Бикалутамид: инструкция по применению, цена 50 и 150 мг, отзывы, аналоги бикалутамид-тева

Бикалутамид в Балашихе

Бикалутамид Инструкция по применению

  • Купить Бикалутамид в Балашихе можно в интернет‐магазине Apteka.ru.
  • Цена на Бикалутамид от 770 руб. в Балашихе.
  • Доставка препарата Бикалутамид в 81 аптеку.

Общее описание

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Группа товаров

Производитель

Канонфарма продакшн, ЗАО ОЗОН,ООО Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Страна происхождения

Синонимы

Бикалутамид Сандоз,Бикалутамид Гриндес

По рецепту

Описание лекарственной формы

30 таб в уп 7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 мг (0,15 г) – 30 шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг (0,05 г) – 30 шт в уп.

Лекарственная форма

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “93” на одной стороне и “220” на другой.

Состав

1 таб. бикалутамид 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000). 1 таб. бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP K30), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000). бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 6.5 мг, лактозы моногидрат 44.3 мг, повидон 3.2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг.

Описание

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов,подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Особые условия

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом. Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени. Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить. При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифическо-го антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP ЗА4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами. При появлении указанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения данных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакоди-намических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Ингибирование изофермента CYP ЗА4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метабол из и руются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом противопоказано. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоко-назола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).

Фармокинетика

После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (Р)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (И)-энантиомер. Связывание с белками плазмы крови высокое (для ра- цемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метабол из и руется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях. Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания

Бикалутамид 50,0 мг В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид 150,0 мг В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+,М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду. Не назначают пациентам женского пола.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки – симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты: Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции. Часто (?1%, но

Бикалутамид-Тева, 28 шт., 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Бикалутамид-Тева: инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
бикалутамид50 мг
150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон (PVP К-30); кроскармеллоза натрия; натрия лаурилсульфат; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; оболочка — Opadry OY-GM-28900 белый (гипромеллоза 2910 15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000)

в блистерах по 7 или 10 шт.; в пачке картонной 4 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «93» — на одной стороне и «220» — на другой.

Таблетки 150 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «BCL» — на одной стороне и ровные — на другой.

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания

распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;

местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ–Т4, любая N, М; Т1–Т2, N+, М) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

препарат не должен назначаться детям и женщинам;

непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью: нарушение функции печени.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым (в т.ч. пожилым) мужчинам.

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

– очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;

– часто (>1%, но 0,1%, но 0,01%, но 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Читайте также:  Крепкий чай при поносе: польза напитка и правила приема

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бикалутамид-Тева табл. 150мг N28

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция

Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией; местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата. Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам. С осторожностью: следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Применение при беременности

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые): При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

1 таблетка, содержит: Активные вещества: бикалутамид 150 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

Владелец регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries (Израиль)

Лекарственный препарат – Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “BCL” на одной стороне и ровные на другой.

1 таб. бикалутамид 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP К-30), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

  • распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
  • местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания к применению

  • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата.

Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые):

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции.

Часто (≥1%, но диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция или восстановление роста волос, увеличение массы тела.

Редко (≥ 0.1%, но реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.

Очень редко (≥ 0.01%, но рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева. В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности ферментов цитохрома Р450 (CYP3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности – Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью – Противопоказано.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек – Без ограничений.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени – С осторожностью.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функциипечени.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов – Без ограничений.

Применение у детей

Ограничения для детей – Противопоказано.

Препарат не назначают детям.

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

Тева ООО

115054 Москва
Валовая ул. 35
Бизнес-Центр “Wall Street”
Тел.: (495) 644-22-34

Бикалутамид-Тева

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: бикалутамид 50,0 мг или 150,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,0 мг/63,0 мг, повидон (PVP К-30) 1,5 мг/4,5 мг, кроскармеллоза натрия 12,5 мг/37,5 мг, натрия лаурилсульфат 4,0 мг /12,0 мг, лактозы моногидрат 35,0 мг/105,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг/6,0 мг, магния стеарат 2,0 мг/6,0 мг;

оболочка: Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза 2910 15сР (Е464) 0,9375 мг /2,8125 мг, полидекстроза (Е1200) 0,9375 мг /2,8125 мг, титана диоксид 0,9375 мг/2,8125 мг, макрогол-4000 0,1875 мг/ 0,5625 мг.

Описание

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой с гравировкой “93« на одной стороне и »220” на другой.

Таблетки 150 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой с гравировкой “ВСL” на одной стороне и ровные на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание. (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (T½) последнего — около 7 дней.

При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T½, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в плазме крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)- энантиомера из плазмы крови.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Показания

– Распространённый рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормоном (ГнРГ) или хирургической кастрацией;

– местнораспространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

– местнораспространённый неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

– одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

– бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам;

– непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины (в т. ч. пожилые):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек : коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени : при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Хлоргексидин биглюконат

Состав Хлоргексидина

В состав препарата 0,05% раствора Хлоргексидина биглюконата входит 0,5 мг хлоргексидина.

В состав препарата 20% раствора Хлоргексидина биглюконата входит 0,2 г активного вещества.

Форма выпуска

Форма выпуска средства Хлоргексидин (Сhlorhexidine) следующая. Препарат выпускается в виде раствора 0,05% для применения наружно. Во флаконе из полимера с насадкой, а также в стеклянных флаконах по 100 мл, 1 флакон в упаковке из картона.

Раствор препарата 20% реализуется в полимерных флаконах с колпачком — 100 мл, 500 мл.

Выпускаются также свечи, гель (в него входит лидокаин), крем, мазь, спрей с аналогичным действующим веществом.

Фармакологическое действие

Водный раствор Хлоргексидина биглюконата имеет местное антисептическое воздействие, преимущественно бактерицидное. Средство это представляет собой дихлорсодержащее производное бигуанида. Воздействует на организм, изменяя свойства клеточной мембраны микроорганизмов. Катионы, которые образовались вследствие диссоциации солей хлоргексидина, вступают в реакцию с оболочками бактерий, которые имеют отрицательный заряд. Влияние препарата способствует разрушению цитоплазматической мембраны бактерии, ее равновесие нарушается и бактерия в итоге гибнет.

Раствор Хлоргексидин биглюконата 0,05%, глюконат 20% эффективно разрушает целый ряд штаммов микроорганизмов. Это Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Bacteroides fragilis, Chlamidia spp., Gardnerella vaginalis, Treponema pallidum. Также лекарственное средство активно по отношению к Ureaplasma spp., а также оказывает умеренное активное влияние по отношению к отдельным штаммам Proteus spp. и Pseudomonas spp.

К лекарственному средству демонстрируют устойчивость вирусы (исключение – вирус герпеса), споры грибов.

Ополаскиватель с Хлоргексидином используется для мытья рук, либо для обработки кожных покровов. Хлоргексидина биглюконат оказывает длительное антибактериальное влияние, поэтому препарат может применяться для обработки рук хирурга и операционного поля.

Средство сохраняет противомикробную активность при наличии гноя, крови и др., но при этом отмечается снижение его эффективности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При местном применении Хлоргексидина (Сhlorhexidine) средство не абсорбируется в кровоток и системного влияния не оказывает.

Показания к применению

Для чего применяется антисептик, можно узнать из подробной аннотации к препарату. Его широко используют с целью лечения болезней, которые провоцируют микроорганизмы, чувствительные к влиянию Хлоргексидина, и для их профилактики.

Лекарство используется для терапии определенных заболеваний в зависимости от концентрации раствора.

Раствор 0.05%, 0.1% и 0.2% широко применяется с целью профилактики инфекционных болезней после проведенных оперативных вмешательств. Практикуется применение в стоматологии, для того чтобы обрабатывать зубные протезы. Как применять в стоматологии Хлоргексидин, определяют стоматологи в процессе проведения разных манипуляций, а также используют его при стоматите, пародонтите для полоскания десен.

Практикуется обработка кожи в урологии (при необходимости проникновения в уретру и др.), хирургии, гинекологии, перед хирургическим вмешательством и после него, чтобы не допустить инфицирования. Применение в гинекологии средства практикуется с целью обеззараживания слизистых оболочек и кожи перед проведением ряда манипуляций. Как применять раствор, зависит от типа процедуры или манипуляции.

В гинекологии также применяется Хлоргексидин при молочнице. Чтобы избавиться от молочницы, женщине показаны спринцевания по специальной схеме.

Хлоргексидин применяется при лечении многих дерматологических заболеваний, имеющих как бактериальное, так и грибковое происхождение. Также показано применение средства при наличии гнойных ран, болезней слизистых оболочек, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к действующему веществу препарата.

Что такое Хлоргексидин, известно тем, кто получал серьезные ранения. Средство часто применяют для обработки ран и повреждений кожных покровов, чтобы не допустить инфицирования. Что это такое, и стоит ли использовать средство в конкретном случае, определяет врач.

Раствор Хлоргексидин биглюконата 0,5% используется для лечения повреждений слизистых и кожи, а также для обработки медицинских инструментов (температура раствора должна быть 70 градусов Цельсия).

Раствор Хлоргексидин биглюконата 1% применяется для профилактики инфицирования мест ожогов, ран, для проведения дезинфекции перед операциями, а также для обработки инструментов и приборов, которые нельзя подвергать тепловой обработке.

Раствор Хлоргексидин биглюконата 5% и 20% применяется при приготовлении растворов на основе воды, глицерина или спирта.

Противопоказания

Отмечаются следующие противопоказания к использованию этого средства:

  • Высокая чувствительность к составляющим средства.
  • Не применяется для лечения больных, страдающих дерматитами.
  • Не применяется в одно время с другими антисептиками (это перекись водородаи др.).
  • Не желательно применять для дезинфекции операционного поля перед операцией или после вмешательств на ЦНС и слуховом канале.
  • Не применяется в офтальмологии (ответ на вопрос, можно ли промывать глаза этим средством – негативный, так как в офтальмологии применяют только специально приготовленный раствор).
  • Для лечения детей применяется с осторожностью.

Побочные действия

При использовании в процессе лечения Хлоргексидина биглюконат у некоторых пациентов отмечались следующие побочные явлении:

  • сухость кожных покровов;
  • зуд кожи;
  • появление сыпи;
  • дерматиты;
  • светочувствительность.

При продолжительном применении средства для полоскания и орошения полости рта могут меняться вкусовые ощущения, появляется зубной камень, отмечается изменение цвета зубов.

Хлоргексидин биглюконат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Хлоргексидин предусматривает, что водный и спиртовой раствор Хлоргексидина используются для местного лечения инфекционных болезней.

Инструкция по применению Хлоргексидина биглюконата для профилактики венерических заболеваний следующая. 0.05% раствор используется не позднее, чем через два часа после незащищенного сексуального контакта. Мужчинам вводится 2-3 мл средства в мочевой канал, женщинам вводится в мочевой канал 1-2 мл и еще 5-10 мл во влагалище (как спринцевание в гинекологии). Также раствором желательно обработать кожные покровы вблизи половых органов. Инструкция, как использовать препарат в таком случае, вмещает предостережение, что мочеиспускание должно производиться не раньше, чем спустя 2 часа после использования препарата. Иначе эффективность действия уменьшается.

Для профилактики в данном случае также могут использоваться свечи с Хлоргексидин биглюконатом.

Как делать спринцевание Хлоргексидином при молочнице и других гинекологических заболеваниях, и можно ли спринцеваться при появлении определенных симптомов следует обязательно предварительно узнать у врача-гинеколога. Для спринцевания используется готовый раствор 0.05%, который дополнительно разбавлять не требуется. Перед тем, как спринцеваться, нужно лечь горизонтально и, выдавив несколько капель средства из бутылочки во влагалище, несколько минут полежать. При развитии аллергических реакций проводить такие процедуры не следует.

Способ применения Хлоргексидина при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей следующий: в мочевой канал вводится 2-3 мл 0.05% один или два раза в сутки. Курс лечения длится 10 дней. Такой способ применения практикуется у мужчин и женщин.

С целью обработки ожогов, ран и других повреждений кожи применяется раствор препарата 0.05%, 0.02% или 0.5%. Его используют, производя орошения или аппликации. Аппликацию оставляют на период от 1 до 3 минут. Также может использоваться спрей с аналогичным действующим веществом.

При необходимости провести дезинфекцию кожи перед оперативным вмешательством используется 20% раствор Хлоргексидин биглюконата, который разводят 70% этиловым спиртом (1 часть 20% раствора Хлоргексидин биглюконата и 40 частей 70% спирта). Операционное поле обрабатывают два раза с интервалом в 2 минуты.

В ЛОР практике применяется Хлоргексидин при ангине, фарингите, тонзиллите. Следует полоскать горло при ангине раствором 0,2% или 0,5%.

Перед тем, как использовать Хлоргексидин для полоскания горла, рекомендуется тщательно прополоскать полость рта теплой водой. Далее полоскание горла при ангине проводится следующим образом: следует взять 10–15 мл (примерно столовая ложка) раствора, которым можно полоскать горло на протяжении примерно 30 секунд. Можно повторить такие действия еще один раз. После полоскания желательно на протяжении 1 часа не принимать пищу и жидкость. Как полоскать горло Хлоргексидином, а также сколько раз в день нужно проводить эту процедуру для горла, расскажет врач с учетом индивидуальных симптомов пациента. Также у специалиста следует спрашивать, можно ли полоскать горло Хлоргексидином, если пациент отмечает проявление побочных эффектов.

Следует учесть, что если полоскание рта Хлоргексидином вызывает ощущение жжения, то, скорее всего, раствор имеет слишком высокую концентрацию. Наибольшая допустимая концентрация – не более 0.5%. Предварительно должна быть изучена инструкция, как разводить для полоскания рта лекарственное средство. Полоскание рта после удаления зубов проводится трижды в день по 1 минуте. Можно ли полоскать рот чаще и как полоскать рот, если отмечаются усложнения после удаления зуба, необходимо узнавать у специалиста.

Раствор Хлоргексидина во время полоскания нельзя глотать, при случайном попадании раствора в желудок нужно выпить таблетки активированного угля (1 таблетка на 10 кг веса человека).

Промывание носа при гайморите этим препаратом не следует практиковать самостоятельно. Можно ли промывать нос, определяет исключительно врач. Раствор, набранный в нос, может попасть в полость внутреннего уха или на оболочку мозга, что чревато развитием серьезных осложнений.

Передозировка

Согласно с инструкцией, передозировка препаратом невозможна. При проглатывании препарата показано проведение промывания желудка, употребление активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Если уровень рН превышает 8 — выпадает осадок. Если при приготовлении раствора была применена жесткая вода, его бактерицидный эффект уменьшается.

Не сочетается с анионными соединениями, в частности с мылом.

Не совмещается с хлоридами, карбонатами, фосфатами, сульфатами, боратами, цитратами.

Под воздействием средства возрастает чувствительность микроорганизмов к влиянию неомицина, канамицина, хлорамфеникола, цефалоспорина.

Этиловый спирт усиливает бактерицидный эффект.

Условия продажи

Реализуется в аптеках без рецепта врача.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в темном сухом месте, температура хранения — от 1 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Раствор 0,05% может храниться 2 года.

Раствор 20% может храниться 3 года.

Приготовленные растворы могут храниться 1 неделю.

Особые указания

Раствор остается активным при наличии примесей крови и органических веществ. Следует предотвращать контакт препарата с глазами, оболочками мозга и со слуховым нервом.

У людей с открытой ЧМТ, поврежденным спинным мозгом, перфорацией барабанной перепонки нужно избегать попадания средства на поверхность мозга, мозговых оболочек, а также в барабанную полость.

При попадании препарата в глаза следует немедленно их промыть.

Не рекомендуется смешивать с другими моющими и дезинфицирующими средствами.

Если в контакте со средством была одежда, не следует воздействовать на нее гипохлоритами, продуцирующими активный хлор.

Аналоги

Аналоги Хлоргексидина биглюконата – это препараты, которые содержат аналогичное активное вещество. Аналоги выпускаются в виде разных лекарственных форм — гелей, растворов, мазей, свечей. Это Гексикон, Гексикон Д (детский), Гибискраб, Амидент и др.

Могут использоваться также другие антисептические средства. Например, йод или перекись водорода.

Что лучше: Хлоргексидин или Мирамистин?

Многие люди убеждены, что Мирамистин и Хлоргексидин – это одно и тоже. На самом деле эти препараты действительно принадлежат к одному классу антисептических средств. В чем разница Хлоргексидина и Мирамистина – в активных веществах, содержащихся в препаратах. Мирамистин – это не полный аналог Хлоргексидина. Он оказывает выраженное противогрибковое и противовирусное воздействие. Поэтому есть некоторые различия в показаниях к применению этого препарата. Мирамистин не противопоказан людям, болеющим дерматитами.

Детям

Для лечения детей препарат применяется с осторожностью и только после назначения врача.

При беременности и лактации

Хлоргексидин при беременности и в процессе грудного кормления может применяться местно. Однако, несмотря на то, что беременность не является противопоказанием к использованию препарата, продолжительное применение раствора не рекомендуется.

Полоскание горла при беременности возможно только под контролем врача.

Отзывы о Хлоргексидине

Отзывы на Хлоргексидин биглюконат преимущественно позитивные. Специалисты и пациенты отмечают выраженный антисептический эффект при использовании раствора. Положительные результаты при использовании раствора отмечаются при полоскании горла, в стоматологии, в гинекологии. Побочные эффекты у пациентов возникают очень редко. Положительное влияние отмечается и при использовании от прыщей, отзывы в этом случае также хорошие.

Хлоргексидин для лица используется в виде раствора 0.01%, он оказывает противомикробное действие при проникновении в кожу. Однако в отзывах отмечается, что о том, можно ли протирать лицо таким раствором, лучше спрашивать у дерматолога, так как возможна индивидуальная реакция на препарат.

Если верить отзывам, Хлоргексидин от прыщей излечивает эффективно, если применять его правильно. Средством нужно протирать область вокруг образований на лице. Многие отмечают, что быстро избавиться от прыщей можно, применяя его в комплексе с другими средствами.

Шампунь с 4% раствором Хлоргексидина успешно применяется для профилактики кожных инфекций у домашних животных. По отзывам, такой шампунь для собак и кошек хорошо очищает кожу и делает шерсть шелковистой.

Цена Хлоргексидина, где купить

Цена Хлоргексидина зависит от концентрации раствора. Чаще всего в аптеках можно купить Хлоргексидин 0,05%, который уже готов к применению. Стоимость такого препарата в Москве составляет примерно 20–50 рублей за 100 мл. Если место реализации – Украина, то цена раствора составляет примерно 20 грн. за 100 мл.

Цена свечей Хлоргексидин составляет 200-300 руб. за 10 шт. Цена спрея Хлоргексидин биглюконат – 20-50 руб. Сколько стоит в аптеке гель, содержащий Хлоргексидин, зависит от препарата.

Хлоргексидина биглюконат 0.05% – РФК – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для местного и наружного применения

Состав

Хлогексидина биглюконат субстанция-раствор 20 % 2,5 мл

Вода очищенная до 1000 мл.

Описание

Бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Практически не всасывается из ЖКТ. После случайного проглатывания 300 мг Сmах достигается через 30 мин и составляет 0206 мкг/л. Выводится в основном кишечником (90 %) менее 1 % выделяется почками.

Показания:

В качестве лечебно-профилактического средства при различных инфекциях.

Для местного применения: трихомонадный кольпит эрозия шейки матки зуд вульвы профилактика инфекций передаваемых половым путем (хламидиоз уреаплазмоз трихомониаз гонорея сифилис генитальный герпес).

Дезинфекция гнойных ран инфицированных ожоговых поверхностей; обеззараживание кожных покровов (потертости трещины) лечение инфекций кожи и слизистых оболочек в хирургии в акушерстве и гинекологии стоматологии (полоскание и орошение – гингивит стоматит афты пародонтит альвеолит).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата дерматиты аллергические реакции.

С осторожностью:

Детский возраст беременность период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Применение в период беременности и грудного вскармливания возможно если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Наружно. Местно. Применяется в виде орошений и аппликаций – 5-10 мл препарата наносят на пораженную поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1-3 мин 2-3 раза в сутки (на тампоне или путем орошения). В стоматологии применяется в виде полосканий 2-3 раза в сутки.

Для профилактики заболеваний передающихся половым путем препарат эффективен если он применяется не позднее 2 ч после полового акта. Ввести 005 % раствор хлоргексидина во влагалище (5-10 мл) на 2-3 мин. Обработать кожу внутренних поверхностей бедер лобка половых органов. После процедуры не мочиться в течение 2 ч.

Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов проводят путем впрыскивания в уретру 2-3 мл 1-2 раза в день курс – 10 дней процедуры назначают через день.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (кожная сыпь) сухость кожи кожный зуд дерматит липкость кожи рук (в течение 3-5 мин) фотосенсибилизация.

При лечении гингивитов – окрашивание эмали зубов отложение зубного камня нарушение вкуса.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки при наружном и местном применении не сообщалось; при случайном попадании внутрь практически не абсорбируется (следует сделать промывание желудка используя молоко сырое яйцо желатин). При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Применяется в нейтральной среде. При pH более 8 выпадает в осадок. Фармацевтически несовместим с мылом щелочами и другими анионными соединениями (коллоиды гуммиарабик карбоксиметилцеллюлоза). Присутствие мыла может инактивировать хлоргексидин поэтому перед применением препарата остатки мыла необходимо тщательно смыть.

Не рекомендуется одновременное применение с йодосодержащими лекарственными средствами если они применяются интравагинально.

Совместим с препаратами содержащими катионную группу (бензалкония хлорид центримония бромид).

Повышает чувствительность бактерий к хлорамфениколу канамицину сульфату неомицину сульфату цефалоспоринам.

Этанол усиливает эффективность препарата.

Особые указания:

У пациентов с открытой черепно-мозговой травмой повреждениями спинного мозга перфорацией барабанной перепонки следует избегать попадания препарата на поверхность головного мозга мозговых оболочек и в барабанную полость.

В случае попадания на слизистые оболочки глаза их следует быстро и тщательно промыть водой.

Попадание гипохлористых отбеливающих веществ на ткани которые ранее находились в контакте с содержащими хлоргексидин препаратами может способствовать появлению на них коричневых пятен.

Бактерицидное действие усиливается с повышением температуры. При температуре выше 100 °С препарат частично разлагается.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для местного и наружного применения 005 %.

Упаковка:

По 50 100 мл во флаконы из стекла марки ОС с винтовой горловиной типа ФВ укупоренные пробками пластмассовыми и крышками навинчиваемыми.

По 50 100 мл во флаконы полимерные типа ФЛ укупоренные пробками- капельницами и крышками навинчиваемыми.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Допускается упаковка флаконов с равным количеством инструкций по применению лекарственного препарата в ящик из гофрированного картона или коробку из картона (для стационаров или производственных отделов аптек).

По 05 л 1 л 3 л 5 л в канистры из полимерных материалов или из полиэтилена низкого давления (для стационара или производственных отделов аптек).

Условия хранения:

Срок годности:

Не использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “РФК”, 303657, Орловская область, Краснозоренский район, пос. Ключики, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО “Научно-исследовательский институт Медицины и стандартизации”

Хлоргексидин биглюконат

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Хлоргексидин Биглюконат обладает обеззараживающими свойствами, в основном бактерицидного характера.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Хлоргексидина биглюконат

Применяется для лечения разнообразных болезней (с учётом уровня концентрации лечебного раствора).

Растворы в концентрации 0,05%, а также 0,1% и 0,2% обычно используются для профилактики развития инфекций после выполнения хирургических операций.

Стоматологи применяют этот раствор в виде средства, обрабатывающего зубные протезы, а помимо этого назначают при пародонтите либо стоматите – чтобы полоскать дёсна.

Применяют для обработки кожных покровов также в хирургии и урологии (если требуется осуществить проникновение в уретру и проч.), а кроме того перед гинекологическими операциями и после них – для предотвращения возможности инфицирования.

Помимо этого в гинекологической практике Хлоргексидин используют для лечения молочницы. В этом случае необходимо выполнять спринцевания по назначенной врачом схеме.

Препарат назначают и при устранении множества дерматологических патологий (как грибкового, так и бактериального характера). Вместе с этим лекарство назначают при поражениях слизистых, вызванных бактериями, которые чувствительны по отношению к активному элементу ЛС, и гнойных ранах.

Раствор часто используют при обработке различных повреждений и ран на коже, чтобы избежать их инфицирования.

Использование ЛС происходит также для профилактики развития ЗППП – таких, как хламидиоз с генитальной формой герпеса, гонорея и сифилис с трихомониазом.

0,5%-ный препарат используют для устранения повреждений кожной поверхности и слизистых, а помимо этого для обеззараживания медицинских инструментов (при этом средство должно иметь температуру 70 о C).

1%-ный лекарственный раствор назначают для профилактики появления инфекции на участках ран и ожогов, а помимо этого для обеззараживания перед процедурой операции и для дезинфекции приборов и инструментов, для которых запрещено использовать тепловую обработку.

5%-ные, а также 20%-ные вещества используют при изготовлении растворов, основой которых является спирт, вода либо глицерин.

[7], [8], [9], [10], [11]

Форма выпуска

Выпуск происходит в форме лечебного раствора (0,05%-ного) для наружного использования. Объём полимерного флакончика со специальной насадкой и флакона из стекла – 100 мл. Внутри пачки – 1 такой флакон.

20%-ный раствор производится во флакончиках объёмом 100 или 500 мл.

Помимо этого препарат производится в виде геля (с лидокаином) и суппозиториев, а также спрея, мази и крема.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакодинамика

Лекарство является дихлорсодержащим дериватом вещества бигуанид. Оно влияет на работу организма, изменяя функциональные свойства клеточных стенок микробов. Сформированные в результате диссоциации хлоргексидиновых солей катионы взаимодействуют с бактериальными оболочками, обладающими отрицательным энергетическим зарядом. Под воздействием ЛС осуществляется разрушение цитоплазматической бактериальной стенки – нарушение её равновесия приводит к гибели микроорганизма.

0,05%-ный раствор лекарства и 20%-ный глюконат оказывают мощное разрушающее воздействие на множество штаммов микробов. Среди них гонококк, влагалищная трихомонада, бактероиды фрагилис, бледная трепонема, хламидии и гарднерелла вагиналис. Помимо этого препарат активно воздействует на Ureaplasma spp. и оказывает умеренное влияние относительно штаммов протеев и псевдомонад.

Резистентностью в отношении Хлоргексидина обладают грибковые споры и вирусы (кроме герпеса).

Обработка кожи либо при мытьё рук с использованием этого раствора обеспечивает продолжительный противобактериальный эффект. Из-за этого лекарство часто применяют для дезинфекции операционной площади и рук врача-хирурга.

Хлоргексидин сохраняет свою антимикробную активность и при наличии в ране крови либо гноя и проч., но это всё же приводит к ослаблению его воздействия.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Использование Хлоргексидина биглюконат во время беременности

Разрешается проводить местную обработку Хлоргексидином при кормлении грудью либо беременности. Но, хотя беременным не запрещено пользоваться лекарством, не рекомендуется применять этот раствор продолжительное время.

Беременным можно выполнять процедуры полоскания горла исключительно под наблюдением доктора.

Противопоказания

  • наличие повышенной чувствительности относительно элементов медикаментозного препарата;
  • запрещается использовать людям, у которых наблюдаются дерматиты;
  • применять одновременно с прочими обеззараживающими средствами (такими, как перекись водорода и проч.);
  • не желательно использовать для обеззараживания операционной площади перед процедурой операции в области слухового канала либо ЦНС или после неё;
  • запрещено применять при проведении офтальмологических процедур. Хлоргексидином нельзя промывать глаза – для этого используют специальные растворы.

Требуется осторожно использовать медикамент при лечении детей.

[25], [26], [27], [28], [29]

Побочные действия Хлоргексидина биглюконат

Применение лекарства иногда приводит к возникновению таких побочных признаков:

  • сухость поверхности кожи;
  • кожный зуд;
  • появление высыпаний;
  • развитие дерматитов;
  • светобоязнь.

Длительное использование ЛС для орошения ротовой полости и её полоскания может вызывать расстройство вкусовых рецептов и возникновение зубного камня. Помимо этого наблюдается изменение оттенка зубов.

[30], [31], [32], [33], [34]

Способ применения и дозы

Применять лекарство Хлоргексидин на спиртовой и водной основе требуется местно – для устранения инфекций.

При профилактике развития ЗППП лекарство используют следующим образом. Необходимо провести обработку 0,05%-ным раствором в период максимум 2-х часов после состоявшегося незащищённого полового контакта. Мужчине следует ввести внутрь уретры 2-3 мл препарата. Женщине следует ввести в уретру 1-2 мл раствора, а также ещё 5-10 мл внутрь влагалища (по типу гинекологического спринцевания). Помимо этого рекомендуется выполнить и обработку поверхности кожи вокруг гениталий.

Требуется учитывать также то, что после применения ЛС необходимо на протяжении 2-х часов избегать мочеиспускания, потому как это снизит эффективность воздействия препарата.

С профилактической целью в таких случаях могут применяться и суппозитории Хлоргексидина.

Схему выполнения спринцевания при лечении молочницы и прочих гинекологических патологий, а также прочие нюансы необходимо предварительно уточнять у гинеколога. При спринцевании применяется готовый 0,05%-ный лечебный раствор (нет необходимости разбавлять его дополнительно). Перед проведением спринцевания следует принять горизонтальное положение и выдавить внутрь влагалища несколько капель лекарства, после чего недолго полежать. Если у пациентки отмечаются симптомы аллергии, спринцевание выполнять запрещено.

Использование ЛС при устранении воспалений, возникающих в области мочеиспускательной системы: требуется ввести внутрь уретры 2-3 мл лекарства с концентрацией 0,05%. Процедуру проводить 1-2 раза/день. Подобный курс продолжается в течение 10-ти суток. Этот метод использования применяется как у женщин, так и у мужчин.

Чтобы обработать раны или ожоги и прочие повреждения кожной поверхности, используют лекарство с концентрацией 0,02%, 0,05% либо 0,5%. Методом применения являются аппликации либо орошения. Держать аппликацию на коже нужно 1-3 минуты. Кроме раствора может применяться также спрей с Хлоргексидином.

Если требуется выполнить дезинфекцию кожного покрова перед проведением операции, следует применить 20%-ный Хлоргексидин – его растворяют в этаноле (70%) в соотношении 1к40. Операционную площадь при этом необходимо обработать дважды, с промежутком, составляющим 2 минуты.

Для лечения ЛОР-болезней (таких, как фарингит, ангина либо тонзиллит) необходим раствор в концентрации 0,2% либо 0,5%. Препарат в этом случае используется для полоскания горла.

Перед началом процедуры полоскания с помощью Хлоргексидина следует тщательно прополоскать ротовую полость, используя обычную тёплую воду. При лечении ангины горло полощут таким образом: необходимо взять 1-ну столовую ложку препарата (около 10-15-ти мл), и выполнить полоскание (длительность процедуры – около полуминуты). Допускается также повторное выполнение этой процедуры (однократно). После полоскания рекомендуется отказаться от питья и еды примерно на 1 час. Точные инструкции касательно процесса полоскания, а также частоты выполнения процедуры указывает пациенту лечащий доктор, учитывая его индивидуальную клиническую картину.

Необходимо также учитывать, что если во время полоскания ротовой полости лечебным раствором пациент чувствует жжение, вероятно, уровень его концентрации слишком высок. Запрещается использовать для полоскания раствор, имеющий концентрацию больше 0,5%.

После процедуры удаления зубов следует полоскать рот 3 раза/сутки. Процесс полоскания длится 60 секунд.

Запрещается проглатывать раствор. Если во время полоскания часть раствора случайно попала внутрь ЖКТ, следует принять активированный уголь (в количестве 1 таблетка/10 кг массы тела).

Нельзя также самостоятельно промывать нос при гайморите. Возможность и необходимость такого промывания определяет только доктор, и проводить эту процедуру может только он, потому как при набирании лекарственного вещества в нос, оно может проникнуть внутрь мозговой оболочки либо полости внутреннего уха, в результате чего у пациента могут развиться тяжёлые осложнения.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]

Оцените статью
Добавить комментарий