Клотримазол свечи – инструкция по применению, цена, аналоги

Клотримазол свечи: инструкция по применению

Вагинальные суппозитории «Клотримазола» активно применяются гинекологами при терапии молочницы. Выбор в пользу данного медикамента обусловлен тем, что он обладает продолжительным и устойчивым эффектом. На сегодняшний день это лекарственное средство является лучшим среди препаратов для женщин, способных вылечить вагинальный кандидоз.

Описание

В гинекологии это лекарственное средство применяется не только в виде вагинальных суппозиторий, но и в других формах:

Вагинальные суппозитории, так же таблетки или мазь от молочницы, активно применяются в современной гинекологии. Такая популярность всех лекарственных форм обусловлена их высокими антигрибковыми свойствами. Свечи обладают широким спектром действия, но их следует применять только после консультации с узкопрофильным специалистом.

Перед тем как назначить пациентке эти суппозитории от молочницы гинеколог должен провести ее осмотр на гинекологическом кресле и взять биологический материал для лабораторного исследования. После дифференцирования грибковой инфекции от половых патологий, имеющих идентичную симптоматику, врач назначит препарат больной и даст свои рекомендации относительно частоты и продолжительности его применения.

Что лучше, таблетки или вагинальные свечи

Медикаментозное лечение у женщин такой патологии как вагинальный кандидоз предусматривает применение суппозиторий «Клотримазол». Их следует использовать тем категориям больных, у которых заболевание протекает в легкой форме и специалисты считают целесообразным проведение местной терапии. В том случае, когда патология перешла в хроническую форму или же имеет очень бурное течение, то гинекологи принимают решение о проведении комплексного лечения, которое предусматривает задействование суппозиторий, мазей, раствора Клотримазол Акрихин и препарата в таблетированной форме.

Состав

Вагинальные суппозитории имеют продолговатую форму и плотную консистенцию. Они имеют специфический запах и изготовлены из лекарственной субстанции белого цвета. В составе медикамента присутствуют компоненты, которые способны проникать клетки грибковой флоры и оказывать в них свое разрушительное действие.

Производители вагинальных суппозиториев задействуют в качестве действующего вещества одноименный компонент, имеющий синтетическое происхождение. Он обладает высокими антигрибковыми свойствами и при введении через влагалище оказывает стихийное разрушение клеток кандид. При э том стоит отметить, что медикамент эффективен и против других патогенных микроорганизмов, провоцирующих развитие грибковых инфекций.

После курсового применения вагинальных суппозиториев патогенное воздействие дрожжеподобной грибковой микрофлоры стремительно снижается.

Пациенткам удается окончательно избавиться от сопровождающей молочницу неприятной симптоматики:

В чем разница между Клотримазолом и Клотримазолом Акрихин

Сегодня в аптечных сетях можно приобрести вагинальные суппозитории под названием «Клотримазол» и «Клотримазол Акрихин». Разница между этими лекарственными средствами заключается только в производителе, так как состав у них абсолютно идентичен. Во втором случае производством медикамента занимается отечественная фармакологическая компания, которая имеет название «Акрихин». На все лекарственные средства, которые поставляются на российский фармакологический рынок, распространяется приставка Акри.

Показания

В инструкции по применению свечей Клотримазол производитель указывает, при каких патологических состояниях целесообразно применять вагинальные суппозитории.

В этой форме медикамент помогает при развитии следующих заболеваний, спровоцированных грибковой микрофлорой:

  1. Генитальные инфекции, которые развиваются на фоне стремительно повышающейся активности дрожжеподобной грибковой микрофлоры.
  2. Развитие вагинальной формы вульвовагинита.
  3. Развитие различных инфекционных патологий, возбудители которых чувствительны к активному веществу суппозиториев.
  4. Присутствие в организме пациентки таких патогенных микроорганизмов как трихомонады, дерматофиты, грибы плесневые, стафилококки и стрептококки.

Правила применения

При развитии вагинальной формы кандидоза пациенткам рекомендуется применять суппозитории Клотримазола. Это лекарственное средство способно довольно быстро устранить неприятную симптоматику, сопровождающую молочницу. Специалисты предупреждают, что применять эту форму медикамента следует в полном соответствии с инструкцией и врачебными назначениями. Стоит отметить, что параллельное употребление алкоголесодержащих напитков, а также некоторых лекарственных препаратов существенно снижают эффективность терапии.

Применять свечи нужно следующим образом:

  1. Стандартная схема медикаментозной терапии молочницы предусматривает применение свечей в течение 6-ти суток. Пациентки должны ежедневно вводить во влагалище по одной суппозитории.
  2. Параллельно женская аудитория больных может принимать биологически активные добавки.
  3. Перед введением свечи женщине следует провести санацию влагалища. В этом случае ей удастся усилить терапевтический эффект медикамента.
  4. Если в течение 6-ти суток наблюдается положительная динамика, но слабовыраженная, то специалист может продлить курс терапии.
  5. Свечи следует ставить на ночь, так как в этом случае расплавленная под воздействием высокой температуры лекарственная масса останется во влагалище.
  6. Специалисты настоятельно рекомендуют пациенткам на время проведения лечения отказаться от половых контактов даже с презервативами. Это обусловлено тем, что во время близости у них могут возникать неприятные ощущения, появляться боли и дискомфорт.
  7. Если женщина начала применять лекарственное средство, то она должна до конца пройти назначенный курс терапии. Из-за того, что спустя несколько дней после начала применения суппозиториев неприятная симптоматика молочницы становится менее выраженной, многие больные бросают лечения, считая, то они успешно побороли свой недуг. Такое мнение ошибочное, так как при помощи лекарственного средства им удалось за такой короткий срок приостановить размножение патогенной микрофлоры. После того, как закончится действие медикаментозного препарата, грибковая инфекция либо напомнит о себе вновь, либо перейдет в хроническую форму.
  8. Максимальный курс медикаментозной терапии не может длиться более 30-ти суток. Если за это время у больной не произошло положительной динамики, то ее врач направит на обследование. После получения результатов анализов специалист проведет корректировку медикаментозной схемы и возможно назначит другие препараты.
  9. Запрещается параллельно со свечами принимать лекарственные средства из группы нистатинов. Такой запрет обусловлен тем, что активное вещество суппозиториев нейтрализует действие этих препаратов.
  10. Свечи Клотримазол можно параллельно задействовать с витаминотерапией.
  11. Чтобы предотвратить развитие различных осложнений каждая женщина должна применять лекарственное средство только по врачебному назначению.

Побочные эффекты и противопоказания

В процессе проведения медикаментозной терапии лекарственные средства должны задействовать оба половых партнера. Им может быть прописан спиртовой раствор, для проведения наружной обработки, препарат в таблетированной форме, в виде мази или свечей. При задействовании вагинальных суппозиториев у пациенток могут развиваться следующие побочные эффекты:

  1. Могут довольно часто появляться мигрени.
  2. При мочеиспускании возникают болевые ощущения.
  3. Может развиться острая форма цистита.
  4. Возникает гастралгия.
  5. Может усилиться симптоматика молочницы.
  6. Во время сексуального контакта появляются боли.
  7. Могут развиваться аллергические реакции.
  8. Возникает отек на слизистых влагалища.
  9. Учащается количество позывов к мочеиспусканию.

В качестве противопоказаний к применению свечей производители указывают:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
  2. Период месячного цикла.
  3. Запрещено применять свечи женщинам, которые находятся в первом триместре беременности.
  4. Период лактации.

Если пациентка допустит передозировку лекарственного средства, то у нее могут развиться такие осложнения:

Если была допущена передозировка, то пациентке нужно выпить адсорбент, например, несколько таблеток угля активированного. При наличии неприятной симптоматики следует проводить медикаментозное лечение для ее устранения.

Особенности применения

Если женщина находится в положении, ей следует очень осторожно применять любые медикаменты. Терапия Клотримазолом может начинаться со второго триместра, так как в первом это лекарственное средство противопоказано.

Перед началом применения вагинальных суппозиториев будущая мамочка в обязательном порядке должна проконсультироваться со своим гинекологом.

Если врач даст назначение, то она может начать терапию. При этом стоит отметить, что на протяжении всего медикаментозного курса пациентка будет находиться под наблюдением специалистов.

Пациенты, которым назначены свечи, должны выполнять следующие рекомендации:

  1. Чтобы предотвратить вторичное инфицирование и развитие урогенитальной инфекции медикаментозную терапию должны проходить оба половых партнера.
  2. Если проводится лечение трихомониаза, то параллельно с вагинальными суппозиториями следует применять другие лекарственные препараты. Например, такой категории больных показано использование медикаментов местного действия, таких как таблетки «Метронидазола».
  3. В том случае, когда проводится терапия инфекционного поражения половых губ, а также прилегающих к ним участков кожного покрова и слизистых, то пациенткам прописываются местные препараты, для наружной обработки. Например, мазь или раствор, состав которого содержит активное вещество «Клотримазол».
  4. Если проводится медикаментозная терапия в период вынашивания плода, то вагинальные таблетки следует вводить без аппликатора.
  5. При лечении пациентов, у которых наблюдается печеночная недостаточность, необходимо регулярно контролировать состояние этого органа, методом лабораторной диагностики.
  6. Если на фоне применения вагинальных суппозиториев или других лекарственных форм у пациентов появились признаки гиперчувствительности, то в этом случае терапию нужно прекратить.
  7. В том случае, когда в течение четырехнедельного курса у пациентов не наблюдается положительной динамики, следует сдать анализы для подтверждения первичного диагноза.
  8. После завершения медикаментозной терапии пациенты могут пройти повторный курс только после консультации со специалистами.
  9. Данное лекарственное средство применяют в гинекологии для проведения санации родовых путей. В этом случае достаточно будет ввести одну суппозиторию.

Аналоги

Если пациентка, которой прописали свечи для лечения молочницы, по каким-то причинам не может применять этот медикамент, ей следует обратиться к врачу, для назначения аналогов. Сегодня в аптечных сетях представлено большое количество медикаментов, которые обладают идентичным фармакологическим действием.

Клопиксол депо – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: КЛОПИКСОЛ ДЕПО

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
200 мг/мл – прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц;
500 мг/мл – прозрачная, желтая, маслянистая жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.

Фармакодинамика.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика.
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.

Читайте также:  Дексаметазон и алкоголь: совместимость, через сколько можно пить

Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ ДЕПО должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Способ применения и дозы
КЛОПИКСОЛ ДЕПО вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая). Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл).
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.
При переходе от лечения пероральным КЛОПИКСОЛОМ или КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:

Переход от перорального КЛОПИКСОЛА на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Пероральная суточная доза КЛОПИКСОЛА (мг) х 8 = КЛОПИКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно через 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КЛОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Переход от КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ внутримышечно на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Одновременно с последней инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Побочное действие
Со стороны нервной системы. На начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко может возникнуть поздняя дискинезия. Антипаркинсонические лекарственные средства не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Cо стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка препаратом
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ ДЕПО может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ, содержащим такое же масло Viscoleo ® .

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл, 500 мг/мл (ампулы) 1 мл.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл – 3 года.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл – 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007,

Клопиксол депо

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения (масляный) 200 мг/мл

Состав

Один мл препарата содержит

активное вещество – зуклопентиксола деканоат 200 мг,

вспомогательное вещество – триглицериды со средней длиной цепи.

Описание

Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол депо является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические и клинические исследования Клопиксола депо показали, что инъекции Клопиксола депо наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2 – 4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 3-7 дней после инъекции. С периодом полувыведения, равным 3 неделям, что отражает скорость высвобождения из депо, равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца повторных введений препарата.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, средний системный клиренс – около 0,86 л/мин. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично (около 10 %), с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется, чтобы измеренный непосредственно перед введением уровень концентрации препарата в сыворотке составлял 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л) и макс./мин. отклонения – не более 2,5. Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна суточной пероральной дозе 25 мг Клопиксола.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксола деканоат предназначен для поддерживающего лечения пациентов с хроническими психозами. Положительные результаты были также достигнуты в лечении гиперактивных и агрессивных пациентов с умственной отсталостью.

Клопиксол депо оказывает преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение Клопиксолом депо с таблеток Клопиксола или Клопиксола-акуфаз, седативный эффект будет незначительным. Переносимость неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Клопиксол депо особенно эффективен при лечении больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Клопиксол депо позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Показания к применению

– поддерживающее лечение шизофрении и параноидного психоза.

Способ применения и дозы

Клопиксол депо вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения.

Как и в случае применения других инъекционных препаратов на масляной основе перед непосредственным введением препарата необходимо потянуть за поршень шприца, чтобы исключить возможность внутрисосудистого введения препарата.

Доза и интервал между инъекциями подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на проводимое лечение.

Диапазон доз обычно составляет 200-500 мг с интервалами в 1-4 недели в зависимости от отклика пациента на лечение. Некоторым пациентам могут потребоваться дозы вплоть до 600 мг в неделю. Для пациентов, ранее не получавших лечение антипсихотиками в форме депо, терапия обычно начинается с небольших доз (100 мг) для определения переносимости. Перед введением второй инъекции в дозе, соответствующей состоянию пациента, необходимо сделать интервал в 1 неделю. Адекватный контроль тяжелых психотических симптомов может занять 4-6 месяцев. После достижения стабильного состояния могут быть использованы более низкие поддерживающие дозы, достаточные для предотвращения рецидива.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Клопиксол депо не показан для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол депо может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол депо следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Читайте также:  Давление верхнее и нижнее: что означает, за что отвечает, каким должно быть и от чего оно зависит

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

– сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Клопиксол Депо (Clopixol ® Depot)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
раствор для внутримышечного введения (масляный)200 мг/мл 500 мг/мл1 5 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата Клопиксол Депо
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Клопиксол Депо
  • Срок годности препарата Клопиксол Депо
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 200 мг; в упаковке 1 или 10 ампул по 1 мл.

1 мл раствора для инъекций — 500 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

Показания препарата Клопиксол Депо

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности (поддерживающая терапия).

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Взаимодействие

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС , снижает — леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз (ко-инъекция).

Способ применения и дозы

В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с состоянием больного. Клопиксол Депо 200 мг/мл: для поддерживающей терапии назначают обычно по 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости — в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (200 мг/мл) более 2–3 мл предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят по 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед . При переходе от перорального Клопиксола на Клопиксол Депо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 8. В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели необходимо продолжать пероральный прием, но в уменьшенной дозировке. При переходе от Клопиксола-Акуфаз одновременно с последней инъекцией препарата назначают 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, повторные инъекции — 1 раз в 2 нед; при необходимости — повышают дозу или укорачивают интервал между введениями.

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

Условия хранения препарата Клопиксол Депо

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Клопиксол Депо

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Клопиксол депо

Показания к применению

Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) – шизофрения, параноидальный психоз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией суточная доза – 10-50 мг. При выраженных психотических расстройствах – по 20-75 мг/сут и более, в зависимости от степени тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня.

При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза – 20-40 мг.

При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза – 6-20 мг/сут, при выраженных расстройствах – 25-40 мг.

При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания – по 2-6 мг/сут 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время); при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг.

В/м, в разовой дозе – 50-150 мг; повторное введение возможно через 1-3 дня (иногда – через 24-48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня после последней инъекции – внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут и более. При переходе на пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.

Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед.

При переходе с пероральной формы на в/м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие – блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия – 2-3 дня.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко – злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).

Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Прочие: задержка мочи; парез аккомодации.Передозировка. Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия.

Особые указания

При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.

Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.

Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.

В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Клопиксол Депо (Clopixol ® Depot)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клопиксол Депо

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

1 мл
зуклопентиксола деканоат200 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D 1 – и D 2 -рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия – 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T 1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы C max в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие – в сердце, селезенке, мозге и в крови.

V d составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания активных веществ препарата Клопиксол Депо

Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F03Деменция неуточненная
F20Шизофрения
F21Шизотипическое расстройство
F22Хронические бредовые расстройства
F23Острые и преходящие психические расстройства
F25Шизоаффективные расстройства
F29Неорганический психоз неуточненный
F30Маниакальный эпизод
F31Биполярное аффективное расстройство
F79Умственная отсталость неуточненная

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто – тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто – поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко – злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.

Со стороны психики: часто – бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто – апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто – снижение АД, приливы; редко – удлиненный интервал QTна ЭКГ; очень редко – венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто – головокружение; нечасто – гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто – снижение аппетита, снижение массы тела; редко – гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко – галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – гиперпролактинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Общие реакции: часто – астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто – жажда, гипотермия, пирексия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QTмогут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков – макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.

Клопиксол депо : инструкция по применению

Состав

1 мл масляного раствора содержит: активное вещество – зуклопентиксола деканоат 200 мг; вспомогательные вещества – триглицериды средней цепи.

Описание

Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза лекарственного средства с модифицированным высвобождением по сравнению с суточной пероральной дозой. Кроме того, фармакологические исследования показывают, что пролонгированный антипсихотический эффект достигается лекарственной формой с модифицированным высвобождением без выраженного седативного действия. Риск взаимодействия с анестезирующими средствами очень низкий.

В клинической практике КЛОПИКСОЛ ДЕПО назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО с КЛОПИКСОЛА таблеток или КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ, седативный эффект не будет являться проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) – приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Минимальная концентрация Cmin зуклопентиксола составляет около 25 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 200 мг зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Оцените статью
Добавить комментарий