Когда глаза плачут, или 5 эффективных способов лечения дакриоцистита

Дакриоцистит у новорождённых и 4 секрета успешного решения проблемы

Дакриоцистит у новорождённых – достаточно распространённое воспалительное заболевание слёзного мешка, с которым может столкнуться каждая молодая мама.

Почему развивается дакриоцистит у детей?

Дакриоцистит новорождённых возникает вследствие нарушения проходимости носослёзного канала, в результате чего микроорганизмы и инфекционные агенты не смываются слезой, а накапливаются в слёзном мешке, вызывая развитие воспалительного процесса.

Среди всех причин возникновения непроходимости носослёзного канала, включая врождённые аномалии развития, особое место занимает наличие так называемой желатиновой плёночки в месте впадения носослёзного канала в полость носа.

В данном случае дакриоцистит новорождённых достаточно легко вылечить консервативными методами, без оперативных вмешательств, а хронизация процесса не наступает. Если же причиной является врождённый дефект — истинная атрезия носослёзного канала — то проводят оперативное вмешательство, направленное на создание пути оттока слезы.

Следует помнить, что установить причину, а, следовательно, подобрать эффективное лечение может только врач-офтальмолог, а самодиагностика и самолечение приводят к угрожающим здоровью и функциям органа последствиям.

Какие симптомы могут помочь заподозрить дакриоцистит у новорождённого ребёнка?

  1. Дакриоцистит у детей обычно протекает в виде одностороннего воспалительного процесса, хотя бывают случаи, когда вовлекаются оба глаза.
  2. Характерна припухлость нижнего века. Если присмотреться, то отёк начинает нарастать от внутреннего угла глаза.
  3. Если слегка оттянуть нижнее веко новорождённого ребёнка, то в районе внутреннего угла глаза в области слёзных точек, будет определяться скопление слизистого или слизисто-гнойного отделяемого, содержание которого будет увеличиваться даже при оттягивании века.
  4. На ресницах и в уголках глаз можно увидеть большое количество корочек.
  5. Слезостояние и слезотечение из поражённого глаза также являются ключевыми симптомами данного заболевания у грудничка.

В данном случае постановка диагноза может быть затруднена. Однако внимательный осмотр ребёнка, тщательное наблюдение за поведенческими реакциями позволяют установить правильный диагноз.

Какие специальные методы исследования позволяют установить правильный диагноз?

Как ставят диагноз?

Существует несколько специальных методов офтальмологического исследования, позволяющих установить диагноз:

  1. Проба, позволяющая определить проходимость носослёзного канала путем прохождения по нему красящего вещества (проба Веста). В нос ребёнку вводят очень тонко скрученный кусочек ваты, после чего в глаз закапывают специальное красящее вещество. Краска, используемая в этом исследовании, нетоксична. Оценивать пробу начинают через 2 минуты. Если в этот момент вата начала окрашиваться, то результат считают положительным. Дакриоцистита нет, проходимость носослёзного канала не нарушена. В том случае, если вата не окрасилась через 10 минут, результат считают отрицательным, а диагноз дакриоцистита подтверждённым.
  2. Ещё одним методом, позволяющим определить данное заболевание, является пассивная слёзно-носовая проба. Грудничку промывают слезоотводящие пути антибактериальными или антисептическими растворами, используя специальные тупые канюли и местноанестезирующие препараты. Оценивают метод подобно вышеописанному.
  3. Зондирование. Метод, позволяющий провести как диагностику, так и лечение. Эндоназальное ретроградное зондирование делается малышам с возраста 2 месяцев. С помощью зондов удается расширить носослёзный канал и устранить препятствие, которое мешает прохождению слезы. Несмотря на великое множество других методов как исследования, так и лечения, в случаях, когда причина кроется в желатиновой пробочке, именно зондирование позволяет устранить её.
  4. Контрастная рентгенография слезоотводящих путей. Использование специального вещества-контраста позволяет определить проходимость всего слезовыводящего пути, а также определить уровень, на котором произошла «закупорка». У маленьких детей данный метод используют в тех случаях, когда остальные методы оказались неинформативными, а проводимое лечение неэффективным или когда врач-офтальмолог может заподозрить недоразвитие носослёзного канала.
  5. Эндоскопическая риноскопия, проводимая оториноларингологами (ЛОР-врачами). Также может быть методом диагностики. Однако данное исследование возможно провести не в каждой больнице и поликлинике.

Лечение дакриоцистита новорождённых

В зависимости от причины, вызвавшей развитие дакриоцистита, лечение может быть консервативным или оперативным. Консервативное, более щадящее, лечение заключается в закапывании капель, проведении специального массажа и зондировании. При оперативном проводится эндоназальная дакриоцисториностомия.

Своевременная консультация врача-офтальмолога позволит не допустить хронизации процесса и, следовательно, сохранить функциональное состояние слезовыводящих органов.

Капли

Капли, назначаемые при дакриоцистите, имеют антибактериальный противовоспалительный эффект. Для новорождённых обычно используют макролиды (Тобрекс).

Объясняется это более низким процентом побочных реакций и достаточно широким действием на бактериальные агенты.

Простое закапывание глазных капель не устранит причину, а только приостановит распространение воспалительного процесса.

Очень полезная и подробная статья врача-офтальмолога, описывающая, как капать капли в глаза новорождённому.

Физиотерапия

Из физиотерапевтических методов при дакриоцистите используют УВЧ. Однако это тоже является методом симптоматической терапии.

Массаж

Массаж при дакриоцистите новорождённых является одним из методов лечения, направленным на устранение причины заболевания. Он эффективен в том случае, если вся проблема заключается в наличии желатиновой плёночки, разрыв которой должен был произойти при первом крике ребёнка.

Как делать массаж при дакриоцистите новорождённых?

  1. Тщательно вымойте руки с мылом.
  2. Оторвите 3 — 4 кусочка ваты, скатайте в шарик.
  3. Приготовьте флакончик с антибактериальными каплями.
  4. Положите ребёнка на ровную поверхность. Лучше, если это будет пеленальный стол.
  5. Закапайте глаза ребёнку.
  6. Промокните приготовленной ватой по направлению от внешнего к внутреннему углу глаза.
  7. Установите большие или, если вам удобно, указательные пальцы в области внутреннего угла глаза, проведите серию толчкообразных надавливаний (не менее пяти) сверху вниз.

Помните, ваш малыш лежит, поэтому то, что подразумевается под движениями сверху вниз, должно правильно звучать по направлению к крылу носа, как если бы вы изгоняли слезу в нос. О правильном выполнении может свидетельствовать либо увеличение отделяемого из глаза, либо посапывающий нос ребёнка. Сила, с которой следует проводить толчкообразные надавливания, должна быть умеренной. Структуры носослёзного канала, хрящей носа, век у младенца достаточно хрупкие, повредить их достаточно легко.

  • Закапайте глаза и промокните их чистыми ватными шариками.
  • Уложите ребёнка в кроватку.
  • Вымойте руки.
  • Оперативное лечение

    В случае отсутствия эффекта от массажа и антибактериальных капель рекомендовано провести ретроградное эндоназальное зондирование с целью промывания слёзного канала, а затем провести зондирование слёзных точек зондами Боумена (№ 0 или № 1) с целью промывания носослёзного канала.

    В зависимости от состояния ребёнка и его поведения, зондирование могут провести как под местной анестезией, так и под наркозом.

    Если желаемый эффект не наступил или имеет место врождённое недоразвитие носослёзного канала, с 2-летнего возраста ребёнку можно проводить оперативное лечение — дакриоцисториностомию, направленную на формирование пути оттока.

    В настоящее время развитие эндоскопических методов исследования и лечения становится всё более распространённым. Эндоскопическая дакриоцисториностомия – более щадящий метод оперативного вмешательства, позволяющий создать или вернуть функциональное состояние слезоотводящим органам.

    Вамлосет

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Беременность и лактация
    • Условия хранения
    • Срок годности
    • Условия отпуска
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Противопоказания

    – тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью);

    – билиарный цирроз и холестаз;

    – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

    – применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;

    – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

    – коллапс, шок (включая кардиогенный шок);

    – обструкция выносящего тракта левого желудочка (в том числе гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) и аортальный стеноз тяжелой степени);

    – гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

    – одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

    – период лактации (грудного вскармливания);

    – повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану или к другим компонентам препарата.

    Безопасность применения препарата у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

    С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; обструктивных заболеваниях желчных путей; нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин); одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA; гиперкалиемии; гипонатриемии; соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; сниженном ОЦК (в том числе при диарее, рвоте); у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II; у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи, 1 раз в сутки.

    Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка препарата, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг.

    Начинать прием рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии. Максимальная суточная доза – 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления. Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан – к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению артериального давления, чем при их раздельном применении.

    При приеме препарата в разовой дозе гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

    Побочные действия

    Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до БеременностьПрименение препарата противопоказано при беременности. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности. Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние па ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При применении средств, воздействующих на РААС,. необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае диагностирования беременности, следует прекратить прием препарата, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию.

    Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию) и гибель плода. Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

    Период грудного вскармливанияНе рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

    Взаимодействие

    Препарат (амлодипин/валсартан): общие лекарственные взаимодействия

    Одновременное применение, требующее внимания

    Другие гипотензивные препараты (например, альфа-адреноблокаторы, диуретики) и лекарственные средства, оказывающие гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усилить гипотензивный эффект.

    Амлодипин: лекарственные взаимодействия

    Нежелательное одновременное применение

    Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение не рекомендуется, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.

    Одновременное применение, требующее осторожность

    Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин) может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы.

    Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный): следует применять с осторожностью, так как при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.

    Одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе80 мгувеличивает экспозицию симвастатина на 77 % по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам, получающим амлодипин, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.

    Дантролен (внутривенное введение): в экспериментах на животных после приема внутрь верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов ‘медленных’ кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии.

    Одновременное применение, требующее внимания

    В клинических исследованиях амлодипин нет значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного взаимодействия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон), циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками и гипогликемическими средствами для прима внутрь.

    Валсартан: лекарственные взаимодействия

    Одновременное применение противопоказано

    Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

    Нежелательное одновременное применение

    Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

    Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)

    При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

    Одновременное применение, требующее осторожность

    НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП

    При одновременном применении возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

    Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1 (например, рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

    Условия хранения

    При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Вамлосет (Vamloset)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Активные вещества

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вамлосет

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.

    1 таб.
    амлодипина бесилат13.88 мг,
    что соответствует содержанию амлодипина10 мг
    валсартан А субстанция-гранулы251.35 мг,
    что соответствует содержанию валсартана160 мг

    Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая – 82 мг, кроскармеллоза натрия – 4.75 мг, повидон – 3 мг, натрия лаурилсульфат – 1.6 мг.

    Вспомогательные вещества: маннитол – 43.77 мг, магния стеарат – 9 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

    Состав пленочной оболочки: опадрай II белый – 7.8 мг (поливиниловый спирт – 40%, титана диоксид (Е171) – 25%, макрогол – 20.2%, тальк – 14.8%), краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.2 мг.

    7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий: амлодипин (производное дигидропиридина) и валсартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД, чем при их раздельном применении.

    Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипин/валсартан у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД ≥95 мм рт. ст. и Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС (постнагрузку), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

    У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

    Читайте также:  Гимнастика Кегеля для мужчин: описание методики, польза и результат от регулярных тренировок

    Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

    Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

    При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

    Валсартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1 ) для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT 1 , которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT 1 -рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ 2 , которые противодействуют эффектам при стимуляции AT 1 -рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ 1 -рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT 1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

    Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

    Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

    После приема внутрь валсартана в разовой дозе гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром отмены).

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

    После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан C max валсартана и амлодипина в плазме крови достигаются через 3 ч и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

    После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. С mах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. C ss в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

    Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема амлодипина Т 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

    Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

    После приема валсартана внутрь С mах достигается через 2-3 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) примерно на 40%, а С mах – приблизительно на 50%. Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших препарат с пищей, и в группе, принимавшей препарат натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

    V d валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с сывороточным альбумином.

    Валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Около 20% принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

    Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с Т 1/2α менее 1 ч и β-фаза с Т 1/2β – около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т 1/2 валсартана составляет 6 ч.

    В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

    Инструкция по применению комбинированного гипотензивного лекарства Вамлосет — при каком давлении и как принимать?

    Гипотензивный препарат Вамлосет назначают при гипертонии. Это препарат комбинированного типа, в состав которого входят два сильнодействующих компонента: валсартан и амлодипин. Валсартан относится к блокаторам рецепторов ангиотензина 2, а амлодипин – это действующий антагонист кальция. Таблетки от давления Вамлосет разрешено принимать только по назначению врача. Это препарат рецептурного отпуска. Прием медикамента требует соблюдения индивидуальной схемы лечения и общих рекомендаций, так как вероятность развития побочных реакций высокая.

    Краткая информация о препарате

    Форма выпуска

    Препарат производится в форме таблеток для перорального приема. Это коричневатые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой.

    Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. В продаже есть блистеры по 7 или 10 таблеток. Всего в упаковке идет 14, 28, 56, 98, 30, 60, 90, 100 таблеток. В комплекте идет инструкция по применению Вамлосета.

    Состав

    В состав таблеток входит два основных компонента: валсартан и амлодипин.

    Другие компоненты лекарства:

    • МКЦ;
    • карбоксиметилцеллюлоза;
    • поливинилпирролидон;
    • додецилсульфат натрия;
    • маннит;
    • стеариновокислый магний;
    • коллоидный диоксид кремния.
    • опадрай белый;
    • ПВС;
    • двуокись титана;
    • полиэтиленгликоль;
    • силикат магния;
    • пищевая добавка Е172 красный, желтый.

    Фармакологическое действие

    Препарат обладает выраженным гипотензивным действием.

    Производитель

    ООО Крка-Рус, Россия

    Сроки и условия хранения

    Рекомендуется хранить лекарственный препарат в недоступном для детей месте. Температура хранения не должна превышать 30 градусов.

    Срок хранения лекарственного средства составляет два года с даты производства. По истечении срока годности использовать лекарство нельзя, его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

    Условия отпуска из аптеки

    Препарат продается в аптеках только по рецепту лечащего врача.

    Стоимость

    Цена таблеток Вамлосет составляет 390 рублей.

    Фармакодинамика: действие на артериальное давление

    Препарат комбинированного типа обладает гипотензивным эффектом. В состав входит два активных компонента из разных фармакологических групп. Один из компонентов амлодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, а валсартан принадлежит фармакологической группе блокаторов ангиотензина 2. В комплексе вещества дают выраженный антигипертензивный эффект, быстро нормализуя показатели давления при гипертонии.

    Вамлосет снижает давление благодаря комплексному действию основных компонентов. Разовый прием таблетки понижает давление на 24 часа. Препарат подходит для длительного применения, не вызывает синдрома отмены. Действенность препарата не зависит от пола, возраста, расовой принадлежности, веса.

    Фармакокинетика лекарственного средства

    После перорального приема таблетка попадает в желудок, где оболочка растворяется под действием желудочного сока. Время достижения максимальной концентрации в крови у каждого компонента свое. Максимальное содержание валсартана наблюдается через 3 часа после применения, а амлодипина – через 6-8 часов.

    Биодоступность валсартана составляет 23 %, при одновременном применении с едой биодоступность понижается. Биодоступность амлодипина составляет 60-80 %, зависимости от приема пищи не возникает.

    Связывание с белками плазмы у препарата высокое и составляет 90-97%. Метаболизм происходит в печени. Время полувыведения составляет 9 часов. остатки препарата выводятся с каловыми массами и мочой.

    В пожилом возрасте время полувыведения препарата может незначительно увеличиться, коррекция дозы не требуется.

    Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

    Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

    При нарушении функций почек фармакокинетика не меняется, поэтому больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

    При недостатках в работе печени клиренс амлодипина понижается, что приводит к увеличению концентрации вещества. Дозировку при недостаточности печени определяет лечащий врач.

    Когда назначают Вамлосет

    Показанием к применению Вамлосета выступает гипертензия артериального типа.

    Когда прием противопоказан

    Противопоказания к приему медикамента Вамлосет от давления могут быть абсолютные или относительные. При абсолютных противопоказаниях медикамент категорически запрещено использовать, при относительных пить Вамлосет при давлении нужно с осторожностью.

    Абсолютные противопоказания

    Категорически нельзя принимать Вамлосет при давлении в следующих случаях:

    • индивидуальная непереносимость компонентов;
    • недостаточность печени в тяжелой форме;
    • билиарный холангит;
    • холестатический синдром;
    • период вынашивания ребенка;
    • лактация;
    • недостаточность почек в тяжелой форме;
    • гемодиализ;
    • пониженное давление;
    • коллапс;
    • шоковое состояние;
    • гипертрофическая кардиомиопатия;
    • некоронарогенные заболевания сердца;
    • стеноз аортального клапана;
    • нестабильная недостаточность сердца после перенесенного приступа;
    • синдром Конна;
    • одновременное применение алискирена диабетиками или пациентами с почечными нарушениями.

    Врачи не рекомендуют назначать Вамлосет при давлении пациентам, не достигшим 18 лет, а также больным после пересадки почки.

    Применение с осторожностью

    С осторожностью рекомендуется принимать таблетки от давления при:

    • нарушениях в работе печени начальной или средней степени;
    • обструкции желчевыводящих путей;
    • нарушениях в работе почек начальной или средней степени;
    • стенозе почечных артерий одной или двух почек;
    • хронической недостаточности сердца;
    • переизбытке калия;
    • дефиците натрия;
    • диетическом питании с низким содержанием соли;
    • пониженном объеме циркулирующей крови;
    • отеке Квинке в анамнезе.

    Осторожность при приеме следует также соблюдать пациентам со стенозом митрального или аортального клапана, которые проходят лечение вазодилататорами.

    Применение в детском возрасте

    Препарат нельзя принимать детям, возраст которых не достигает 18-ти лет, так как сведений о безопасности применения нет.

    Применение в пожилом возрасте

    Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

    При беременности и кормлении грудью

    Препарат нельзя принимать в период вынашивания ребенка, особенно в первом и втором триместре, когда идет время усиленного развития плода. Компоненты могут оказать негативное влияние на развитие плода, вызвать врожденные пороки.

    Женщинам, проходящим терапию препаратом Вамлосет при гипертонии, следует использовать надежные средства контрацепции, чтобы исключить внезапное наступление беременности.

    При беременности, которая наступила в период терапии таблетками, необходимо обратиться к врачу и отменить прием препарата.

    Во втором и третьем триместре препарат может вызвать изменения в физиологическом развитии плода, преждевременные роды или внутриутробную гибель плода.

    Нельзя назначать Вамлосет при высоком давлении кормящим матерям, поскольку компоненты попадают в грудное молоко и могут стать причиной отравления младенца. При необходимости терапии необходимо на время прекратить грудное вскармливание.

    Инструкция по применению и дозировки

    Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки рекомендуется принимать утром до еды, запивая достаточным количеством питьевой воды. таблетки принимают целиком. Нельзя ломать, крошить, растворять или толочь таблетки. Капсула должна раствориться под действием желудочного сока естественным путем, чтобы была достигнута нужная концентрация активных веществ в крови.

    Рекомендованная дозировка при гипертонии – 1 таблетка в день. Принимать лекарственный препарат рекомендуется с минимальной дозировки. Это таблетки с содержанием амлодипина/валсартана в дозе 5/80 мг. Постепенно дозировку увеличивают. Повышать дозу можно раз в неделю. Максимальная суточная доза составляет 5/320 мг в сутки. Индивидуальную дозировку, продолжительность и периодичность применения определяет лечащий врач.

    Особые рекомендации для Амлодипина:

    • при нарушении функций почек коррекция дозировки не требуется;
    • пациентам с нарушениями функций печени требуется коррекция дозы;
    • в пожилом возрасте менять дозировку не нужно.

    Особые рекомендации для Валсартана:

    • при нарушении функций почек коррекция дозы не требуется;
    • при нарушении функций печени в легкой форме максимальная дозировка составляет 80 мг., другие комбинации не допустимы;
    • пациентам в пожилом возрасте менять дозировку не нужно.

    Особые указания

    Дефицит натрия или уменьшенный ОЦК

    У пациентов с недостатком натрия и уменьшенным объемом циркулирующей крови Вамлосет при повышенном давлении может вызвать гипотензию. Перед курсовым использованием Вамлосета необходимо восполнить недостаток натрия и объем циркулирующей крови. Если больной принимает мочегонные препараты, необходимо уменьшить суточную дозировку или отменить диуретик. Начинать терапию таблетками Вамлосет необходимо только под наблюдением врача.

    При сильном понижении артериального давления до критических значений следует уложить больного, приподняв ноги, ввести внутривенно хлорид натрия 0,9 %. Возобновить лечение Вамлосетом можно только после нормализации показателей крови.

    Переизбыток калия

    Особую осторожность при приеме таблеток Вамлосет следует соблюдать пациентам, которые параллельно принимают калийсодержащие или калийсберегающие препараты, БАДЫ с калием, другие медикаменты, вызывающие повышение концентрации калия в крови. Таким пациентам необходимо регулярно следить за показателями калия в сыворотке крови.

    Стеноз артерий одной или двух почек

    У пациентов с указанным диагнозом использование Вамлосета может спровоцировать повышение уровня креатинина и мочевины в крови.

    Пересадка почки

    Сведений о безопасности приема Вамлосета пациентами, перенесшими пересадку почки, нет, поэтому врачи назначают лекарство Вамлосет от давления только в исключительных случаях.

    Синдром Конна

    Прием медикамента при синдроме Конна противопоказан.

    Отек Квинке

    Прием препарата может спровоцировать ангионевротический отек у пациентов, с предрасположенностью к отекам в генетике или аллергией на компоненты.

    При развитии отека Квинке прием медикамента следует прекратить.

    Недостаточность сердца или сердечный приступ

    Препарат следует с осторожностью принимать пациентам с недостаточностью сердца в анамнезе, а также после перенесенного сердечного приступа. Прием медикамента может привести к внезапной смерти.

    Управление автотранспортом и сложными механизмами

    При прохождении терапии таблетками Вамлосет необходимо воздержаться от управления транспорта или выполнения сложной работы, требующей повышенной концентрации внимания. Прием таблеток может вызвать изменение психомоторных реакций, кружение головы, боли в голове, что скажется на внимательности.

    Нарушения функций почек

    При легкой или средней степени нарушений функций почек коррекция дозы не требуется. При средней форме нарушений необходимо следить за показателями калия и креатинина в крови. При почечной недостаточности нельзя принимать Вамлосет одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина 2 или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

    Нарушения функций печени

    Препарат нельзя принимать при тяжелых формах нарушений в работе органа. Функциональные изменения в лёгкой или средней форме допускают прием медикамента, но необходимо регулировать дозировку, так как время полувыведения и концентрация компонентов в крови могут измениться. Максимально разрешенная суточная дозировка составляет 80 мг.

    Побочные эффекты

    Таблетки от гипертонии Вамлосет могут спровоцировать появление нежелательных реакций со стороны работы внутренних органов или основных систем жизнедеятельности. Основные побочные действия:

    • иммунитет: гиперчувствительность;
    • инфекции: ринофарингит, симптомы гриппа;
    • метаболизм: недостаток или переизбыток калия, полная потеря аппетита, переизбыток кальция, гиперлипопротеинемия, повышенное содержание мочевой кислоты, дефицит натрия, увеличение уровня глюкозы;
    • нервная система: повышенная тревожность, боли в голове, вестибулярные нарушения, кружение головы, постуральная неустойчивость, расстройство чувствительности, сонное состояние, депрессивное состояние, беспричинные смены настроения, помутнение сознания, полиневропатия, нарушение двигательной активности;
    • органы восприятия: нарушение зрительной функции, звон в ушах;
    • сердечно-сосудистая система: ощутимое биение сердца, увеличение частоты сердечных сокращений, потеря сознания, ортостатический коллапс, резкое понижение артериального давления до критических значений, сердечный приступ, изменение сердечного ритма, гиперемия;
    • кровеносная система: снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, первичная иммунная тромбоцитопения;
    • органы дыхания: кашель, боли в горле, насморк, диспноэ;
    • система пищеварения: жидкий стул, рвотные позывы, болезненность в верхней части живота при пальпации, несварение, затрудненная дефекация, сухость во рту, гастрит;
    • кожные покровы: шелушение, покраснение, высыпания, экзантема, повышенное потоотделение, зуд;
    • опорно-двигательный аппарат: суставные боли, боль в спинном отделе, воспаление суставов, спазмы мышц, тяжесть в теле;
    • мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, увеличенное образование мочи, импотенция;
    • другие реакции: астенический синдром, переутомление, отечность, гиперемия лица.

    Передозировка лекарства

    Симптоматика

    При передозировке давление может резко понизиться до критических показателей, что сопровождается кружением головы, учащенной частотой сердечных сокращений, расширением периферических кровеносных сосудов. При тяжелой форме передозировки может случиться сердечный приступ или внезапная смерть.

    Лечение

    Терапия зависит от состояния пациента и степени передозировки. При легкой форме передозировки необходимо промыть желудок, вызвать искусственную рвоту, дать адсорбент. При тяжелой передозировке, которая сопровождается сильным понижением артериального давления, необходимо уложить больного горизонтально, приподняв ноги, дать препараты для поддержания работы сердца, следить за дыхательной функции, вызвать скорую помощь. Для нормализации состояния можно дать больному сосудосуживающие таблетки.

    Читайте также:  Косточки граната: можно ли есть гранат с косточками, польза и вред, а также прочие особенности[Народные рецепты]

    Лекарственные взаимодействия

    Препарат Вамлосет от давления нельзя принимать с некоторыми другими лекарствами из-за возможного изменения фармакологических свойств:

    • антигипертензивные препараты, трициклики, альфа и бета-адреноблокаторы, мочегонные препараты повышают гипотензивное действие;
    • грейпфрут и сок из фрукта повышают биодоступность препарата, увеличивают антипертензивное действие;
    • изофермент CYP3A4, ингибиторы протеазы, азольные антимикотики, макролидные антибиотики повышают время выведения Вамлосета;
    • на фоне применения Вамлосета увеличивается время полувыведения гиполипидемического препарата Симвастатин, необходимо менять суточную дозировку;
    • миорелаксант Дантролен внутривенно может привести к фибрилляции желудочков, внезапной смерти, недостаточности сердца;
    • антагонисты рецептора ангиотензин 2, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нельзя принимать в комплексе с Вамлосетом диабетикам и пациентам с нарушениями почек;
    • литийсодержащие препараты в сочетании с таблетками Вамлосет могут вызвать интоксикацию литием из-за повышенной концентрации вещества, необходимо следить за содержанием лития в крови;
    • калийсодержащие и калийсберегающие препараты, БАДы, другие препараты, влияющие на содержание калия в крови, могут привести к переизбытку калия в крови; на протяжении комплексной терапии необходимо следить за показателями калия в крови;
    • прием нестероидных противовоспалительных препаратов, селективных ингибиторов циклооксигеназы 2, аспирина с таблетками Вамлосет не рекомендован из-за возможного понижения антигипертензивного действия, повышается вероятность нарушений в работе почек, резкого увеличения калия в крови, перед началом терапии необходимо скорректировать уровень водно-электролитного обмена.

    Препарат Вамлосет не оказывает выраженного действия на фармакокинетические и фармакодинамические свойства следующих лекарственных средств:

    • тиазидные мочегонные препараты;
    • альфа-адреноблокаторы;
    • бета-адреноблокаторы;
    • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
    • нитратосодержащие медикаменты;
    • магнийсодержащие и алюминийсодержащие препараты;
    • антациды;
    • противодиабетические препараты;
    • нитроглицерин;
    • дигоксин;
    • варфарин;
    • аторвастатин;
    • силденафил;
    • маалокс;
    • симетикон.

    Чем можно заменить

    • Ко-Вамлосет;
    • Эксфорж;
    • Ко-Эксфорж;
    • Эксфотанз.

    Принимать аналоги можно только по назначению врача. Самолечение или отмена препарата без консультации с врачом запрещены.

    Ко-Вамлосет таблетки 10/160/12,5 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

    Описание

    Таблетки 5 мг + 160 мг + 12.5мг:

    Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой К1 на одной стороне.

    Вид на изломе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

    Таблетки 10 мг + 160 мг + 12,5 мг:

    Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с гравировкой К2 на одной стороне.

    Вид на изломе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

    Таблетки 10 мг + 160 мг + 25 мг:

    Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета с гравировкой К4 на одной стороне.

    Вид на изломе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета.

    Действующие вещества

    Форма выпуска

    Состав

    на 1 таблетку 5 мг + 160 мг+ 12,5 мг/ 10 мг + 160 мг + 12,5 мг/ 10 мг + 160 мг + 25 мг

    Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг/13.88 мг/13.88 мг. эквивалентно амлодипину 5,00 мг/10,00 мг/ 10,00 мг

    Валсартан А. субстанция-гранулы 251.35 мг/251,35 мг/251,35 мг

    [Действующее вещество субстанций-гранул: валсартан 160.00 мг/160,00 мг/160.00 мг

    Вспомогательные вещеcmва субстанций-гранул: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия лаурил сульфат]

    Гидрохлоротиазид 12,50 мг/12,50 мг/25,00 мг

    Маннитол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

    – поливиниловый спирт.
    – макрогол-3350,
    – титана диоксид (Е 171).
    – тальк.
    – краситель железа оксид красный (Е172) (для таблеток 10 мг + 160 мг + 12.5 мг).
    – краситель железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 10 мг + 160 мг + 25 мг)

    Фармакологический эффект

    Препарат Ко-Вамлосст является комбинацией трех гипотензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД): амлодипина (производное дигидропиридина) – БМКК. валcapтана АРА II и гидрохлоротиазида (ГХТЗ) ти аз иди о го диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

    Амлодипин, входящий в состав препарата Ко-Вамлосет. ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомьппечные клетки сосудов.

    Механизм антигипертензивного действия амлолипииа связан с прямым расслаоляюшим эффектом на гладкие мышцы сосудов, выбывающим уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (OIICC) и снижение ЛД. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается с дигидро- и недигидропиридиновым и активными центрами рецептора. Сокращение кардиомиоцитов и миоцитов стенок сосудов происходит благодаря проникновению в них ионов кальция через кальциевые каналы.

    У пациентов с артериальной гинергензией применение амлодипипа в терапевтических дозах вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению ЛД (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Снижение АД не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и активности катехоламинов при длительном применении. Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с терапевтическим ответом, как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, увеличению скорости клубом ко вой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии.

    Также, как и при применении других БМКК, на фоне приема амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) наблюдалось изменение гемодинамических показателей функции сердца в покос и при физической нагрузке: небольшое увеличение сердечного индекса без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в Л Ж, на конечио-диастолическое давление и объем ЛЖ. Гемодинамические исследования у интактных животных и здоровых добровольцев показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

    Амлодипин не изменяет функцию синоатриалыюго узла и не влияет на атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гинергензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией, вазос пасти чес кой стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

    Валсартан – активный и специфический АРА II. предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно па рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации несвязанного ангиотензина II вследствие блокады AT1 -рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированиые АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT 1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

    Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который превращает ангиотензин I в апгиотензин II и вызывает разрушение брадикинина. Так как при применении АРА II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно.

    В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р 30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела, но 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела, но 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени без холестаза максимальная рекомендованная доза составляет 80 мг валсартана. и, поэтому препарат Ко-Вамлосет (содержит 160 мг валсартана) не может быть применен у данной группы пациентов (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Рекомендации по дозированию амлодипина у пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени не разработаны. У пациентов данной категории при необходимости следует назначать препарат с наименьшей дозой амлодипина.

    Побочные действия

    Ниже представлен профиль безопасности комбинации амлодипин + валсартан + ГХТЗ, основанный на клинических исследованиях при применении комбинации амлодипип + валсартан + ГХТЗ и известном профиле безопасности отдельных компонентов: амлодипин, валсартан и ГХТЗ.

    Краткий обзор профиля безопасности

    Безопасность применения комбинации амлодипип + валсартан + ГХТЗ оценивали при применении максимальной дозы 10 мг + 320 мг t-25 мг в одном контролируемом краткосрочном (8 недель) клиническом исследовании с участием 2271 пациентов, 582 из которых получали валсартан в комбинации с амлодипином и ГХТЗ. Нежелательные реакции, как правило, были легкими и кратковременными и лишь в редких случаях требовали прекращения лечения. В данном клиническом исследовании с активным контролем самыми распространенными причинами прекращения терапии комбинацией амлодипин + валсартан + ГХТЗ были головокружение и артериальная гипотензия (0.7 %).

    В 8-недельном контролируемом клиническом исследовании отсутствовали значимые новые и неожиданные нежелательные реакции при трех компонентной терапии в сравнении с известными эффектами монотерапии или двухкомпонентной терапии.

    В 8-недельном контролируемом клиническом исследовании изменения лабораторных показателей при применении комбинации амлодииин + валсартан + ГХТЗ были слабо выраженным и и соответствовали фармакологическому механизму действия отдельных компонентов. Присутствие валсартана в трех компонентной комбинации ослабляло гипокалиемический эффект ГХТЗ.

    Перечень нежелательных реакций в форме таблицы

    Следующие нежелательные реакции, классифицированные по классам с несем органов MedDRA и частоте встречаемости, относятся к комбинации амлодипин + валсартан + ГХТЗ и амлодипипу, валсартан у и ГХТЗ по отдельности.

    Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто ≥ 1/10
    часто от ≥1/100 до 30 мл/мин/!,73 м2 площади поверхности тела) коррекция дозы препарата Ко-Вамлосет не требуется.

    Стеноз почечной артерии

    У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата Ко-Вамлосет может сопровождаться повышением концентраций мочевины и креатинипа в сыворотке крови. поэтому у таких пациентов препарат Ко-Вамлосет должен применяться с осторожностью.

    На сегодняшний день отсутствуют данные о безопасном применении комбинации амлодипин + валсартап + ГХТЗ у пациентов после трансплантации почки.

    Нарушение функции печени

    Валсартан выводится, главным образом, в неизмененной форме с желчью. Т1/2 амлодипина длительный, и значения AUC выше у пациентов с нарушением функции печени, рекомендаций по подбору дозы нет. У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени без холестаза максимальная рекомендованная доза составляет 80 mi- вал саргана, поэтому препарат Ко-Вамлосет противопоказан этим пациентам.

    У пациентов, получавших валсартан. отмечался апгиопевротический ore к, включая отек гортани и глотки, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или осек лица, губ. гортани и/или языка. У некоторых из данных пациенток ранее отмечался ангноневротический отек на фоне применения других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АИФ. В случае развития ангионевротического отека, прием препарата Ко-Вамлосет следует незамедлительно прекратить и не применять препарат повторно.

    ХСН и ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта миокарда

    У восприимчивых пациентов возможны изменения функции почек вследствие иигибирования РААС. У пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС (например, пациенты с ХСН III-IV функционального класса [по классификации NYНA]). терапия ингибиторами АПФ и АРАII может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в редких случаях может приводить к острой почечной недостаточности и смерти. Аналогичные исходы отмечались на фоне терапии валсартаном. Оценка состояния пациентов с ХСН или состояния после инфаркта миокарда всегда должна включать обследование функции почек.

    В долгосрочном плацебо-коптролируемом исследовании (PRAISE-2) амлодипина у пациентов с ХСН III и IV функционального класса по классификации NYНA неишемической этиологии па фоне применения амлодипина отмечалась повышенная частота встречаемости отека легких, несмотря на незначительное различие в частоте развития усугубления сердечной недостаточности в сравнении с плацебо. У пациентов с ХСН III и IV функционального класса но классификации NYHA БМКК. включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск развития сердечно-сосудистых событий и смерти.

    Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с ХСН и ишемической болезнью сердца, поскольку имеющиеся данные в этих популяциях пациентов ограничены.

    Стеноз аортального и митрального кшпана

    Как и при применении других сосудорасширяющих средств, следует соблюдать осторожность у пациентов со стенозом митрального клапана или выраженным стенозом аортального клапана, имеющим невысокую степень тяжести.

    Терапию АРЛ II не следует начинать во время беременности. Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативную гипотензивную терапию с установленным профилем безопасности применения во время беременности. В случае диагностики беременности терапию АРЛ II следует немедленно прекратить или перейти на альтернативную гипотензивную терапию с установленным профилем безопасности применения во время беременности.

    Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны применять АРА II (в том числе валсартан). поскольку РААС у таких пациентов не активирована. Поэтому препарат Ко-Вамлосет не следует применять в данной популяции.

    Системная красная волчанка

    При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, сообщалось об усугублении течения или развитии системной красной волчанки.

    Другие метаболические нарушения

    Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, могут изменять толерантность к глюкозе и повышать концентрацию холестерина, три гл и пер и до в и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипоксемических препаратов для приема внутрь.

    В связи с содержанием компонента ГХТЗ препарат Ко-Вамлосет противопоказан при симптоматической гиперурнкемии. ГХТЗ может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови в связи со снижением клиренса мочевой кислоты и вызывать либо усугублять гиперуриксмию. а также способствовать развитию подагры у восприимчивых пациентов.

    Тиазиды уменьшают выведение кальция почками и могут вызывать периодическое и незначительное повышение концентрации сывороточного кальция при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с гиперкальциемией и его следует применять только после устранения имеющейся гиперкальциемии. Прием препарата Ко-Вамлосет следует прекратить, если во время лечения развивается гинеркалышемия. Следует периодически контролировать сывороточную концентрацию кальция во время терапии тиазидами. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого Еиперпаратиреоза. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует прервать терапию тиазидами.

    При применении тиазидных диуретиков были зарегистрированы случаи реакции фоточувствительности (см. раздел «Побочное действие»). При развитии реакции фоточувствительности во время лечения препаратом Ко-Вамлосет рекомендуется прекратить терапию. При необходимости повторного применения диуретика рекомендуется зашита участков кожи, подвергающихся воздействию солнечных лучей или искусственного УФА излучения.

    Острая зикрытоугольная глаукома

    ГХТЗ, будучи сульфонамидом, вызывает идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают внезапное снижение остроты зрения или появление боли в глазу, как правило, в течение нескольких часов или недели после начала применения препарата. При отсутствии лечения острая закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения

    Первичная терапия состоит в прекращении применения ГХТЗ в кратчайшие возможные сроки. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. Факторами риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламиды и пенициллин.

    Следует соблюдать осторожность у пациентов, ранее имевших гипсрчувствитслыюсть к другим АРА II. Реакции гиперчувствительности к ГХТЗ более вероятны у пациентов с аллергией и бронхиальной астмой.

    Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

    Следует соблюдать осторожность, включая частый контроль АД, у пациентов пожилого возраста, поскольку имеющиеся данные в данной популяции пациентов ограничены.

    Двойная блокада РААС

    Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена сопровождается более высокой частотой развития нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия. гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Если комбинированная терапия путем двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее необходимо проводить только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, содержания электролитов в плазме крови и АД.

    Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен.

    Противопоказано у пациенток с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 плошали поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у нацистов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

    Не следует применять препарат Ко-Вамлосет для купирования гипертонических кризов.

    При применении препарата Ко-Вамлосет у спортсменов возможны положительные результаты допинг-теста (в связи с наличием в составе препарата ГХТЗ).

    Влияние на способность управлять транспортыми средствами, механизмами

    Некоторые побочные эффекты препарата, в том числе головокружение или зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами). Пациентам, принимающим препарат Ко-Вамлосет, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с движущимися механизмами.

    Ко-Вамлосет, 10 мг+160 мг+25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

    Цены в аптеках на Ко-Вамлосет

    История стоимости Ко-Вамлосет

    Инструкция на Ко-Вамлосет

    Состав

    Таблетки – 1 таб.:

    • Активные вещества: амлодипина безилат 13.88 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг, валсартан А, субстанция-гранулы* 251.35 мг, что соответствует содержанию валсартана 160 мг, гидрохлоротиазид 25 мг.
    • Вспомогательные вещества: маннитол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
    • Состав пленочной оболочки: пленкообразующая смесь (поливиниловый спирт, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк).

    * Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, натрия лаурилсульфат.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

    Читайте также:  Мамин опыт: 5 простых способов уложить ребёнка спать днем без слёз и капризов

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “K1” на одной стороне; вид на изломе – шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий три компонента с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина (блокатора кальциевых каналов), валсартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

    Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС (постнагрузку), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

    У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

    Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

    Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

    При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

    Валсартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, которые противодействуют эффектам при стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

    Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

    Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

    После приема внутрь валсартана в разовой дозе гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром отмены).

    Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV ФК по классификации NYHA) приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний (что особенно выражено у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы). При применении валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (со стабильными показателями гемодинамики) или с нарушением функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.

    Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

    Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

    Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать продукцию грудного молока.

    Вамлосет

    Рейтинг 4,4 / 5
    Эффективность
    Цена/качество
    Побочные эффекты

    Вамлосет (Vamloset): 2 отзыва врачей, 6 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

    Отзывы врачей о вамлосете

    Рейтинг 5,0 / 5
    Эффективность
    Цена/качество
    Побочные эффекты

    Соотношение “цена-качество”, возможность комбинированного лечения на старте терапии.

    Хороший, надежный препарат. Удобный прием 1 раз в сутки, что очень нравится пациентам и несомненно повышает приверженность к лечению. За счет “Валсартана” в составе практически не дает отеки на ногах. Хорошо работает у пациентов с сахарным диабетом, осложненным нефропатией.

    Рейтинг 3,8 / 5
    Эффективность
    Цена/качество
    Побочные эффекты

    Применяю “Вамлосет” часто у пациентов с артериальной гипертензией 2 и 3 стадией заболевания. Отмечаю хороший, нормализующий до целевых цифр АД, особенно отметила хороший эффект у пациентов нон-диперов (с высоким ночным АД). При назначении на ночь “Вамлосета” отмечается нормальное АД в утренние часы, утром пациенты или прекращают прием второго гипотензивного препарата (“Арифона”) или принимают его гораздо реже.

    Отзывы пациентов о вамлосете

    После трехмесячного приема “Вамлосета” стали очень отекать все тело и ноги. Давление держит в норме и по цене устраивает.

    Когда был импортный (по 28 штук) – был эффект хороший. Сейчас импортозамещение (по 30 штук) подмосковного производства – совсем другой препарат – жёлтый мел.

    Принимала “Вамлосет” каждый день утром по половинке. Препарат очень хороший. Давление в норме 120/80, но стало сводить ноги и падать зрение.

    День добрый. Принимала “Вальсакор Н,80/12,5” заменила на “Вамлосет 5/80”. Часто болит голова. Давление хорошо понижает до 97/67.

    Принимал раньше ко-эксфорж 5+160+12,5. Теперь перешел на вамлосет 5+80. Дозу 12,5 увеличил, т.к. “нижнее” давление не снижалось… А валсартана, наоборот, уменьшил (минимизируем побочные эффекты). Теперь хорошо. Цена, кстати, в четыре (!) раза ниже, чем на первый препарат.

    Хороший препарат по приятной для кошелька цене. Я вот полгода уже вамлосет от давления пью и мне он действительно помогает. Для себя решила, что надо стараться на лекарства тратить поменьше, а для этого надо их выбирать очень тщательно. Вамлосет – удачный выбор, проверено.

    Формы выпуска

    Инструкция по применению вамлосета

    Краткое описание

    Вамлосет — это комбинированный антигипертензивный препарат, выпускаемый российским филиалом известной словенской фармацевтической компании «КРКА». В его состав входят два фармакологически активных вещества, одинаково успешно контролирующих артериальное давление, но разными способами: антагонист кальция амлодипин и блокатор рецепторов ангиотензина II валсартан. Таким образом, сочетанный механизм действия вамлосета вобрал в себя положительнее качества обоих ингредиентов препарата, что проявляется более выраженным снижением артериального давления, особенно, если сравнивать с применением этих веществ по отдельности. Фармакологический эффект вамлосета дозозависим. При этом прием одной правильно подобранной дозы способствует достижению и поддержанию целевого уровня артериального давления в течение 24 часов. Уровень снижение последнего в положении «сидя» сравним с использованием комбинации ингибитора АПФ и тиазидного диуретика. Внезапная отмена препарата не влечет за собой синдрома отмены (в данном случае он бы выражался резким повышением артериального давления). На эффективность препарата не влияют такие немодифицируемые факторы, как возраст, пол, раса, а также индекс массы тела пациента.

    После краткого знакомства с вамлосетом имеет смысл рассказать о каждом из его компонентов в отдельности. Амлодипин обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. По своей химической структуре он является производным дигидропиридина. Амлодипин препятствует перемещению ионов кальция через мембраны гладкомышечных клеток кровеносных сосудов, в результате чего те расслабляются, снижается общая периферическая сосудистая резистентность, а следом и артериальное давление. Резюмируем: амлодипин в рекомендованных инструкцией по применению дозах увеличивает просвет кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений.

    Теперь — о валсартане. Это вещество является избирательным антагонистом рецепторов АТ1 ангиотензина II. Валсартан вытесняет последний из его связи с «родным» рецептором» и не позволяет в дальнейшем вновь занять это место. Таким образом, организм выводится из-под влияния мощнейшего вазопрессорного фактора, коим является ангиотензин II. При этом подобно амлодипину, валсартан снижает артериальное давление без увеличения частоты сердечных сокращений. После перорального приема разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а его пик приходится на 4-6 час. При регулярном приеме валсартана максимальное снижение артериального давления отмечается спустя 14-28 дней и поддерживается в течение всего медикаментозного курса. Синдром отмены для данного вещества, также как и для амлодипина, не характерен.

    Вамлосет выпускается в таблетках, которые следует принимать 1 раз в день независимо от приема пищи. При проведении антигипертензивной терапии всегда есть риск переборщить и снизить давление сверх меры. При приеме вамлосета, как показала практика, выраженная артериальная гипотензия наблюдалась всего в 0,4% случаев. В подобных ситуациях пациента следует уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — инфузионно ввести 0.9 % раствора натрия хлорида. После нормализации гемодинамических показателей фармакотерапию вамлосетом можно продолжить. Если препарат комбинируется с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими препаратами или БАД, необходимо регулярно контролировать уровень ионов калия в крови.

    Фармакология

    Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан – к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД, чем при их раздельном применении.

    Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме комбинации амлодипин/валсартан в разовой дозе гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

    Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД ≥95 мм рт. ст. и 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.

    Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести – 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5 мг/160 мг, 5 мг/320 мг, 10 мг/160 и 10 мг/320 мг противопоказан.

    У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Передозировка

    Данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют.

    Симптомы: при передозировке валсартаном можно ожидать выраженное снижение АД и головокружение; передозировка амлодипином может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

    Лечение: проведение симптоматической терапии, характер которой зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При выраженном снижении АД на фоне приема препарата Вамлосет необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) сосудосуживающих средств. Для устранения блокады кальциевых каналов возможно в/в введение раствора кальция глюконата.

    Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

    Взаимодействие

    Комбинации, требующие внимания

    Другие антигипертензивные препараты (например, альфа-адреноблокаторы, диуретики) и лекарственные препараты, оказывающие гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усилить антигипертензивный эффект.

    Не рекомендуется одновременное применение с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления антигипертензивного действия.

    Комбинации, требующие соблюдения осторожности

    Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, противогрибковыми препаратами из группы азолов, антибиотиками из группы макролидов, такими как эритромицин или кларитромицин) может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы.

    При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный) следует соблюдать осторожность, т.к. возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.

    Одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77% по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам, получающим амлодипин, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.

    В экспериментальных исследования у животных после приема внутрь верапамила и в/в введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии.

    Комбинации, требующие внимания

    В клинических исследованиях не выявлено значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими препаратами для прима внутрь.

    Одновременное применение антагонистов рецепторов ангионтензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

    Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

    При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия (калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)), рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

    Комбинации, требующие соблюдения осторожности

    При одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сут и неселективными НПВС возможно ослабление антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

    По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (например, рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmax и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

    При монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимого взаимодействия со следующими лекарственными препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

    Побочные действия

    Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до все

    Оцените статью
    Добавить комментарий