛС, содержащие трамадол и парацетамол. При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка и кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению ЛС или возникновению зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого периода под тщательным врачебным наблюдением. В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома ?отмены?. При совместной терапии с другими ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития ?анальгетической? нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% и риск развития гепатотоксичности. Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима цитохрома Р450 2D6. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола. Скорость всасывания увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается холестирамином. При приеме в течение длительного времени препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Залдиар аналоги и цены

Пара-Трал

Омнопон

Промедол-ЗН

Трамадол

Трамал

Трамал ретард

Трамадол-ЗН

Трамадол-М

Трамадола гидрохлорид

Палексия

Морфина гидрохлорид

Морфин-ЗН

Морфина сульфат

Журниста

Долоника

Омнопон-ЗН

Промедол

Дюрогезик

Фентанил

Фентанил М Сандоз

Фендивия

Фендивия ТТС

Боларекс

Бупренорфина гидрохлорид

Транстек

Эднок

Буторфанола тартрат

Налбуфин инъекции

Нальбуфин

Налбук

Налбуфин-ЗН

Налбуфин-Фармекс

Залдиар инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3), воск карнаубский .
Состав опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание:
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:
анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ – каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол – обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 – 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы – около 20%, объем распределения – около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;
Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;
Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Эпилепсия, не контролируемая лечением;
Синдром «отмены» наркотиков;
Детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью – у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата – не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: дипноэ.
Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Читайте также:  Гестоз в третьем триместре беременности: признаки и лечение

Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.
Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 суток).
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.
Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.
В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуск а из аптек
По рецепту.

Изготовитель
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Заласта

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Заласта – нейролептик, активным действующим веществом которого является оланзапин (olanzapin).

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Заласта

Антипсихотический препарат, который имеет соответствующие показания к применению Заласта:

  • Шизофрения (у взрослых больных). Включает в себя лечение при обострении заболевания; поддерживающая терапия; профилактическое применения, направленное для предотвращения рецидивов заболевания.
  • Широкий спектр психологических расстройств:
    • Автоматизм.
    • Галлюцинации.
    • Спад социальной активности.
    • Эмоциональное оскудение.
    • Сужение речевого запаса слов.
  • Маниакально-депрессивный синдром.

[1], [2], [3], [4], [5]

Форма выпуска

Лекарственное средство широко представлено на аптечном рынке. Имеется форма выпуска такого характера:

  • таблетки, покрытые оболочкой в дозировке 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 и 20 мг препарата соответственно.
  • лиофилизат, продукт, полученный вследствие процесса лиофилизации (высушивание образца в вакууме при сильном охлаждении), используемый в дальнейшем как основа приготовления растворов инъекций (для внутримышечного введения).

[6]

Фармакодинамика

Активное действующее вещество оланзапин является прекрасным нейролептиком. Фармакодинамика Заласта отличается развернутой фармакологически активной зоной чувствительности. Лекарственное средство Заласта, благодаря своему антипсихотическому воздействию на организм больного, перекрывает работу метаботропных рецепторов (а именно дофаминов), которые играют одну из важнейших ролей в адекватном функционировании центральной нервной системы. Так же рассматриваемый медикамент обладает седативными свойствами, которые позволяют купировать рецепторы, вызывающие адреналиновые всплески клеточных формаций ствола головного мозга. Заласта позволяет эффективно блокировать функцию рецепторов гипоталамуса, зоны рвотного центра, а так же оказывает влияние на некоторые серотониновые рецепторы.

Благодаря активному воздействию на соответствующие рецепторные клетки, оланзапин эффективно снимает такую симптоматику психоза как: появление у больного галлюцинаций, подозрительность, социумный аутизм, бред, эмоциональная отчужденность и враждебность.

Фармакокинетика

Всасывающие характеристики. Фармакокинетика Заласта отличается высокой адсорбирующей способностью. Его характеристики не связаны со временем и количеством принятой еды. При пероральном приеме, пиковое количество действующего вещества в плазме образуется через пять – восемь часов (после приема препарата), попадая в диапазон от 7 до 1000 нг препарата на один мл крови, при этом возможности оланзапина связывать белок составляют 93%, что, согласитесь, достаточно высокая цифра уровня проникновения.

Метаболизм и выведение препарата из организма. Заласта легко метаболизируется в печени, при этом, не образуя активных метаболитов. Заметное влияние на время полувыведения и плазменный клиренс (показатель скорости очищения плазмы крови от инородных веществ) оказывает пол пациента, его возрастной ценз и такие негативные привычки как курение:

  • если больной попадает под возраст старше 65 лет, время полураспада препарата получается 51,8 часов, при этом плазменный клиренс составляет 17,5 л/час.
  • у лиц моложе 65 лет, время полураспада составляет уже 33,8 часов, клиренс — 18,2 л/час.

Падает численное значение плазменного клиренса и у больных, страдающих нарушениями в работе печени. Однако влияние этих факторов на время полураспада и клиренс менее заметно, в отличие от индивидуальных особенностей организма больного.

Приблизительно 60% введенного препарата Заласта выводится почками с мочой в виде метаболитов.

[7], [8]

Использование Заласта во время беременности

Исходя из небольшого опыта, использование Заласта во время беременности и при кормлении грудью следует максимально ограничить. Назначать его при лечении имеет право только лечащий врач и только в случаях, когда ожидаемый эффект от приема медикаментозного средства явно перевешивает то негативное воздействие, которое оказывает препарат на молодую женщину или ее ребенка. Поэтому будущая мама должна в обязательном порядке предупредить врача о своем «интересном положении» или планируемой беременности.

Известны отдельные случаи, когда у беременной или новорожденного малыша наблюдались некоторые отклонения:

  • Артериальная гипертония.
  • Небольшой тремор.
  • Сонливости у деток, которые были рождены у мамочек, принимающих в последний триместр беременности препарат Заласта.
  • Летаргия.

Благодаря легкости, с которой оланзапин всасывается в тканевые и жидкостные формы организма, он, соответственно попадает и в грудное молоко, поэтому в период прохождения курса лечения препаратом Заласта, следует прекратить вскармливание младенца грудью.

Противопоказания

Любое медицинское лекарственное средство необходимо принимать с большой осторожностью. Имеет и противопоказания к применению Заласта:

  • Индивидуальная гиперчувствительность к активным веществам, в том числе к оланзапину, или другим составляющим медикамента.
  • Период беременности и кормления грудным молоком.
  • Малыши и подростки до 18 лет.
  • Риск возникновения закрытоугольной глаукомы.
  • Не так часто, но все же встречается наследственная патология, выражающаяся в непереносимости галактозы.

Необходимо с особой осторожностью принимать Заласта с его действующим веществом оланзапин, в случае, когда у больного в анамнезе имеется: •

  • Эпилепсия.
  • Нейтропения (снижение уровня нейтрофилов в крови).
  • Патология функционирования почек.
  • Лейкопения (уменьшение содержания лейкоцитов в периферической крови).
  • Печеночная недостаточность.
  • Патология предстательной железы.
  • Кишечная непроходимость.
  • Застойная сердечная недостаточность.
  • Преклонный возраст.
  • Артериальная гипотензия.
  • И некоторые другие заболевания.

[9]

Побочные действия Заласта

Применение рассматриваемого лекарственного средства сопряжено с достаточно широким спектром отклонений.

Побочные действия Заласта представлены такими проявлениями как:

Центральная нервная система:

  • Сильные головные боли и мигрень.
  • Снижение общего жизненного тонуса и головокружения.
  • Бессонница или сонливость.
  • Враждебность и тревожность.
  • Деперсонализация.
  • Кровоизлияние и инсульт.
  • Невралгия.
  • Тремор и заикание.
  • Кома.
  • И другие.
  • Тахикардия и брадикардия.
  • Геморрагический синдром.
  • Остановка сердечной деятельности.
  • Сдвиг в показаниях электрокардиограммы.
  • Лейкоцитоз.
  • И другая патология.

Аллергические проявления – крапивница.

  • Голосовые дефекты.
  • Кашель становится более натужным.
  • Ларингит и фарингит.
  • Ринит и бронхиальная астма.
  • И другие.
  • Неадекватный рост аппетита, зачастую приводящий к булимии.
  • Активизация работы слюнных желез.
  • Сухость слизистой оболочки ротовой полости и жажда.
  • Гастрит.

Гингивит и стоматит.

  • Тошнота, переходящая в рвоту.
  • Кровотечение ректального характера.
  • Понос, проблемы с удерживанием кала и запор.
  • И другие проявления.
  • Цистит (воспаление мочевого пузыря).
  • Патология мочеиспускания.
  • Болевые ощущения в области молочных железах.
  • Инфицирование мочевыводящих путей.
  • Фиброз матки.
  • Предменструальный синдром.
  • Импотенция у мужчин и нарушение эякуляции у женщин.
  • И другие нарушения.
  • Сахарный диабет.
  • Кома диабетического генезиса.
  • Струма (увеличение размеров щитовидной железы или как его еще называют – зоб).
  • Рост, реже снижение, веса тела больного.
  • И другие изменения.

Система кожного покрова:

  • Сухость эпидермиса.
  • Язвенное поражение эпидермиса.
  • Контактный дерматит.
  • Изменение кожного оттенка.
  • Экзема и себорея (нарушением секреторной функции сальных желёз).
  • И другие.
  • Артрит (воспалительный процесс в суставах).
  • Боль в костях.
  • Появление судорог в икроножных мышцах.
  • Бурсит (воспаление синовиальной сумки).
  • Артралгия (появление боли в суставе).

Миастения и миопатия.

Другие системные проявления:

  • Лихорадка и озноб.
  • Болевые ощущения в области живота и груди.
  • Симптоматика, подобная гриппу.
  • Лимфоаденопатия (увеличение лимфоузла).
  • Отечность.
  • И многие другие.

[10], [11]

Способ применения и дозы

Рекомендованная стартовая дозировка лекарственного средства Заласта составляет 10-15 мг. В дальнейшем суточная доза препарата рассчитывается для каждого пациента сугубо индивидуально (в зависимости от состояния больного и общей клиники заболевания). Средняя принимаемая терапевтическая дозировка принимается в пределах от 5 мг до 20 мг суточных. При клинической необходимости, после тщательного обследования, доза может быть поднята относительно стартовой на 10-15 мг (в сутки). Рост дозировки проводят постепенно, выдерживая временные интервалы перед очередным подъемом в 24 часа.

Способ применения и дозы для больных преклонного возраста, тем более, если они страдают печеночной или почечной недостаточностью, в острой или средней форме проявления, несколько отличаются. Стартовая дозировка соответствует 5 мг в сутки.

Если существует вероятность снижения в организме больного метаболических процессов, общую суточную дозировку Заласта необходимо снизить. Если пройтись по симптоматике, то рекомендованная суточная дозировка выглядит так:

  • при шизофрении количество оланзапина составляет 10 мг.
  • при маниакально – депрессивном синдроме: стартовая доза – 15 мг (одноразово при монотерапии) и 10 мг (в составе комплексного лечения). Профилактическая дозировка – 10 мг одномоментно в день.

Так же женщинам дозировка препарата Заласта необходима несколько меньше, чем представителям сильного пола. Изменения количества препарата некурящему пациенту, по сравнению с больным, который имеет эту вредную привычку, не требуется.

[12], [13]

Передозировка

При жизненных показаниях к введению в организм больного антипсихотического препарата Заласта, необходимо точно выдерживать дозу приема и интервалы между ними. Передозировка лекарственного средства чревата многими опасными последствиями.

  • Сильная тахикардия.
  • Падение артериального давления.
  • Делирий (помраченное состояние сознания).
  • Всплеск возбуждения и агрессии.
  • Конвульсии.
  • Заторможенность сознания пациента, в худших своих проявлениях – кома.
  • Дизартрия (расстройство членораздельной речи).
  • Реже встречающийся злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
  • Достаточно редко, но все же проявляется недостаточность сердечно-легочной деятельности.

Клинические наблюдения выявили и наименьшую дозировку оланзапина, которая способна привести и к смертельному исходу – это соответствует количеству в 450 мг суточных, хотя была зафиксирована и максимальная передозировка медицинского препарата Заласта, при которой пациенту удалось выжить – эта цифра соответствует 1500 мг.

Последовательность лечения при передозировке рассматриваемого препарата такова:

  • Экстренно необходимо провести мероприятия по промыванию желудка, инициировать рвотный рефлекс в данной ситуации не рекомендуется.
  • Принять активированный уголь из расчета одна таблетка на десять килограмм веса пациента. Данная процедура позволит снизить биодоступность действующего вещества лекарственного средства Заласта приблизительно на 60%.
  • Нельзя в такой ситуации вводить в организм больного различные симпатомиметики, так как они могут ухудшить состояние больного и вызвать артериальную гипотензию.
  • Необходимо постоянно контролировать дыхание, вплоть до искусственной вентиляции легких.
  • Постоянный мониторинг всех жизненно важных органов.
  • Далее идет направленное лечение симптоматики, проявившейся вследствие приема большого количества оланзапина.
  • До полного выхода из данного состояния, пациент должен находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
  • Единственного антидота, который бы купировал все проявления передозировки, не существует.

[14], [15]

Взаимодействия с другими препаратами

При любом использовании комбинированного лечения, необходимо помнить, что взаимодействия Заласта с другими препаратами неоднозначны и могут давать как положительный лечебный эффект, так и отрицательные последствия.

Скорость вывода действующего вещества оланзапина возрастает, если пациент курит, а при одновременном приеме и карбамазепина наблюдается активизация изофермента CYP1A2, который может существенно влиять на метаболизм Заласта.

Как уже оговаривалось выше, применение активированного угля заметно блокирует биодоступность антипсихотического средства. Совместный прием оланзапина и этанола достаточно нейтрален и существенно не влияет на фармакокинетику препаратов, наблюдается только положительный эффект воздействия этанола на седативные способности Заласта.

Если, в параллель с рассматриваемым препаратом, применяется 60 мг одноразово, либо в такой же дозировке ежедневно на протяжении восьми дней флуоксетин, то медики наблюдают приблизительно на 16% рост максимальной концентрации действующего вещества Заласта в плазме крови. При этом на те же 16%, падает клиренс, что существенно не влияет на клиническую картину лечения и корректировки количества вводимого препарата не требует.

Совместное использование Заласта с флувоксамином уменьшает клиренс оланзапина, повышая максимальную его концентрацию в крови. При этом цифры, полученные путем мониторинга ситуации, достаточно впечатляют: у некурящих женщин повышение составляет 54%, для некурящих мужчин эта цифра еще выше – 77%. У таких больных наблюдается так же и рост AUC оланзапина на 5 и 108% соответственно. По понятным причинам, в этом случае необходимо уменьшить дозировку оланзапина.

Вальпроевая кислота не оказывает заметного влияния на метаболизм оланзапина, тогда как Заласта угнетает, хоть и незначительно, процессы репродукции глюкуронида вальпроевой кислоты, которая является основой обменных процессов в организме.

При совместном протоколе приема рассматриваемого медицинского средства и биперидена или литийсодержащих препаратов, существенного изменения клинической картины не выявлено. Необходимо очень аккуратно применять средство Заласта и с препаратами, обладающими характеристиками центрального действия.

Несмотря на то, что влияния небольших доз алкоголя на работу оланзапина не выявлено, все же стоит воздержаться с его потреблением в период приема Заласта (в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента, возможно проявление депрессивных симптом).

[16], [17]

Оцените статью
Добавить комментарий