Инструкция по применению порошка Зинацеф, аналоги, цены

Зинацеф, 750 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 шт.

Инструкция на Зинацеф

Состав

Порошок для приготовления раствора для инъекций1 фл.
цефуроксим (в виде цефуроксима натрия)250 мг
750 мг
1500 мг
вспомогательные вещества: азот

во флаконах; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки чувствительных микроорганизмов.

Фармакодинамика

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Cmax после в/м введения — через 30–45 мин. T1/2 — 70 мин. Через 24 ч полностью выводится с мочой в неизмененном виде (большая часть — в первые 6 ч): 50% секретируется в почечных канальцах, около 50% — фильтруется в клубочках. При воспалении мозговых оболочек проникает через ГЭБ. В костной ткани, синовиальной жидкости и камерной влаге создаются концентрации, превышающие МПК для большинства микроорганизмов.

Зинацеф: Показания

Инфекции: дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости); уха, горла, носа; мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; мягких тканей (целлюлит, рожа); перитонит, раневые инфекции; инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит); воспалительные инфекции в области таза; гонорея, септицемия, менингит, профилактика хирургических инфекций.

Способ применения и дозы

Взрослым — 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в, при тяжелых инфекциях — 1,5 г 3 раза в сутки в/в (при необходимости можно вводить каждые 6 ч, максимально — до 3–6 г/сут). При некоторых инфекциях эффективно назначение Зинацефа в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/м или в/в) с последующим приемом внутрь.

Детям — 30–100 мг/кг/сут в 3–4 приема (для большинства инфекций оптимальная доза — 60 мг/кг/сут). Новорожденным — 30–100 мг/кг/сут в 2–3 приема.

Гонорея: 1,5 г однократно в/м (2 инъекции по 750 мг в обе ягодицы).

Менингит: для лечения бактериального менингита, вызванного чувствительными микроорганизмами, Зинацеф может применяться в качестве монотерапии. Взрослым — по 3 г в/в каждые 8 ч; детям — 150–250 мг/кг/сут в/в в 3–4 приема; новорожденным — 100 мг/кг/сут в/в.

Профилактика постоперационных осложнений: при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических Зинацеф в дозе 1,5 г вводится в/в во время вводного наркоза. Через 8 и 16 ч после операции дополнительно может быть введено в/м по 750 мг. При операциях на сердце, легких, сосудах, пищеводе во время вводного наркоза вводится в/в в дозе 1,5 г, затем по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение 24–48 ч. При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима можно смешать с пакетом полимера метилметакрилатным цементом перед добавлением жидкого полимера.

Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч с последующим назначением Зинната в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч с последующим назначением Зинната 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента.

Почечная недостаточность: цефуроксим выводится почками, при почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа (см. табл.). Однако нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки) при значении Cl креатинина >20 мл/мин.

Коррекция дозы Зинацефа при почечной недостаточности у взрослых

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспориновым антибиотикам).

Зинацеф – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав препарата

Активное вещество: цефуроксим натрия, эквивалентный 250 мг, 750 мг и 1,5 г цефуроксима.

Описание:

Порошок от белого до светло-жёлтого цвета.

Код АТХ

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты
Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes 1
Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae 1 , включая устойчивые к ампициллину штаммы
Haemophilus parainfluenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeaе 1 , включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу
Neisseria meningitidis
Shigella spp.

Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.

Спирохеты
Borrelia burgdorferi 1

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae 1
Стрептококки группы Viridians

Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Citrobacter spp., кроме C. freundii
Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli 1
Klebsiella spp., включая K. pneumoniae 1
Proteus mirabilis
Proteus spp., кроме P penneri и P. vulgaris
Providencia spp.
Salmonella spp.

Грамположительные анаэробы
Clostridium spp., кроме C. difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides spp., кроме B. fragilis
Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp., включая E. faecalis и Е. faecium
Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая P aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis

Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45 минут.

Распределение
С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата (в зависимости от используемой методики).
Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек мозга.

Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.

В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата — за первые 6 часов.

Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Показания к применению

Зинацеф® показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случае, когда возбудитель еще не определен:

  • инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
  • инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
  • инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
  • гонорея;
  • инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;
  • инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;
  • акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
  • другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;
  • профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика») При необходимости препарат Зинацеф® может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральную терапию препаратом Зиннат® (цефуроксима аксетил) для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Противопоказания для применения

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе, в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при необходимости сочетанного назначения с петлевыми диуретиками и аминогликозидами, в ранние сроки беременности и при лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных)

Применение при беременности и лактации

Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима, но надо проявлять осторожность при назначении его при беременности. Препарат относится к категории В.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям

Способ применения и дозы

Цефуроксим предназначен для внутривенного и/или внутримышечного введения.

При внутримышечном введении не более 750 мг препарата Зинацеф® должно быть введено в одно место для инъекций. Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила (Зиннат®) в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.

Общие рекомендации
Взрослые
Рекомендуемая доза при большинстве инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно.
При более тяжелых инфекциях препарат вводится внутривенно в дозе 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости препарат Зинацеф® может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г.

При наличии клинических показаний эффективно назначение препарата Зинацеф® в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом препарата Зиннат® (цефуроксим в лекарственной форме для приема внутрь).

Дети
Рекомендуемая доза составляет 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 3-4 введения.
Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорожденные
Рекомендуемая доза составляет 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 введения (см. подраздел «Фармакокинетика»).

Гонорея
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1,5 г однократно (в виде двух доз по 750 мг внутримышечно в разные места для инъекций, например, в обе ягодицы).

Менингит
Препарат Зинацеф® рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами.

Взрослые
Рекомендуемая доза составляет по 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети
Рекомендуемая доза составляет 150-250 мг/кг/сутки внутривенно, разделенная на 3-4 введения.

Новорожденные
Рекомендуемая доза составляет 100 мг/кг/сутки внутривенно.

Профилактика послеоперационных осложнений
Взрослые
При операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах препарат Зинацеф® в дозе 1,5 г вводится внутривенно во время вводного наркоза. После операции дополнительно может быть введено внутримышечно 750 мг препарата Зинацеф® через 8 часов и 750 мг препарата Зинацеф® через 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводного наркоза препарат Зинацеф® в дозе 1,5 г вводится внутривенно, а затем в течение 24-48 часов по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно.

При эндопротезировании суставов препарат Зинацеф® в дозе 1,5 г в виде сухого порошка цефуроксима можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

Ступенчатая терапия
Взрослые
Длительность парентеральной и пероральной антибактериальной терапии определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Пневмония
Препарат Зинацеф® в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим приемом внутрь препарата Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим приемом внутрь препарата Зиннат® 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Пациенты с нарушением функции почек
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, также как и при применении всех подобных антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата Зинацеф ® , чтобы компенсировать замедленную экскрецию препарата (см. таблицу «Коррекция дозы препарата Зинацеф® у взрослых пациентов с нарушением функции почек».)

Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.

Дозы препарата Зинацеф® у взрослых пациентов с нарушением функции почек отражены в таблице ниже.

Коррекция дозы препарата Зинацеф® у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Зинацеф

Зинацеф: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zinacef

Код ATX: J01DC02

Действующее вещество: Цефуроксим (Cefuroxime)

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия), GlaxoSmithKline S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Зинацеф – цефалоспорин, антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Зинацефа – порошок для приготовления раствора для инъекций: от светло-желтого до белого цвета (во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 флаконе содержатся:

  • действующее вещество: цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) – 0,25 г, 0,75 г или 1,5 г;
  • вспомогательный компонент: азот .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зинацеф – цефалоспорин II поколения, это обусловливает активность цефуроксима в отношении широкого спектра бактерий, включая продуцирующие бета-лактамазы штаммы. Вследствие связывания с основными белками-мишенями, его действие подавляет синтез клеточной стенки бактерии.

Исследования in vitro подтвердили активность цефуроксима в отношении следующих бактерий:

  • грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Providencia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp.;
  • грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes), Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Bordetella pertussis, Streptococcus mitis (viridans group);
  • анаэробы: Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp.;
  • прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К нечувствительным к цефуроксиму инфекциям относятся: Acinetobacter calcoaceticus, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Campylobacter spp., Legionella spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови (27 мкг/мл) наступает приблизительно через 0,5–0,75 часа и в течение 5,3 часа сохраняется.

Высокая степень проникновения цефуроксима позволяет ему преодолевать гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком. Его терапевтические концентрации создаются в коже, мягких тканях, костях, мокроте, миокарде, желчи, плевральной, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

В костной ткани, внутриглазной и синовиальной жидкостях цефуроксим может достигать концентрации, которая превышает минимальный подавляющий уровень для большинства микроорганизмов.

Связывание препарата с белками плазмы колеблется от 33 до 50%.

Цефуроксим не метаболизируется, его период полувыведения (T1/2) у взрослых пациентов составляет около 1,2 часа, у новорожденных детей – продолжительнее в 3–5 раз.

Читайте также:  Какой размер грыжи позвоночника подлежит оперативному лечению: диагностика

После парентерального введения в течение 24 часов 85–90% цефуроксима выводится с мочой, большая его часть – за 6 первых часов. Выводится в неизмененном виде почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

При диализе сывороточные уровни цефуроксима понижаются.

Показания к применению

Применение Зинацефа показано при лечении инфекционных заболеваний, вызванных восприимчивыми к цефуроксиму бактериями:

  • бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких;
  • инфекционные патологии органов грудной клетки, возникшие после операции;
  • менингит;
  • ангина, средний отит, синусит, фарингит;
  • рожа, фурункулез, инфицированные раны;
  • цистит, пиелонефрит, асимптоматическая бактериурия, гонорея;
  • остеомиелит, септический артрит;
  • септицемия;
  • инфекции органов малого таза;
  • перитонит.

Кроме этого, Зинацеф назначают для профилактики инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве на органах малого таза и брюшной полости, сердце, пищеводе, легких, сосудах, ортопедических операциях.

Противопоказания

Нельзя назначать Зинацеф пациентам с установленной гиперчувствительностью к пенициллинам, цефалоспориновым антибиотикам и карбапенемам.

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта (включая анамнез), сопутствующей терапии аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками, в период беременности и лактации, при необходимости применения у новорожденных (особенно у недоношенных) детей.

Инструкция по применению Зинацефа: способ и дозировка

Готовый раствор Зинацефа предназначен для внутримышечного (в/м), внутривенного (в/в) струйного и капельного введения.

Раствор готовится путем растворения содержимого флакона (порошок) водой для инъекций в следующих пропорциях:

  • в/м введение: 1 мл на 0,25 г препарата или 3 мл на 0,75 г;
  • в/в введение: от 2 мл на 0,25 г, от 6 мл на 0,75 г, от 15 мл воды для инъекций на 1,5 г;
  • кратковременная (до 30 минут) в/в инфузия: 50 мл воды для инъекций на 1,5 г препарата.

После соединения компонентов флакон следует осторожно встряхивать до образования однородной суспензии.

Растворы для в/в введения можно вводить в трубку инфузионной системы или непосредственно в вену.

Готовый раствор пригоден к использованию при температуре хранения до 25 °C в течение 5 часов или 4 °C – 48 часов.

Рекомендованный режим дозирования имеет возрастные ограничения:

  • взрослые: в/м или в/в – по 0,75 г 2–3 раза в сутки, при тяжелых формах инфекционных заболеваний – по 1,5 г 2–4 раза в сутки. Суточная доза – 3–6 г. При кратности применения Зинацефа 2 раза в сутки эффективно последующее назначение приема внутрь Зинната;
  • дети: дозу назначают с учетом веса ребенка – по 0,03–0,1 г на 1 кг в сутки, кратность введения – 3–4 раза. Оптимальная суточная доза для большинства инфекций – 0,06 г на 1 кг;
  • новорожденные: по 0,03–0,1 г на 1 кг в сутки, поделив на 2–3 введения.

Рекомендованное дозирование Зинацефа для отдельных заболеваний:

  • гонорея: в/м – по 0,75 г в каждую из ягодичных мышц однократно;
  • менингит: в/в, взрослые – по 3 г через каждые 8 часов; дети – по 0,15–0,25 г на 1 кг веса ребенка в сутки через каждые 6–8 часов; новорожденные – по 0,1 г на 1 кг в сутки;
  • профилактика инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве на органах брюшной полости, таза и ортопедических операциях: во время вводной анестезии в/в – 1,5 г, дополнительно после операции может быть назначено в/м введение по 0,75 г через 8 и 16 часов;
  • профилактика инфекционных осложнений при операциях на легких, сердце, пищеводе, сосудах: во время вводной анестезии в/в – 1,5 г, в/м (после операции в течение 24–48 часов) – по 0,75 г 3 раза в сутки.

При операциях по полной замене сустава перед добавлением жидкого полимера можно смешать 1,5 г порошка цефуроксима с пакетом полимера метилметакрилатным цементом.

Ступенчатая терапия следующих инфекционных патологий:

  • пневмония: в течение 48–72 часов в/в или в/м введение Зинацефа по 1,5 г через каждые 8–12 часов, затем больного переводят на пероральный прием Зинната по 0,5 г через каждые 12 часов в течение 7–10 дней;
  • обострение хронического бронхита: в течение 48–72 часов в/в или в/м введение препарата в дозе 0,75 г через каждые 8–12 часов, затем назначают прием внутрь Зинната в дозе 0,5 г через каждые 12 часов в течение 5–10 дней.

Период парентеральной и пероральной терапии определяется индивидуально с учетом клинических показаний и состояния пациента.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) больше 20 мл/мин коррекция стандартной дозы препарата не требуется.

Рекомендованное снижение дозы Зинацефа у взрослых пациентов при КК меньше 20 мл/мин:

  • КК 10–20 мл/мин: по 0,75 г 2 раза в сутки;
  • КК меньше 10 мл/мин: 0,75 г однократно.

При гемодиализе необходимо дополнительно вводить 0,75 г Зинацефа после каждого сеанса гемодиализа.

При интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации больным следует вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки. В случае использования гемофильтрации с низкой скоростью – применяют дозы Зинацефа, как при лечении почечной недостаточности.

Побочные действия

  • со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопении, гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
  • со стороны пищеварительной системы: боль и спазмы в брюшной полости, тошнота, рвота, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов – щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы;
  • со стороны органов чувств и нервной системы: снижение слуха, судороги;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (включая уртикарную), лекарственная лихорадка, экссудативная многоформная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сывороточная болезнь; очень редко – анафилактический шок;
  • со стороны половой и мочевыделительной системы: при развитии кандидоза – вагинит, зуд в промежности, нарушение функции почек, повышение уровня азота мочевины и/или креатинина, снижение КК;
  • местные реакции: в месте в/м введения – боль, раздражение, инфильтрат; в месте в/в введения – флебит, тромбофлебит;
  • лабораторные показатели: результат теста Кумбса – ложноположительный;
  • прочие: на фоне длительного применения Зинацефа – избыточный рост грибков рода Candida и других нечувствительных к препарату микроорганизмов, развитие кандидоза полости рта, кандидоза влагалища.

Передозировка

Симптомы: развитие судорог на фоне повышения возбудимости коры головного мозга.

Лечение: симптоматическая терапия с применение гемодиализа и перитонеального диализа.

Особые указания

С большой осторожностью следует назначать Зинацеф больным с анафилактической реакцией в анамнезе на бета-лактамные антибиотики.

При отсутствии клинического эффекта после 72 часов парентерального лечения, курс следует продолжить. Переход на прием антибиотика внутрь при ступенчатой терапии производят с учетом клинического состояния пациента, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.

При необходимости перехода с парентеральной на пероральную терапию следует назначать Зиннат, который является аналогом препарата в форме таблеток.

Сопутствующая терапия аминогликозидами и диуретиками повышает риск развития нефротоксических эффектов, особенно при высокой дозе препарата, нарушении функции почек и у больных в пожилом возрасте. Поэтому при необходимости данной комбинации следует контролировать функцию почек.

Применение Зинацефа для лечения менингита у детей может вызывать легкую и среднюю степень тяжести снижения слуха, появление в цереброспинальной жидкости через 18–36 часов терапии положительных культур Haemophilus influenzae.

Следует учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита при тяжелой диарее, возникшей на фоне или после лечения антибиотиками.

Зинацеф не оказывает влияние на результаты исследований при определении уровня глюкозы в моче с помощью ферментных методов. Возможно взаимодействие, не приводящее к ложноположительным результатам, при применении метода Фелинга, Бенедикта, КлиниТеста. На фоне применения препарата для определения уровня глюкозы в крови или плазме рекомендуется использовать метод с гексокиназой или глюкозооксидазой.

На определение уровня креатинина щелочно-пикратным методом цефуроксим не влияет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Зинацеф относится к препаратам категории B, поэтому в период беременности и при грудном вскармливании его следует назначать с осторожностью.

Об эмбриотоксических или тератогенных эффектах цефуроксима сведения отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Допустимо применение у детей по клиническим показаниям, при назначении дозы Зинацефа необходимо учитывать возраст пациента.

При нарушении функции почек

Рекомендованное дозирование при почечной недостаточности с учетом уровня КК:

  • КК больше 20 мл/мин: стандартная доза – 750–1500 мг 3 раза в сутки;
  • КК 10–20 мл/мин: Зинацеф 750 мг 2 раза в сутки;
  • КК меньше 10 мл/мин: Зинацеф 750 мг 1 раз в сутки.

Находящимся на гемодиализе пациентам после каждой процедуры гемодиализа требуется дополнительное введение 0,75 г цефуроксима.

При непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации больным назначают 0,75 г 2 раза в сутки, при низкой скорости гемофильтрации применяется доза, как при почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Зинацефа аминогликозиды, «петлевые» диуретики (фуросемид) замедляют канальцевую секрецию, вызывают снижение почечного клиренса, повышение риска развития нефротоксических эффектов на фоне роста уровня цефуроксима в плазме и увеличения периода его полувыведения, возможен синергизм действия с аминогликозидами.

Фармацевтическое взаимодействие раствора цефуроксима:

  • метронидазол в дозе 0,5 г на 100 мл и 1,5 г препарата в 15 мл воды для инъекций при смешивании сохраняют свою активность не более 24 часов при температуре до 25 °C;
  • азлоциллин (1 г в 15 мл и 5 г в 50 мл) совместим с раствором 1,5 г препарата, активность компонентов сохраняется до 24 часов при температуре 4 °C или до 6 часов – при температуре до 25 °C;
  • 5% или 10% раствор ксилитола при смешивании с раствором Зинацефа в концентрации 5 мг на 1 мл сохраняет активность до 24 часов при температуре до 25 °C;
  • водные растворы, содержащие до 1% лидокаина гидрохлорида и растворы, наиболее широко применяемые для инфузий, совместимы с препаратом.

В условиях комнатной температуры препарат сохраняет свою стабильность в течение 24 часов при смешивании со следующими растворами:

  • 0,9% раствор натрия хлорида;
  • 5% или 10% раствор декстрозы для инъекций;
  • 4% раствор декстрозы для инъекций и 0,18% раствор натрия хлорида;
  • 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы;
  • 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида;
  • 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида;
  • раствор Рингера или раствор Рингера лактат;
  • раствор Хартмана.

Свойства цефуроксима не нарушаются в 5% растворе декстрозы и 0,9% растворе натрия хлорида в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Совместим с гепарином в дозе 10 или 50 ЕД (единиц действия) в 1 мл в 0,9% растворе натрия хлорида и сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.

Нельзя смешивать в одном шприце аминогликозидные антибиотики и цефуроксим.

Показатель кислотности раствора бикарбоната натрия 2,74% оказывает существенное влияние на цвет раствора цефуроксима, поэтому использовать его для разведения Зинацефа не рекомендуется. Но использовать трубку инфузионной системы, через которую больному вводят раствор бикарбоната натрия, можно.

Аналоги

Аналогами Зинацефа являются: Аксосеф, Антибиоксим, Аксетин, Зиннат, Кетоцеф, Зиноксимор, Ксорим, Цефуроксим натрия, Цефуроксим, Цефурус.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зинацефе

Отзывы о Зинацефе указывают на высокую терапевтическую эффективность препарата, особенно при лечении инфекционных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей.

Цена на Зинацеф в аптеках

Цена флакона Зинацефа 0,75 г составляет от 145 рублей, 1,5 г – 150–250 рублей.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Иммунитет – наша естественная защита от самых разнообразных инфекционных патологий. Она способна успешно справиться как с вирусными, так и бактериальными или гр.

Зинацеф 750 мг №1 пор. д/ин.фл.

Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от «____» ___________201 г.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Зинацеф®

Торговое название

Зинацеф®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 750 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефуроксим натрия 789 мг, эквивалентно цефуроксиму 750 мг.

Описание

Порошок от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При в/м введении препарата Сmax цефуроксима достигается через 30-45 минут после инъекции.

Связь с белками плазмы составляет от 33 % до 50 % (в зависимости от метода измерения).

Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, присутствуют в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингиальных оболочек.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится посредством почечного механизма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут.

У новорожденных детей в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим практически полностью (85 – 90 %) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата – в течение первых 6 часов.

Читайте также:  Массаж при атеросклерозе: можно ли делать для сосудов нижних конечностей

При конкурентном назначении пробенецида выведение цефуроксима замедляется, что приводит к повышению его уровня в сыворотке плазмы.

Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Фармакодинамика

Зинацеф® относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Зинацеф® обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу.

Зинацеф® активен в отношении ампициллин- и амоксициллинустойчивых штаммов.

Бактерицидное действие препарата Зинацеф® связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Распространенность приобретенной резистентности зависит от географического месторасположения и времени, и для некоторых видов может быть очень высокой. Рекомендуется обращаться к местным сведениям о резистентности штаммов, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Зинацеф® активен в отношении следующих микроорганизмов:

(*) была продемонстрирована клиническая эффективностьв ходе клинических исследований

Большинство чувствительных штаммов

Haemophilus influenzae включая ампициллин-резистентные штаммы*

Neisseria gonorrhoea* включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу Neisseria meningitidis

Микроорганизмы с возможной резистентностью

Staphylococcus spp. включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты )*

Viridans group streptococcus

Citrobacter spp. не включая C. freundii

Enterobacter spp. не включая E. aerogenes и E. cloacae

Klebsiella spp. включая K. pneumoniae*

Proteus spp. не включая P. penneri и P. vulgaris

Clostridium spp. not including C. difficile

Bacteroides spp. не включая B. fragilis

Enterococcus spp. включая E. faecalis и E. faecium

Pseudomonas spp. включая P. aeruginosa

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, или же до момента определения инфекционного агента. Чувствительность к цефуроксиму варьирует в зависимости от географического месторасположения и времени, в связи с чем рекомендуется по возможности обращаться к местным данным по чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки)

– инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

– инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия)

– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит и септический артрит)

– инфекции в гинекологии и акушерстве (в т.ч. воспалительные заболевания органов малого таза)

– гонорея (в частности при невозможности использования пенициллина)

– профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах при наличии повышенного риска развития инфекций.

В большинстве случаев препарат Зинацеф® используется в качестве монотерапии, но также может применяться в сочетании с аминогликозидными антибиотиками или же в комбинации с метронидазолом, особенно для профилактики инфекций при операциях на толстой кишке и в гинекологии.

В случае необходимости препарат Зинацеф® может применяться до перехода на лечение препаратом Зиннат® в виде суспензии или таблеток при терапии пневмонии и обострения хронического бронхита.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Внутримышечно или внутривенно 750 мг 3 раза в сутки.

В более тяжелых случаях препарат вводится внутривенно в дозе 1.5 г 3 раза в сутки. При необходимости препарат Зинацеф® может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г. При некоторых инфекциях эффективно назначение препарата Зинацеф® в дозе 750 мг или 1.5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом препарата Зиннат® внутрь.

Дети и младенцы

30-100 мг/кг/сутки за 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

30-100 мг/кг/сутки в 2-3 приема.

1.5 г однократно (две дозы по 750 мг внутримышечно в разные инъекционные точки, например, в обе ягодичные мышцы).

Препарата может применяться в качестве монотерапии для лечения бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети и младенцы: 150-250 мг/кг/сутки внутривенно за 3-4 приема.

Новорожденные: 100 мг/кг/сутки внутривенно.

Профилактика послеоперационных осложнений

При операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах, препарат Зинацеф® в дозе 1.5 г вводится внутривенно во время вводной анестезии. Через 8 и 16 часов после операции дополнительно может быть введено внутримышечно по 750 мг препарата Зинацеф®. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводной анестезии препарат Зинацеф® вводится внутривенно в дозе 1.5 г, а затем, в течение 24-48 часов, по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно. При полной замене сустава 1.5 г порошка Зинацеф® можно смешать с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлением жидкого мономера.

Продолжительность парентерального и перорального приема препарата определяется тяжестью инфекции и клиническим статусом пациента.

Пневмония: 1.5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением препарата Зиннат® для приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа® 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением препарата Зиннат® 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Цефуроксим выводится посредством почечного метаболизма.

При почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа®, что отражено в таблице. Однако, нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5 г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин.

Коррекция дозы препарата Зинацеф® при почечной недостаточности у взрослых

Зинацеф

Препарат Зинацеф, страна-производитель — Италия, — это инъекционный антибиотик. Активный ингредиент — цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик, нарушающий процесс образования бактериальной клеточной стенки и устойчивый к бета-лактамазам. Назначают Зинацеф при инфекционных патологиях разной локализации (костей, половых органов, респираторного тракта, мягких тканей и пр.), спровоцированных восприимчивыми к цефуроксиму возбудителями. Не рекомендовано указанное средство при непереносимости его составляющих или цефалоспоринов, карбапенемов/монобактамов/пенициллинов.

Инструкция по применению Зинацеф

Состав

1 флакон содержит цефуроксим натрия, эквивалентный 250 мг, 750 мг и 1500 мг цефуроксима.

Показания

Зинацеф показан при заболеваниях дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит и др.), заболеваниях ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, отит, фронтит, гайморит и др.), инфекциях мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, аднексит, эндометрит, цервицит, кольпит, в том числе гонорея), костей, связочного аппарата и суставов (бурсит, остеомиелит, тендовагинит, артрит, артроз), кожи и мягких тканей (стрептодермия, импетиго, фурункулез, эризипелоид, рожистое воспаление, раневые инфекции). А также при септицемии, сепсисе, бактериемии, менингите, перитоните и для профилактики и лечения послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата при повышенной индивидуальной чувствительности к антибактериальным препаратам цефалоспоринового или пенициллинового ряда, при склонности к кровотечениям и при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в том числе и при язвенном колите.

Способ применения и дозы

Используют Зинацеф для парентерального введения.
Для взрослых обычная суточная доза Зинацефа составляет 750 мг каждые восемь часов парентерально.
При более тяжелых осложненных инфекциях препарат вводится внутривенно в дозе 1,5 г каждые 8 часов. При необходимости Зинацеф может вводиться каждые 4 часа в сутки, а максимальная суточная доза может составлять от 3 до 6 г Зинацефа.

При некоторых инфекциях эффективно назначение Зинацефа в дозе 750 мг или 1.5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом Зината (или другой таблетированной формы цефуроксима) внутрь.
Для детей суточная доза Зинацефа составляет – 30-100 мг на 1 кг массы тела ребенка за 3-4 приема.
Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.
Для новорожденных суточная доза Зинацефа составляет: 30-100 мг на 1 кг массы тела ребенка за 2-3 приема.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также людям пожилого возраста целесообразно снижение дозы Зинацефа.

Способы разведения препарата:
Для внутримышечного введения 250 мг препарата разводят в 1 мл, а 750 мг в 3 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида, флакон аккуратно встряхивают до образования однородной суспензии.
Для внутривенного струйного введения 250 мг Зинацефа растворяют в 3 и более миллилитрах растворителя, 750 мг – в 6 и более миллилитрах и 1500 мг препарата растворяют в 15 мл растворителя.
Для кратковременного (до 30 минут) внутривенного капельного введения 1500 мг препарата растворяют в 50 мл растворителя. Эти растворы вводятся непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Передозировка

В случае приема дозы значительно превышающей максимально допустимую дозу, развиваются симптомы возбуждения нервной системы: тремор, судороги, перевозбуждение. В таких случаях проводится симптоматическая терапия. В случаях тяжелой передозировки снизить концентрацию цефуроксима в организме помогает гемодиализ или перитонеальный диализ.

Побочные эффекты

Очень редко при приеме Зинацефа наблюдаются побочные действия.
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, судороги, снижение остроты слуха.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, понос, боли в эпигастрии, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вагинит, нарушения функции почек.
Со стороны системы крови: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспазма, эпидермального некролиза, анафилактического шока.
Местные реакции: покраснение и болезненность, абсцесс в месте внутримышечной инъекции, флебит, тромбофлебит – при внутривенном введении.

Применение при беременности

Данных о тератогенном или эмбриотоксическом действии Зинацефа нет, однако применение Зинацефа противопоказано в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре, а также в период грудного вскармливания назначать препарат следует с осторожностью.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5 до 25 градусов Цельсия.

Клемастин (Clemastine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Клемастин
  • Фармакологическая группа вещества Клемастин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Клемастин
  • Фармакология
  • Применение вещества Клемастин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Клемастин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Клемастин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клемастин

Химическое название

[R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Клемастин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D69.0 Аллергическая пурпура
  • H20 Иридоциклит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L20 Атопический дерматит
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L29 Зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L50 Крапивница
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении

Код CAS

Характеристика вещества Клемастин

Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

Фармакология

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.

После приема внутрь всасывается почти полностью. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч, максимальный эффект развивается через 5–7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90–95%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T1/2 первой фазы — 3,6 ± 0,9 ч, второй — 37 ± 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45–65%). Длительность действия составляет 8–12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

Влияние на фертильность вещества Клемастин

Было проведено исследование in vivo , в ходе которого изучалось влияние клемастина на фертильность. Введение клемастина крысам внутрь в дозе, превышавшей в 312 раз дозу для взрослого человека, позволило выявить снижение способности к спариванию у особей мужского пола. Однако при введении крысам клемастина в дозе, превышающей дозу для взрослого человека в 156 раз, данный эффект не был обнаружен.

Канцерогенность и мутагенность вещества Клемастин

Изучение канцерогенной способности клемастина проведено в исследованиях in vivo на крысах и мышах. Клемастин вводился внутрь крысам в течение двух лет в дозе 84 мг/кг (что превышает примерно в 500 раз дозу клемастина для взрослого человека), а также мышам в течение 85 недель в дозе 206 мг/кг (что превышает в 1300 раз дозу клемастина для взрослого человека). При этом не обнаружено канцерогенной активности клемастина.
Не было проведено специальных исследований, направленных на изучение мутагенной активности клемастина.

Тератогенность вещества Клемастин

Изучение тератогенности клемастина проведено в ходе исследований in vivo на крысах и кроликах. Клемастин вводился внутрь крысам и кроликам в дозах, превышающих соответственно в 312 и 188 раз дозу для взрослого человека. При этом не выявлено тератогенных эффектов клемастина.

Применение вещества Клемастин

Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактный дерматит, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.

Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.

Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению клемастина

Не следует использовать Н1-антигистаминные средства, в том числе клемастин, для лечения заболеваний, связанных с поражением нижних отделов дыхательных путей, в частности, для купирования приступов бронхиальной астмы. Не следует применять их в случае гиперчувствительности к клемастину или к другим Н1-антигистаминным средствам со сходной химической структурой.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дополнительные сведения о применении при лактации вещества Клемастин

Несмотря на отсутствие данных о количественной зависимости между дозами принимаемых Н1-антигистаминных препаратов и их концентрациями в грудном молоке, качественно была выявлена возможность экскреции дифенгидрамина, пириламина и трипеленамина с грудным молоком.

Учитывая потенциальные риски, связанные с развитием токсических эффектов клемастина у грудных детей, чьим матерям назначены Н1-антигистаминные средства, следует приостановить прием препарата на время грудного вскармливания или прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин при беременности

Не было проведено достаточных контролируемых клинических исследований клемастина в форме сиропа у беременных женщин.

Опыт клинического применения клемастина у беременных женщин не позволяет сделать окончательные выводы относительно возможности неблагоприятного влияния клемастина на развивающийся плод. Применение клемастина у беременных женщинвозможно только в случае крайней необходимости.

Побочные действия вещества Клемастин

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Читайте также:  Как можно определить бесплодие у мужчин в домашних условиях? Анализ на бесплодие у мужчин: какие тесты нужно сдать и каковы цены на них

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко — боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — анорексия, рвота, диарея.

Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, при в/в введении — одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Дополнительные сведения о побочных эффектах вещества Клемастин

Наиболее частым побочным эффектом, связанным с приемом клемастина, является преходящая сонливость. В ряде случаев требуется отмена препарата.

Могут наблюдаться повышенная потливость, озноб.

Взаимодействие

Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС , эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

Передозировка

Симптомы: У детей — мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение ЦНС , сонливость, коллапс, судороги, кома.

Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости — физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет — 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6–12 лет — 0,5–1 мг 2 раза в сутки. Сироп: детям 1–3 лет — 1–2 ч.ложки, 4–6 лет — по 2 ч.ложки, 7–12 — 1 ст.ложку. Парентерально: взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки детям — в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема.

Меры предосторожности вещества Клемастин

С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем — степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин у детей

Не установлена безопасность и эффективность клемастина в форме таблеток у детей младше 12 лет.

Безопасность и эффективность клемастина в форме сиропа установлена у детей 6-11 лет. Определение безопасности и переносимости клемастина было проведено в ходе клинических исследований, с участием детей 6-11 лет и была подтверждена его безопасность в диапазоне доз 0,75 – 2,25 мг.

У детей передозировка Н1-антигистаминных препаратов может привести к развитию галлюцинаций, судорог и смерти. Симптомы передозировки клемастина могут включать мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадку, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксию, атетоз, тремор, гиперрефлексию, тонико-клонические судороги, депрессию, угнетение сердечной деятельности и дыхания.

Особые указания

Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Клемастин

Клемастин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clemastin

Код ATX: R06AA04

Действующее вещество: клемастин (Clemastine)

Производитель: ОАО Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь); Балканфарма-Дупница, АД (Balkanpharma-Dupnitza, AD) (Болгария); Варшав Фармацевтикал Ворск Польфа С.А. (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa S.A.) (Польша); Балкан Фармасьютикалс (SC Balkan Pharmaceuticals SRL) (Республика Молдова)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Клемастин – лекарственное средство выраженного противозудного и противоаллергического действия, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата:

  • Таблетки: круглые, Ø – 7 мм, плоскоцилиндрические, от почти белого до белого цвета, на одной из сторон разделительная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
  • Раствор для инъекций: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета с характерным запахом (по 2 мл в ампулах, в упаковке 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Клемастина.

В 1 таблетке содержатся:

  • Активное вещество: клемастин (в форме фумарата) – 1 или 2 мг;
  • Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, тальк, стеарат магния.

В 1 мл раствора содержатся:

  • Активное вещество: клемастин – 1 мг;
  • Вспомогательные вещества: сорбитол, пропиленгликоль, натрия цитрат, спирт этиловый, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клемастин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов, входит в группу бензгидрильных эфиров. Обладает селективно ингибирующим действием на гистаминовые H1-рецепторы, уменьшая проницаемость капилляров.

Максимально выраженный противоаллергический и противозудный эффект достигается спустя 5–7 ч после применения клемастина и сохраняется от 10 до 12 ч. В некоторых случаях его влияние длится до 24 ч.

Препарат обладает седативным действием и небольшой антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

Абсорбция клемастина из желудочно-кишечного тракта после перорального приема практически полная. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается спустя 2–4 ч.

С белками плазмы вещество связывается до 95%.

Выведение из плазмы двухфазное, с периодом полувыведения (T1/2) в первой фазе – 3,6 ± 0,9 ч, во второй – 37 ± 16 ч.

Клемастин интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом через почки с мочой в виде метаболитов (45–65%), в неизмененном виде активное вещество присутствует в следовых количествах.

Показания к применению

Таблетки

  • Зудящие дерматозы;
  • Кожный зуд;
  • Контактные дерматиты;
  • Крапивница;
  • Острая и хроническая экзема;
  • Реакции, связанные с укусами насекомых;
  • Ринопатии аллергического генеза;
  • Сенная лихорадка.

Раствор для инъекций

  • Терапия анафилактического/анафилактоидного шока и ангионевротического отека (как дополнительное средство);
  • Профилактика или терапия аллергических/псевдоаллергических реакций (в т. ч. при гемотрансфузии, введении контрастных веществ, применении гистамина с целью диагностики).

Противопоказания

  • Заболевания нижних отделов дыхательных путей (включая бронхиальную астму);
  • Период лактации;
  • Детский возраст до 1 года;
  • Период беременности (для раствора);
  • Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
  • Гиперчувствительность к компонентам Клемастина, а также к иным блокаторам гистаминовых Н1-рецепторов.

Раствор для инъекций содержит сорбитол, поэтому его противопоказано применять для лечения пациентов с врожденной непереносимостью (мальабсорбцией) фруктозы.

Относительные (препарат принимают с осторожностью в связи с повышенной вероятностью побочных эффектов):

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Стенозирующая язва желудка;
  • Обструктивные явления в пилорической и дуоденальной областях;
  • Гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания;
  • Обструктивные явления в области шейки мочевого пузыря;
  • Детский возраст до 6 лет (для таблеток), до 4 лет (для раствора);
  • Период беременности (для таблеток).

Клемастин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Клемастин принимают внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от возраста:

  • Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 мг 2 раза в сутки, утром и вечером; в случае необходимости суточную дозу допускается увеличить до 6 мг;
  • Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 0,5-1 мг 2 раза в сутки.

Раствор для инъекций Клемастин вводят внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). При в/в введении инъекцию следует проводить медленно, более 2–3 мин.

Рекомендованные терапевтические дозы препарата, при введении раствора два раза в день, в утреннее и вечернее время:

  • Взрослые пациенты (в/м или в/в): по 2 мг;
  • Дети (в/м): по 12,5 мкг/кг.

С целью профилактики реакций гиперчувствительности раствор вводят в/в медленно в разовой дозе 2 мг.

Непосредственно перед процедурой содержимое ампулы следует развести в соотношении 1÷5 раствором 0,9% NaCl или 5% раствором декстрозы.

Побочные действия

  • Центральная нервная система (ЦНС): сонливость, чувство усталости; редко – тремор, головокружение; в единичных случаях (преимущественно у детей) – стимулирующее действие на ЦНС;
  • Пищеварительная система: диспептические явления, включая тошноту, боли в эпигастрии, рвоту, запор, сухость во рту; в единичных случаях – диарея, анорексия;
  • Сердечно-сосудистая система (ССС): редко – снижение артериального давления (преимущественно у пожилых пациентов), экстрасистолия, сердцебиение;
  • Мочевыделительная система: редко – дизурия;
  • Дыхательная система: редко – сгущение бронхиального секрета с затруднением отделения мокроты;
  • Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация;
  • Аллергические реакции: редко – крапивница, кожная сыпь, при парентеральном введении – одышка, бронхоспазм, анафилактический шок;
  • Другие: редко – ощущение сдавливания в грудной клетке.

Передозировка

Следствием передозировки антигистаминных средств может быть, как угнетение, так и стимулирование функции центральной нервной системы, возможно усиление антихолинергического действия.

Симптомами передозировки Клемастина у детей являются мидриаз, сухость во рту, возбуждение, галлюцинации, депрессия, отсутствие реакции зрачков на свет, покраснение лица, лихорадка, цианоз, атаксия (нарушение координации движений), атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, угнетение сердечной деятельности/дыхания (вероятен летальный исход). У взрослых передозировка может проявляться угнетением центральной нервной системы, сонливостью, коллапсом, судорогами, комой.

При передозировке пероральных форм препарата рекомендуется вызвать рвоту и принять солевые слабительные. После чего (при парентеральной передозировке сразу) проводят симптоматическую и поддерживающую терапию: лихорадку у детей купируют охлаждающими обтираниями, гипотензию – введением сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог применяют диазепам или короткодействующие барбитураты, а в случае необходимости – физостигмин и искусственную вентиляцию легких. Мероприятия проводят под контролем жизненно важных функций.

Особые указания

Не следует применять Клемастин одновременно со снотворными лекарственными средствами и/или алкоголем.

Поскольку в растворе для инъекций Клемастин содержится этанол, требуется исключить возможность его внутриартериального введения.

Для предупреждения искажения результатов кожных скарификационных проб (пунктирования) на аллергены препарат за 72 ч до проведения тестирования необходимо отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат оказывает влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, поэтому в период терапии не рекомендуется работать со сложными механизмами и управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

  • Раствор: противопоказан при беременности и в период лактации;
  • Таблетки: при беременности назначение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; в период лактации препарат противопоказан.

В случае необходимости применения Клемастина во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике таблетки и раствор Клемастин противопоказано применять для лечения детей до 1 года.

С осторожностью назначают таблетки детям в возрасте до 6 лет, раствор – до 4 лет.

Применение в пожилом возрасте

При терапии Клемастином за пациентами пожилого возраста необходимо тщательное наблюдение, поскольку у них повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам.

Лекарственное взаимодействие

Клемастин в случае одновременного применения оказывает потенцирующее действие на лекарственные средства, угнетающие ЦНС (седативные, снотворные, транквилизаторы), а также на этанол и этанолсодержащие препараты.

Аналоги

Аналогами Клемастина являются: Тавегил, Ривтагил, Бравегил, Клемастин-Эском.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Условия хранения: раствор – при температуре не выше 25 °C; таблетки – в защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности раствора – 2 года, таблеток 3 или 4 года (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клемастине

Клемастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, проявляющим седативное действие и вызывающим сонливость. Лекарственное средство часто обсуждают на различных форумах при выборе противоаллергических препаратов и сравнивают его с аналогами. Поскольку Клемастин, по отзывам, вызывает в ряде случаев ухудшение зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость слизистой ротовой полости и горла, проблемы с мочеиспусканием, пациенты отдают предпочтение антигистаминным препаратам второго поколения.

Цена на Клемастин в аптеках

В связи с отсутствием препарата в продаже цена на Клемастин неизвестна.

Стоимость Тавегила, аналога по действующему веществу (клемастин):

  • Таблетки 1 мг: по 10 шт. в упаковке – 166 руб.; по 20 шт. в упаковке – 226 руб.;
  • Раствор для в/в и в/м введения, в ампулах по 2 мл (1 мг/мл): по 5 шт. в упаковке – 258 руб.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

Оцените статью
Добавить комментарий